Insulin: hormonfunktioner, typer, norm

Insulin är ett protein som syntetiseras av β-cellerna i bukspottkörteln och består av två peptidkedjor kopplade av disulfidbroar. Det ger en minskning av serumglukoskoncentrationen och tar en direkt del i kolhydratmetabolismen.

Insulins huvudåtgärd är att interagera med cytoplasmiska membran, vilket resulterar i en ökning av deras permeabilitet för glukos.

Indikatorer för normen för insulin i en frisk vuxens blodserum ligger i intervallet från 3 till 30 μU / ml (efter 60 år - upp till 35 μU / ml, hos barn - upp till 20 μU / ml).

Följande tillstånd leder till en förändring av koncentrationen av insulin i blodet:

  • diabetes;
  • muskeldystrofi;
  • kroniska infektioner;
  • akromegali;
  • hypopituitarism;
  • utmattning av nervsystemet
  • leverskada;
  • undernäring med ett alltför högt innehåll av kolhydrater i kosten;
  • fetma;
  • hypodynami;
  • fysisk överansträngning
  • maligna tumörer.

Insulinfunktioner

Bukspottkörteln har områden med β-cellbelastning som kallas Langerhans holmar. Dessa celler producerar insulin dygnet runt. Efter att ha ätit ökar koncentrationen av glukos i blodet, som svar på detta ökar β-cellernas sekretoriska aktivitet.

Insulins huvudåtgärd är att interagera med cytoplasmiska membran, vilket resulterar i en ökning av deras permeabilitet för glukos. Utan detta hormon kunde glukos inte tränga in i cellerna, och de skulle uppleva energi svält..

Dessutom utför insulin ett antal andra lika viktiga funktioner i människokroppen:

  • stimulera syntesen av fettsyror och glykogen i levern;
  • stimulera absorptionen av aminosyror av muskelceller, på grund av vilka det finns en ökning av syntesen av glykogen och protein i dem;
  • stimulera syntesen av glycerol i lipidvävnad;
  • undertryckande av bildandet av ketonkroppar;
  • undertryckande av lipidnedbrytning
  • undertryckande av nedbrytningen av glykogen och proteiner i muskelvävnad.

I Ryssland och OSS-länderna föredrar de flesta patienter att injicera insulin med pennsprutor som säkerställer korrekt dosering av läkemedlet.

Således reglerar insulin inte bara kolhydrater utan även andra typer av ämnesomsättning..

Sjukdomar associerade med insulins verkan

Både otillräckliga och överdrivna koncentrationer av insulin i blodet orsakar utveckling av patologiska tillstånd:

  • insulinom - en tumör i bukspottkörteln som utsöndrar en stor mängd insulin, varigenom patienten ofta utvecklar hypoglykemiska tillstånd (kännetecknat av en minskning av serumglukoskoncentrationen under 5,5 mmol / l);
  • typ I-diabetes mellitus (insulinberoende typ) - dess utveckling orsakas av otillräcklig produktion av insulin av β-celler i bukspottkörteln (absolut insulinbrist);
  • typ II diabetes mellitus (insulinoberoende typ) - cellerna i bukspottkörteln producerar insulin i tillräckliga mängder, men cellernas receptorer förlorar sin känslighet för det (relativ insufficiens);
  • insulinchock är ett patologiskt tillstånd som utvecklas till följd av en enda injektion av en överdriven dos insulin (i svår form, hypoglykemisk koma);
  • Somoji syndrom (kroniskt insulinöverdossyndrom) - ett komplex av symtom som uppträder hos patienter som får höga doser insulin under lång tid.

Insulinbehandling

Insulinbehandling är en behandlingsmetod som syftar till att eliminera störningar i kolhydratmetabolismen och baserad på injektion av insulinpreparat. Det används främst vid behandling av typ I-diabetes mellitus, och i vissa fall också för typ II-diabetes mellitus. Mycket sällan används insulinbehandling i psykiatrisk praxis, som en av metoderna för behandling av schizofreni (behandling av hypoglykemisk koma).

För att simulera basal utsöndring på morgonen och kvällen administreras långvariga typer av insulin. Kortverkande insulin injiceras efter varje måltid som innehåller kolhydrater.

Indikationer för insulinbehandling är:

  • typ I-diabetes mellitus;
  • diabetisk hyperosmolar, hyperlaccidemisk koma, ketoacidos;
  • oförmåga att uppnå kompensering av kolhydratmetabolism hos patienter med typ II-diabetes mellitus med hypoglykemiska läkemedel, diet och doserad fysisk aktivitet;
  • graviditetsdiabetes mellitus;
  • Diabetisk nefropati.

Injektionerna ges subkutant. De utförs med en speciell insulinspruta, pennspruta eller insulinpump. I Ryssland och OSS-länderna föredrar de flesta patienter att injicera insulin med pennsprutor, vilket säkerställer korrekt dosering av läkemedlet och nästan smärtfri administrering..

Insulinpumpar används av högst 5% av patienterna med diabetes mellitus. Detta beror på det höga priset på pumpen och komplexiteten i användningen. Icke desto mindre ger införandet av insulin med hjälp av en pump en exakt imitation av dess naturliga utsöndring, ger bättre glykemisk kontroll och minskar risken för att utveckla korta och långsiktiga konsekvenser av diabetes mellitus. Därför ökar antalet patienter som använder doseringspumpar för behandling av diabetes mellitus stadigt..

Olika typer av insulinbehandling används i klinisk praxis..

Kombinerad (traditionell) insulinbehandling

Denna metod för diabetes mellitusbehandling är baserad på samtidig administrering av en blandning av korta och långverkande insuliner, vilket minskar det dagliga antalet injektioner..

Fördelarna med denna metod:

  • det finns inget behov av frekvent övervakning av blodsockerkoncentrationen;
  • terapi kan utföras under kontroll av glukosnivåer i urinen (glukosurisk profil).

Efter att ha ätit ökar koncentrationen av glukos i blodet, som svar på detta ökar β-cellernas sekretoriska aktivitet.

  • behovet av att strikt följa den dagliga regimen, fysisk aktivitet;
  • behovet av att strikt följa den diet som läkaren föreskriver med hänsyn till den administrerade dosen;
  • behovet av att äta minst 5 gånger om dagen och alltid samtidigt.

Traditionell insulinbehandling åtföljs alltid av hyperinsulinemi, det vill säga ökade insulinnivåer i blodet. Detta ökar risken för att utveckla komplikationer som åderförkalkning, arteriell hypertoni, hypokalemi..

I grund och botten ordineras traditionell insulinbehandling till följande kategorier av patienter:

  • äldre;
  • lider av psykisk sjukdom
  • med låg utbildningsnivå;
  • i behov av extern vård;
  • oförmögna att följa läkarens rekommenderade dagliga behandling, diet, tidpunkt för insulinadministrering.

Intensifierad insulinbehandling

Intensifierad insulinbehandling efterliknar den fysiologiska utsöndringen av insulin i patientens kropp.

För att simulera basal utsöndring på morgonen och kvällen administreras långvariga typer av insulin. Efter varje måltid som innehåller kolhydrater administreras kortverkande insulin (imitation av utsöndring efter måltid). Dosen förändras ständigt beroende på vilken mat som konsumeras.

Fördelarna med denna metod för insulinbehandling är:

  • imitation av utsöndringens fysiologiska rytm;
  • högre livskvalitet för patienter
  • förmågan att följa en mer liberal daglig behandling och diet;
  • minskar risken för att utveckla sena komplikationer av diabetes mellitus.

Nackdelarna inkluderar:

  • behovet av att utbilda patienter om beräkning av XE (brödsenheter) och rätt dosval;
  • behovet av att utöva självkontroll minst 5-7 gånger om dagen;
  • ökad tendens att utveckla hypoglykemiska tillstånd (särskilt under de första månaderna av behandlingen).

Insulintyper

  • monospecifikt (monospecifikt) - är ett extrakt av bukspottkörteln från en djurart;
  • kombinerat - innehåller en blandning av bukspottkörteln extrakt av två eller flera djurarter.

Indikatorer för normen för insulin i en frisk vuxens blodserum ligger i intervallet från 3 till 30 μU / ml (efter 60 år - upp till 35 μU / ml, hos barn - upp till 20 μU / ml).

Efter art:

  • mänsklig;
  • fläsk;
  • nötkreatur;
  • val.

Beroende på reningsgraden är insulin:

  • traditionell - innehåller föroreningar och andra hormoner i bukspottkörteln;
  • monopisk - på grund av ytterligare filtrering på gelén är halten av föroreningar i den mycket mindre än i den traditionella;
  • monokomponent - har en hög renhetsgrad (innehåller högst 1% föroreningar).

Enligt verkningens varaktighet och topp isoleras insuliner med kort och långvarig (medel, lång och ultralång) verkan.

Kommersiella insulinpreparat

Följande typer av insulin används för att behandla patienter med diabetes mellitus:

  1. Enkelt insulin. Det representeras av följande läkemedel: Actrapid MC (svin, monokomponent), Actrapid MP (svin, monopisk), Actrapid HM (genetiskt konstruerad), Insuman Rapid HM och Humulin Regular (genetiskt konstruerad). Börjar agera 15-20 minuter efter injektionen. Den maximala effekten noteras i 1,5-3 timmar från injektionsögonblicket, den totala verkningstiden är 6-8 timmar.
  2. NPH-insuliner eller långverkande insuliner. Tidigare i Sovjetunionen kallades de protamin-zink-insuliner (PCI). Ursprungligen ordinerades de en gång om dagen för att efterlikna basal utsöndring, och kortverkande insuliner användes för att kompensera för ökningen av blodsockret efter frukost och middag. Effekten av denna metod för att korrigera störningar i kolhydratmetabolismen visade sig dock vara otillräcklig och för närvarande förbereder tillverkarna färdiga blandningar med NPH-insulin, vilket kan minska antalet insulininjektioner till två per dag. Efter subkutan administrering börjar effekten av NPH-insulin efter 2-4 timmar, når maximalt efter 6-10 timmar och varar 16–18 timmar. Denna typ av insulin presenteras på marknaden av följande läkemedel: Insuman Basal, Humulin NPH, Protaphane HM, Protaphane MC, Protaphane MP.
  3. Färdiga fasta (stabila) blandningar av NPH och kortverkande insulin. Injiceras subkutant två gånger om dagen. Inte lämpligt för alla patienter med diabetes. I Ryssland finns det bara ett stabilt färdigblandat Humulin M3, som innehåller 30% Humulin Vanligt kort insulin och 70% Humulin NPH. Detta förhållande är mindre sannolikt att provocera förekomsten av hyper- eller hypoglykemi..
  4. Super långverkande insuliner. De används endast för behandling av patienter med typ II-diabetes mellitus som behöver en konstant hög koncentration av insulin i blodserumet på grund av vävnadens resistens (resistens) mot det. Dessa inkluderar: Ultratard HM, Humulin U, Ultralente. Verkan av ultra-långvariga insuliner börjar 6-8 timmar från det ögonblick då de injicerades subkutant. Dess maximala uppnås efter 16-20 timmar och den totala åtgärdstiden är 24-36 timmar.
  5. Genmodifierade kortverkande humana insulinanaloger (Humalog). De börjar agera inom 10-20 minuter efter subkutan administrering. Topp på 30–90 minuter, total åtgärdstid 3-5 timmar.
  6. Peakless (långverkande) humana insulinanaloger. Deras terapeutiska effekt är baserad på att blockera syntesen av hormonet glukagon, som är en insulinantagonist, av alfa-cellerna i bukspottkörteln. Åtgärdens varaktighet är 24 timmar, det finns ingen toppkoncentration. Representanter för denna grupp läkemedel - Lantus, Levemir.

Insulinanaloger (både kort- och långverkande) anses idag vara de mest moderna läkemedlen för behandling av diabetes mellitus. De är praktiska för patienten att använda, möjliggör uppnåendet av acceptabla blodsockervärden och minimerar risken för hypoglykemi. Tidigare, i rysk klinisk praxis, användes endast originalinsulinanaloger, såsom Humalog (den aktiva ingrediensen är insulin lispro) eller Lantus (den aktiva ingrediensen är insulin glargin), men nu finns det också analoger av ryskt tillverkat insulin. Så, till exempel, släpptes Geropharm 2019, efter alla nödvändiga prekliniska och kliniska studier, flera biosimila insulinanaloger på marknaden och ersatte de ursprungliga läkemedlen. De har klarat alla nödvändiga kliniska prövningar, som har bekräftat deras likhet med de ursprungliga läkemedlen, säkerhet och effektivitet. Idag finns både ursprungliga läkemedel och deras biosimilarer tillgängliga för patienter: RinLiz (ersätter Humalog), RinLiz Mix 25 (Humalog Mix 25), RinGlar (Lantus).

Insulin: hormonverkan, norm, typer, funktioner

Insulin är en biologiskt aktiv substans, ett proteinhormon, som produceras av β-celler i holmapparaten (Langerhans holmar) i bukspottkörteln. Påverkar de metaboliska processerna i alla kroppsvävnader. Insulins huvudfunktion är att sänka blodsockernivån. Brist på detta hormon kan leda till utveckling av diabetes.

En insulinmolekyl består av två polypeptidkedjor som innehåller 51 aminosyrarester: A-kedja (innehåller 21 aminosyrarester) och B-kedjor (innehåller 30 aminosyrarester). Polypeptidkedjor är anslutna genom cysteinrester med två disulfidbryggor, i A-kedjan finns en tredje disulfidbindning.

På grund av insulins verkan ökar plasmamembranets permeabilitet för glukos och de viktigaste enzymerna i glykolys aktiveras. Det påverkar omvandlingen av glukos till glykogen, som förekommer i muskler och lever, stimulerar syntesen av proteiner och fetter. Dessutom har den en antikatabolisk effekt och undertrycker aktiviteten hos enzymer som är involverade i nedbrytningen av glykogen och fetter..

Traditionell eller kombinerad insulinbehandling kännetecknas av administrering av en blandning av läkemedel med kort och medel / lång verkningstid i en injektion. Det är tillämpligt för labil diabetes..

När β-celler inte producerar tillräckligt med insulin utvecklas typ 1-diabetes mellitus. Vid typ 2-diabetes kan vävnader och celler inte reagera ordentligt på detta hormon.

Insulinverkan

Insulin påverkar på ett eller annat sätt alla typer av ämnesomsättning i kroppen, men först och främst är det involverat i kolhydratmetabolismen. Dess verkan beror på en ökning av transporthastigheten för överskott av glukos genom cellmembranen (på grund av aktiveringen av den intracellulära mekanismen som reglerar mängden och effektiviteten hos membranproteiner som levererar glukos). Som ett resultat stimuleras insulinreceptorer och intracellulära mekanismer aktiveras som påverkar cellernas upptag av glukos..

Fett och muskelvävnad är insulinberoende. När du äter mat rik på kolhydrater frigörs hormonet och orsakar en ökning av blodsockret. När blodsockernivån sjunker under fysiologiska nivåer sänks hormonproduktionen.

Typer av verkan av insulin på kroppen:

  • metabolisk: ökad absorption av glukos och andra ämnen i celler; aktivering av nyckelenzymer i glukosoxidationsprocessen (glykolys); en ökning av intensiteten av glykogensyntes (avsättningen av glykogen accelereras av glukospolymerisation i lever- och muskelceller); en minskning av intensiteten av glukoneogenes genom syntes av glukos i levern från olika ämnen;
  • anabola: förbättrar absorptionen av aminosyror av celler (oftast valin och leucin); ökar transporten av kalium-, magnesium- och fosfatjoner till cellerna; förbättrar replikering av deoxiribonukleinsyra (DNA) och proteinbiosyntes; påskyndar syntesen av fettsyror med deras efterföljande förestring (i levern och fettvävnaden främjar insulin omvandlingen av glukos till triglycerider, och med sin brist mobiliseras fett);
  • anti-katabolisk: hämning av proteinhydrolys med en minskning av graden av deras nedbrytning; minskning av lipolys, vilket minskar flödet av fettsyror i blodet.

Insulininjektioner

Normen för insulin i vuxnas blod är 3–30 μU / ml (upp till 240 pmol / l). För barn under 12 år bör denna siffra inte överstiga 10 μU / ml (69 pmol / l).

Hos friska människor varierar hormonnivåerna hela dagen och når sin topp efter en måltid. Målet med insulinbehandling är inte bara att upprätthålla denna nivå hela dagen utan också att simulera toppar i dess koncentration, för vilka hormonet injiceras omedelbart före måltiderna. Dosen väljs av läkaren individuellt för varje patient med hänsyn till blodsockernivån.

Basal utsöndring av hormonet hos en frisk person är cirka 1 U per timme, det är nödvändigt att undertrycka arbetet med alfaceller som producerar glukagon, som är den viktigaste insulinantagonisten. När du äter ökar utsöndringen till 1–2 U per 10 g kolhydrater (den exakta mängden beror på många faktorer, inklusive kroppens allmänna tillstånd och tid på dagen). Denna skillnad gör det möjligt att skapa en dynamisk balans på grund av den ökade insulinproduktionen som svar på det ökade behovet av det..

Hos personer med typ 1-diabetes är produktionen av hormonet reducerad eller helt frånvarande. I detta fall är insulinersättningsterapi nödvändig..

På grund av oral administrering förstörs hormonet i tarmarna, därför administreras det parenteralt, i form av subkutana injektioner. Ju mindre de dagliga fluktuationerna i glukosnivåer är, desto lägre är risken för att utveckla olika komplikationer av diabetes.

Om du får en otillräcklig mängd insulin kan hyperglykemi utvecklas, om hormonet tillförs i överskott är hypoglykemi troligt. I detta avseende bör läkemedelsinjektioner behandlas ansvarsfullt..

Fel som minskar effektiviteten av behandlingen för att undvika:

  • användning av ett läkemedel med utgången hållbarhetstid;
  • brott mot reglerna för lagring och transport av läkemedlet;
  • applicera alkohol på injektionsstället (alkohol har en destruktiv effekt på hormonet);
  • med en skadad nål eller spruta;
  • för snabbt uttag av sprutan efter injektion (på grund av risken att förlora en del av läkemedlet).

Traditionell och intensifierad insulinbehandling

Traditionell eller kombinerad insulinbehandling kännetecknas av administrering av en blandning av läkemedel med kort och medel / lång verkningstid i en injektion. Det är tillämpligt för labil diabetes. Den största fördelen är förmågan att minska antalet injektioner till 1-3 per dag, men det är omöjligt att uppnå full kompensation för kolhydratmetabolismen med denna behandlingsmetod..

Traditionell behandling av diabetes mellitus:

  • fördelar: enkel administrering av läkemedel; inget behov av frekvent glykemisk kontroll; möjligheten att genomföra behandling under kontroll av den glukosuriska profilen;
  • nackdelar: behovet av att strikt följa kost, daglig behandling, sömn, vila och fysisk aktivitet; obligatoriskt och regelbundet matintag, kopplat till administreringen av läkemedlet; oförmågan att upprätthålla glukosnivåer på nivån av fysiologiska fluktuationer; ökad risk att utveckla hypokalemi, arteriell hypertoni och åderförkalkning på grund av ihållande hyperinsulinemi som är karakteristisk för denna behandlingsmetod.

Kombinationsterapi är indicerat för äldre patienter i händelse av svårigheter med att tillgodogöra sig kraven på intensifierad terapi, med psykiska störningar, låg utbildningsnivå, behovet av extern vård samt odisciplinerade patienter.

För att utföra intensifierad insulinbehandling (IIT) ges patienten en dos som är tillräcklig för att använda glukosen som kommer in i kroppen. För detta ändamål införs insuliner för att efterlikna basal utsöndring och separat kortverkande läkemedel som ger toppar i hormonkoncentrationen efter en måltid. Den dagliga dosen av läkemedlet består av korta och långverkande insuliner.

Hos personer med typ 1-diabetes är produktionen av hormonet reducerad eller helt frånvarande. I detta fall är insulinersättningsterapi nödvändig..

Behandling av diabetes mellitus enligt IIT-schemat:

  • fördelar: imitation av fysiologisk hormonsekretion (basstimulerad); en mer avslappnad livsstil och daglig rutin hos patienter som använder en "liberaliserad diet" med variation i måltider och matintag; förbättra patientens livskvalitet; effektiv kontroll av metaboliska störningar, vilket säkerställer förebyggande av sena komplikationer;
  • nackdelar: behovet av systematisk självkontroll av glykemi (upp till 7 gånger om dagen), behovet av speciell träning, livsstilsförändringar, ytterligare kostnader för studier och självkontrollmedel, ökad tendens till hypoglykemi (särskilt i början av IIT).

Obligatoriska villkor för användning av IIT: en tillräcklig nivå av intelligens hos patienten, förmågan att lära sig, förmågan att öva de förvärvade färdigheterna, förmågan att förvärva självkontrollmedel.

Insulintyper

Medicinskt insulin är antingen basalt eller bolus. Basal är giltigt i 24 timmar, och därför anges det en gång om dagen. På grund av detta är det möjligt att upprätthålla en konstant blodsockernivå under hela läkemedlets verkan. Detta insulin har ingen toppeffekt. Bolus, som kommer in i blodomloppet, orsakar en snabb minskning av glukoskoncentrationen och används för att korrigera dess nivå med matintag.

De tre huvudegenskaperna (åtgärdsprofil) för hormonet insulin:

  • verkan av läkemedlet - tiden från introduktionen till hormonet som kommer in i blodet;
  • topp - den period då minskningen av sockernivåer når sitt högsta;
  • total varaktighet - den tidsperiod under vilken sockernivån ligger inom det normala intervallet.

Beroende på hur länge åtgärden är, är insulinpreparat, med hänsyn till profilen för deras verkan, uppdelade i följande grupper:

  • ultrakort: åtgärden är kortlivad, detekteras i blodet inom några sekunder efter injektion (från 9 till 15 minuter), effekten av effekten inträffar på 60-90 minuter, verkningstiden är upp till 4 timmar;
  • kort: åtgärden börjar om 30–45 minuter och varar 6-8 timmar. Toppeffekt uppträder 2–4 timmar efter injektion;
  • medellång varaktighet: effekten inträffar efter 1-3 timmar, toppen är 6-8 timmar, varaktigheten är 10-14, ibland upp till 20 timmar;
  • långverkande: varaktighet 20-30 timmar, ibland upp till 36 timmar, denna typ av hormon har ingen maximal verkan;
  • extra lång action: varaktighet upp till 42 timmar.

Vid användning av långvarigt insulin kan 1-2 injektioner per dag ordineras, kortverkande - 3-4. Om det är nödvändigt att snabbt justera glukosnivån används ultrakortverkande läkemedel eftersom de gör att detta kan uppnås på kortare tid. Blandade insuliner innehåller ett hormon med både kort och långvarig verkan, medan deras förhållande varierar från 10/90% till 50/50%.

Differentiering av insuliner efter art:

  • nötkreatur - skillnaden med människa är 3 aminosyror (används inte i Ryssland);
  • fläsk - skillnaden med människa i 1 aminosyra;
  • val - skiljer sig från människan i 3 aminosyror;
  • mänsklig;
  • kombinerat - inkluderar extrakt av bukspottkörteln från olika djurarter (för tillfället används det inte längre).

Fett och muskelvävnad är insulinberoende. När du äter mat rik på kolhydrater frigörs hormonet och orsakar en ökning av blodsockret.

Klassificering efter graden av rening av hormonet:

  • traditionell: extraheras med sur etanol, filtreras under rening, saltas ut och kristalliseras många gånger (denna metod renar inte beredningen från föroreningar av andra bukspottkörtelhormoner);
  • monotopp: efter att ha genomgått traditionell rening utsätts den för gelfiltrering;
  • monokomponent: djupare rening med hjälp av molekylsikt och jonbyteskromatografi på DEAE-cellulosa. Med denna reningsmetod är beredningens renhetsgrad 99%.

Läkemedlet injiceras subkutant med en insulinspruta, pennspruta eller insulinpump. Den vanligaste injektionen är en pennspruta, mindre smärtsam och bekvämare att använda jämfört med en vanlig insulinspruta.

En insulinpump används främst i USA och Västeuropa. Dess fördelar inkluderar den mest exakta imitationen av den fysiologiska utsöndringen av insulin, frånvaron av behovet av att oberoende injicera läkemedlet, förmågan att praktiskt noggrant kontrollera nivån av glukos i blodet. Nackdelarna inkluderar komplexiteten i enheten, frågan om dess fixering på patienten, komplikationer från nålen ständigt i kroppen för att leverera en dos av hormonet. För närvarande är en insulinpump den mest lovande anordningen för läkemedelsadministrering..

Dessutom ägnas särskild uppmärksamhet åt utvecklingen av nya metoder för insulinbehandling som kan skapa en konstant koncentration av hormonet i blodet och automatiskt administrera en ytterligare dos när sockernivån stiger..

Den gratis Ornament-appen hjälper dig att spåra förändringar i insulinnivåerna i ditt blod.

Prydnad lagrar och organiserar resultaten av medicinska tester, jämför indikatorerna med de normala värdena och markerar eventuella avvikelser i gult.

Data kan laddas ner manuellt eller genom att ladda ner en elektronisk kopia. Du kan till och med bara ta ett foto av formuläret med resultaten och Ornament kommer att digitalisera alla värden från fotot..

Ornament har en funktion för allmän bedömning av immunitet och enskilda organ. Det finns också ett internt forum i applikationen där du kan få hjälp med att avkoda testresultaten. Leta efter den gratis ornamentappen i Play Market och App Store.

Typer av insulin och metoder för insulinbehandling för diabetes mellitus

I den här artikeln lär du dig:

Med en sjukdom som diabetes mellitus krävs konstant medicinering, ibland är den enda korrekta behandlingen insulininsprutningar. Idag finns det många typer av insulin och varje diabetespatient behöver kunna förstå denna mängd olika läkemedel..

Vid diabetes mellitus minskar mängden insulin (typ 1) eller vävnadskänslighet för insulin (typ 2) och för att hjälpa kroppen att normalisera glukosnivåerna används denna hormonbehandling..

Vid typ 1-diabetes är insulin den enda behandlingen. Vid typ 2-diabetes startas terapi med andra läkemedel, men när sjukdomen fortskrider ordineras också hormoninjektioner.

Insulinklassificering

Efter ursprung är insulin:

  • Fläsk. Extraherad från bukspottkörteln hos dessa djur, mycket lik människan.
  • Från nötkreatur. Det finns ofta allergiska reaktioner på detta insulin, eftersom det har signifikanta skillnader från det humana hormonet.
  • Mänsklig. Syntetiseras av bakterier.
  • Genteknik. Det erhålls från fläsk, med hjälp av ny teknik, tack vare detta blir insulin identiskt med människan.

Efter åtgärdens varaktighet:

  • ultrakort åtgärd (Humalog, Novorapid, etc.);
  • kortverkande (Actrapid, Humulin Regular, Insuman Rapid och andra);
  • medellång åtgärd (Protafan, Insuman Bazal, etc.);
  • långverkande (Lantus, Levemir, Tresiba och andra).
Humant insulin

Kortverkande och ultrakortverkande insuliner används före varje måltid för att undvika ett glukoshopp och normalisera dess nivå. Medium och långverkande insulin används som den så kallade basterapin, de ordineras 1-2 gånger om dagen och håller socker inom normala gränser under lång tid.

Ultrakort och kortverkande insulin

Man måste komma ihåg att ju snabbare läkemedlets effekt utvecklas, desto kortare är dess verkningstid. Ultrakortverkande insuliner börjar arbeta efter 10 minuters intag, så de ska användas omedelbart före eller omedelbart efter att ha ätit. De har en mycket kraftfull effekt, nästan två gånger starkare än kortverkande läkemedel. Den sockersänkande effekten varar cirka 3 timmar.

Dessa läkemedel används sällan vid komplex behandling av diabetes, eftersom deras verkan är okontrollerbar och effekten kan vara oförutsägbar. Men de är oersättliga om diabetiker har ätit, men glömde att ge kortverkande insulin. I denna situation kommer en injektion av ett ultrakortverkande läkemedel att lösa problemet och snabbt normalisera blodsockernivån..

Kortverkande insulin börjar fungera på 30 minuter, det administreras 15-20 minuter före måltiderna. Åtgärdstiden för dessa medel är cirka 6 timmar..

Insulins handlingsschema

Dosen av snabbverkande läkemedel beräknas av läkaren individuellt, lär ut med hänsyn till patientens egenskaper och sjukdomsförloppet. Den administrerade dosen kan också justeras av patienten beroende på antalet konsumerade brödsenheter. 1 enhet kortverkande insulin injiceras per 1 kornenhet. Den maximalt tillåtna mängden för engångsanvändning är 1 IE per 1 kg kroppsvikt. Om denna dos överskrids är allvarliga komplikationer möjliga.

Kortverkande och ultrakortverkande läkemedel injiceras subkutant, det vill säga i den subkutana fettvävnaden, detta bidrar till ett långsamt och jämnt flöde av läkemedlet i blodet.

För en mer exakt beräkning av dosen kort insulin är det användbart för diabetiker att föra en dagbok, som anger måltiden (frukost, lunch, etc.), glukosnivån efter en måltid, det injicerade läkemedlet och dess dos och sockerkoncentrationen efter injektionen. Detta hjälper patienten att identifiera mönstret för hur läkemedlet påverkar glukos specifikt för honom..

Kortverkande och ultrakortverkande insuliner används för akutvård vid utveckling av ketoacidos. I det här fallet administreras läkemedlet intravenöst och effekten inträffar omedelbart. Den snabba effekten gör dessa läkemedel till en oumbärlig assistent för akutläkare och intensivvårdsavdelningar..

Tabell - Egenskaper och namn på några kortverkande och ultrakortverkande insulinpreparat
LäkemedelsnamnTyp av läkemedel efter åtgärdshastighetTyp av läkemedel efter ursprungEffekthastighetÅtgärdens varaktighetToppaktivitet
ApidraUltrakortGenteknik0-10 minuter3 timmarEn timme senare
NovoRapidUltrakortGenteknik10-20 minuter3-5 timmarEfter 1-3 timmar
HumalogUltrakortGenteknik10-20 minuter3-4 timmarEfter 0,5-1,5 timmar
ActrapidKortGenteknik30 minuter7-8 timmarEfter 1,5-3,5 timmar
Gansulin RKortGenteknik30 minuterklockan 8Efter 1-3 timmar
Humulin RegularKortGenteknik30 minuter5-7 timmarEfter 1-3 timmar
Snabb GTKortGenteknik30 minuter7-9 timmarEfter 1-4 timmar

Man bör komma ihåg att absorptionshastigheten och läkemedlets inverkan beror på många faktorer:

  • Doser av läkemedlet. Ju större mängd substans som införs, desto snabbare utvecklas effekten..
  • Plats för läkemedelsinjektion. Åtgärden börjar snabbast när den injiceras i buken.
  • Tjockleken på det subkutana fettlagret. Ju tjockare det är, desto långsammare absorberas läkemedlet..

Medium till långverkande insulin

Dessa läkemedel ordineras som grundläggande terapi för diabetes mellitus. De administreras dagligen vid samma tid på morgonen och / eller kvällen, oavsett måltid.

Medelverkande läkemedel ordineras 2 gånger om dagen. Effekten efter injektionen sker inom 1-1,5 timmar och effekten varar upp till 20 timmar.

Långverkande insulin, eller på annat sätt förlängt, kan ordineras en gång om dagen, det finns läkemedel som kan användas ens en gång varannan dag. Effekten uppträder inom 1-3 timmar efter administrering och varar i minst 24 timmar. Fördelen med dessa läkemedel är att de inte har en uttalad topp av aktivitet utan skapar en enhetlig konstant koncentration i blodet..

Om insulininjektioner ordineras två gånger om dagen, administreras 2/3 av läkemedlet före frukost och 1/3 före middagen.

Tabell - Kännetecken för vissa läkemedel med medelhög och lång varaktighet
LäkemedelsnamnTyp av läkemedel efter åtgärdshastighetEffekthastighetÅtgärdens varaktighetToppaktivitet
Humulin NPHMitten1 timme18–20 timmarEfter 2-8 timmar
Insuman BazalMitten1 timme11–20 timmarEfter 3-4 timmar
Protophan NMMitten1,5 timmeUpp till 24 timmarEfter 4-12 timmar
LantusLång1 timme24-29 timmar-
LevemirLång3-4 timmar24 timmar-
Humulin ultralenteLång3-4 timmar24-30 timmar-

Det finns två typer av insulinbehandling.

Traditionell eller kombinerad. Det kännetecknas av det faktum att endast ett läkemedel ordineras, vilket innehåller både basmedlet och kortverkande insulin. Fördelen är färre injektioner, men denna terapi har liten effekt vid behandling av diabetes. Med det uppnås kompensation sämre och komplikationer uppstår snabbare.

Traditionell terapi ordineras till äldre patienter och personer som inte helt kan kontrollera behandlingen och beräkna dosen av ett kort läkemedel. Dessa inkluderar till exempel personer med psykiska störningar eller de som inte kan ta hand om sig själva.

Grundläggande bolusbehandling. Med denna typ av behandling ordineras både grundläggande läkemedel, lång- eller medelverkande och kortverkande läkemedel i olika injektioner. Grundläggande bolusterapi anses vara det bästa behandlingsalternativet, det återspeglar mer exakt den fysiologiska utsöndringen av insulin och, om möjligt, ordineras för alla patienter med diabetes..

Insulininjektionsteknik

Insulininjektioner utförs med en insulinspruta eller penna. De senare är mer praktiska att använda och dosera läkemedlet mer exakt, så de föredras. Du kan injicera med en penna även utan att ta bort dina kläder, vilket är bekvämt, särskilt om en person är på jobbet eller på en utbildningsinstitution.

Insulin injiceras i den subkutana fettvävnaden i olika områden, oftast på framsidan av låret, buken och axeln. Långverkande läkemedel föredras framför injektion i låret eller yttre glutealvecket, kortverkande läkemedel i buken eller axeln.

En förutsättning är överensstämmelse med reglerna för asepsis, du måste tvätta händerna innan du injicerar och endast använda engångssprutor. Man måste komma ihåg att alkohol förstör insulin, därför, efter att ha behandlat injektionsstället med ett antiseptiskt medel, är det nödvändigt att vänta tills det har torkat helt och sedan fortsätta med administreringen av läkemedlet. Det är också viktigt att avvika från det föregående injektionsstället minst 2 centimeter.

Insulinpumpar

En relativt ny insulinbehandling för diabetes är insulinpumpen..

En pump är en enhet (själva pumpen, en behållare med insulin och en kanyl för administrering av läkemedlet) som kontinuerligt levererar insulin. Det är ett bra alternativ till flera dagliga injektioner. Fler och fler människor över hela världen byter till denna metod för att administrera insulin..

Eftersom läkemedlet levereras kontinuerligt används endast kortverkande eller ultrakortverkande insuliner i pumparna.

Vissa enheter är utrustade med glukosnivåsensorer, de själva beräknar den erforderliga insulindosen med hänsyn till det återstående insulinet i blodet och maten som ätits. Läkemedlet doseras mycket exakt, till skillnad från injektion med en spruta.

Men den här metoden har också sina nackdelar. Diabetiker blir helt beroende av teknik, och om enheten av någon anledning slutar fungera (insulinet tar slut, batteriet tar slut), kan patienten uppleva ketoacidos.

Personer som använder pumpen måste också uthärda några besvär som är förknippade med den konstanta bärningen av enheten, särskilt för personer som leder en aktiv livsstil.

En viktig faktor är den höga kostnaden för denna metod för insulinadministrering..

Medicin står inte stilla, fler och fler nya läkemedel dyker upp, vilket gör livet enklare för personer med diabetes. Till exempel testas läkemedel baserade på inhalerat insulin. Men du måste komma ihåg att endast en specialist kan ordinera, ändra läkemedlet, metoden eller administreringsfrekvensen. Självmedicinering för diabetes mellitus är fylld med allvarliga konsekvenser.

Hur fungerar hormoninsulinet i kroppen och vad är det för?

Insulin är ett hormon som produceras i bukspottkörteln för att hjälpa kroppen att metabolisera och använda mat för energi i hela kroppen. Det är en viktig biologisk funktion och därför kan ett insulinproblem ha en betydande inverkan på alla system i kroppen..

Insulin är viktigt för den allmänna hälsan

Insulin är så viktigt för övergripande hälsa och till och med överlevnad att när det uppstår problem med produktion eller användning av insulin, till exempel vid diabetes, behövs ofta ytterligare insulin hela dagen..

Faktum är att när det gäller typ 1-diabetes, en autoimmun sjukdom där insulin inte produceras, är ytterligare insulin viktigt. Ytterligare insulin är inte alltid nödvändigt för att behandla typ 2-diabetes, där insulinproduktionen är under normal. Kroppen kan inte använda den effektivt, ett tillstånd som kallas insulinresistens..

Om en person har någon typ av diabetes kan det vara viktiga aspekter av en behandlingsplan att studera hur ett naturligt hormon fungerar i kroppen. Det är nödvändigt att bekanta sig med insulins roll i ämnesomsättningen och användningen av fetter och proteiner i kosten.

Hur insulin tillverkas

Insulin produceras av bukspottkörteln, som ligger vid böjningen av tolvfingertarmen (den första delen av tunntarmen) strax bakom magen. Bukspottkörteln fungerar som både en exokrin körtel och en endokrin körtel.

Bukspottkörtelns exokrina funktion är främst att hjälpa matsmältningen. Som en endokrin körtel producerar bukspottkörteln insulin såväl som ett annat hormon som kallas glukagon..

Insulin produceras av speciella betaceller i bukspottkörteln, som är grupperade i grupper som kallas holmar av Langerhans. I en hälsosam vuxen bukspottkörtel finns det cirka en miljon holmar som upptar cirka fem procent av hela orgeln. (Cellerna i bukspottkörteln som producerar glukagon kallas alfa-celler)

Hur insulin fungerar

Insulin påverkar metabolismen av kolhydrater, proteiner och fetter i maten vi äter. Kroppen bryter ner dessa näringsämnen i sockermolekyler, aminosyramolekyler respektive lipidmolekyler. Kroppen kan också lagra och montera dessa molekyler i mer komplexa former..

Läs också:

Bädda in Pravda.Ru i din informationsström om du vill få operationella kommentarer och nyheter:

Lägg till Pravda.Ru i dina källor i Yandex.News eller News.Google

Vi kommer också att vara glada att se dig i våra samhällen på VKontakte, Facebook, Twitter, Odnoklassniki.

Farmakologisk grupp - Insuliner

Subgruppsläkemedel är undantagna. Gör det möjligt

Beskrivning

Insulin (från Latin insula - holme) är ett protein-peptidhormon som produceras av β-cellerna i Langerhans-öarna i bukspottkörteln. Under fysiologiska förhållanden i β-celler bildas insulin från preproinsulin, ett enkelkedjigt föregångarprotein, bestående av 110 aminosyrarester. Efter överföring genom membranet i det grova endoplasmiska retikulumet klyvs en signalpeptid av 24 aminosyror från preproinsulin och proinsulin bildas. En lång kedja av proinsulin i Golgi-apparaten packas i granuler, där hydrolys klyver fyra basiska aminosyrarester för att bilda insulin och den C-terminala peptiden (C-peptidens fysiologiska funktion är okänd).

Insulinmolekylen består av två polypeptidkedjor. En av dem innehåller 21 aminosyrarester (kedja A), den andra - 30 aminosyrarester (kedja B). Kedjorna är förbundna med två disulfidbroar. Den tredje disulfidbryggan bildas i kedjan A. Insulinsmolekylens totala molekylvikt är cirka 5700. Insulins aminosyrasekvens anses vara konserverad. De flesta arter har en insulingen som kodar för ett protein. Undantagen är råttor och möss (de har två insulingener), de producerar två insulin, som skiljer sig åt i två aminosyrarester i B-kedjan.

Insulins primära struktur i olika biologiska arter, inkl. och hos olika däggdjur är det något annorlunda. Det närmaste strukturen hos humant insulin är svininsulin, som skiljer sig från humant insulin med en aminosyra (den har en alaninrest i sin B-kedja istället för treoninaminosyraresten). Bovint insulin skiljer sig från humant insulin i tre aminosyrarester.

Historisk referens. År 1921 isolerade Frederick G. Bunting och Charles G. Best, som arbetade i John J. R. McLeods laboratorium vid University of Toronto, ett extrakt från bukspottkörteln (som senare visade sig innehålla amorft insulin), vilket sänkte blodsockernivån hos hundar. med experimentell diabetes. År 1922 administrerades bukspottkörteln till den första patienten, 14-årige Leonard Thompson, med diabetes och räddade därmed hans liv. År 1923 utvecklade James B. Collip en metod för att rena extraktet utsöndrat från bukspottkörteln, vilket senare gjorde det möjligt att få aktiva extrakt från bukspottkörteln hos grisar och nötkreatur, vilket gav reproducerbara resultat. År 1923 tilldelades Bunting och McLeod Nobelpriset i fysiologi eller medicin för upptäckten av insulin. År 1926 fick J. Abel och V. Du Vigno insulin i kristallform. År 1939 godkändes insulin först av FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger dechiffrerade insulins aminosyrasekvens fullständigt (1949–1954) 1958 tilldelades Sanger Nobelpriset för sitt arbete med att dechiffrera proteinstrukturen, särskilt insulin. 1963 syntetiserades artificiellt insulin. Det första rekombinanta humana insulinet godkändes av FDA 1982. En ultrakortverkande insulinanalog (insulin lispro) godkändes av FDA 1996.

Handlingsmekanism. I realiseringen av effekterna av insulin spelas den ledande rollen av dess interaktion med specifika receptorer lokaliserade på plasmamembranet i cellen och bildandet av insulinreceptorkomplexet. I kombination med insulinreceptorn kommer insulin in i cellen, där det påverkar fosforyleringen av cellulära proteiner och utlöser många intracellulära reaktioner.

Hos däggdjur finns insulinreceptorer på nästan alla celler - både på klassiska insulinmålceller (hepatocyter, myocyter, lipocyter) och på celler i blod, hjärna och könsorgan. Antalet receptorer på olika celler sträcker sig från 40 (erytrocyter) till 300 tusen (hepatocyter och lipocyter). Insulinreceptorn syntetiseras och bryts ned kontinuerligt med en halveringstid på 7-12 timmar.

Insulinreceptorn är ett stort transmembrant glykoprotein bestående av två α-subenheter med en molekylvikt på 135 kDa (vardera innehållande 719 eller 731 aminosyrarester, beroende på mRNA-skarvning) och två β-underenheter med en molekylvikt på 95 kDa (620 aminosyrarester vardera). Underenheterna är sammankopplade med disulfidbindningar och bildar en heterotetrameric β-α-α-β-struktur. Alfa-subenheterna är placerade extracellulärt och innehåller insulinbindande ställen, vilket är igenkänningsdelen av receptorn. Beta-underenheterna bildar en transmembrandomän, har tyrosinkinasaktivitet och utför funktionen av signalomvandling. Bindningen av insulin till a-subenheterna i insulinreceptorn leder till stimulering av tyrosinkinasaktiviteten hos β-subenheter genom autofosforylering av deras tyrosinrester, aggregering av α, β-heterodimerer och snabb internalisering av hormonreceptorkomplex sker. En aktiverad insulinreceptor utlöser en kaskad av biokemiska reaktioner, inkl. fosforylering av andra proteiner inuti cellen. Den första av dessa reaktioner är fosforylering av fyra proteiner som kallas insulinreceptorsubstrat, IRS-1, IRS-2, IRS-3 och IRS-4..

Farmakologiska effekter av insulin. Insulin påverkar nästan alla organ och vävnader. Emellertid är dess huvudsakliga mål lever, muskel och fettvävnad..

Endogent insulin är den viktigaste regulatorn för kolhydratmetabolism, exogent insulin är ett specifikt sockerreducerande medel. Effekten av insulin på kolhydratmetabolismen beror på det faktum att det förbättrar transporten av glukos genom cellmembranet och dess användning av vävnader, främjar omvandlingen av glukos till glykogen i levern. Insulin hämmar också endogen glukosproduktion genom att undertrycka glykogenolys (nedbrytningen av glykogen till glukos) och glukoneogenes (syntes av glukos från icke-kolhydratkällor såsom aminosyror, fettsyror). Förutom hypoglykemisk har insulin ett antal andra effekter.

Effekten av insulin på fettmetabolismen manifesteras i hämningen av lipolys, vilket leder till en minskning av tillförseln av fria fettsyror till blodomloppet. Insulin stör bildandet av ketonkroppar i kroppen. Insulin förbättrar syntesen av fettsyror och deras efterföljande förestring.

Insulin är involverat i metabolismen av proteiner: det ökar transporten av aminosyror över cellmembranet, stimulerar syntesen av peptider, minskar konsumtionen av protein i vävnader, hämmar omvandlingen av aminosyror till ketosyror.

Insulins verkan åtföljs av aktivering eller hämning av ett antal enzymer: glykogensyntetas, pyruvatdehydrogenas, hexokinas stimuleras, lipaser inhiberas (både hydrolyserande lipider i fettvävnad och lipoproteinlipas, vilket minskar "grumling" av blodserum efter intag av livsmedel rik på fett).

Vid den fysiologiska regleringen av biosyntesen och utsöndringen av insulin i bukspottkörteln spelar koncentrationen av glukos i blodet huvudrollen: med en ökning av dess innehåll ökar insulinsekretionen, med en minskning saktar den ner. Förutom glukos påverkas insulinsekretion av elektrolyter (särskilt Ca 2+ joner), aminosyror (inklusive leucin och arginin), glukagon, somatostatin.

Farmakokinetik. Insulinpreparat administreras subkutant, intramuskulärt eller intravenöst (intravenöst administreras endast kortverkande insuliner och endast med diabetiskt precoma och koma). Du kan inte lägga in / i suspensionen av insulin. Temperaturen på det injicerade insulinet bör vara vid rumstemperatur, eftersom kallt insulin absorberas långsammare. Det mest optimala sättet för kontinuerlig insulinbehandling i klinisk praxis är subkutan administrering.

Absorptionens fullständighet och insulins effekt beror på injektionsstället (vanligtvis injiceras insulin i buken, låren, skinkorna, överarmarna), dos (injicerad insulinvolym), koncentrationen av insulin i beredningen etc..

Absorptionshastigheten av insulin i blodet från SC-injektionsstället beror på ett antal faktorer - typen av insulin, injektionsstället, lokal blodflödeshastighet, lokal muskelaktivitet, mängden insulin som injiceras (det rekommenderas att inte injicera mer än 12-16 U av läkemedlet till ett ställe). Insulin kommer in i blodomloppet snabbast från den subkutana vävnaden i den främre bukväggen, långsammare från axelområdet, framsidan av låret och ännu långsammare från subkapularis och skinkor. Detta beror på graden av vaskularisering av den subkutana fettvävnaden i de listade områdena. Insulins åtgärdsprofil är föremål för betydande fluktuationer, både mellan olika personer och bland samma person.

I blodet binder insulin till alfa- och betaglobuliner, normalt 5–25%, men bindningen kan öka under behandlingen på grund av att serumantikroppar uppträder (produktion av antikroppar mot exogent insulin leder till insulinresistens; med användning av moderna högrenade läkemedel uppträder sällan insulinresistens ). T1/2 från blod är mindre än 10 min. Det mesta av insulinet som kommer in i blodomloppet genomgår proteolytisk nedbrytning i levern och njurarna. Det utsöndras snabbt från kroppen genom njurarna (60%) och levern (40%); mindre än 1,5% utsöndras i urinen oförändrat.

De insulinpreparat som för närvarande används skiljer sig åt på ett antal sätt, inklusive efter ursprungskälla, verkningstid, lösningens pH (sura och neutrala), närvaron av konserveringsmedel (fenol, kresol, fenol-kresol, metylparaben), insulinkoncentration - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Klassificering. Insuliner klassificeras vanligtvis efter ursprung (bovina, svin-, humana och humana insulinanaloger) och verkningstid.

Beroende på produktionskällan särskiljs insuliner av animaliskt ursprung (främst beredningar av svininsulin), halvsyntetiska humana insulinpreparat (erhållna från svininsulin med metoden för enzymatisk transformation), genetiskt modifierade beredningar av humant insulin (DNA-rekombinant, erhållet med metoden för genteknik).

För medicinskt bruk erhölls insulin främst från bukspottkörteln hos nötkreatur, sedan från grisens bukspottkörtel, med tanke på att grisinsulin är närmare humant insulin. Eftersom bovint insulin, som skiljer sig från humant insulin i tre aminosyror, ofta orsakar allergiska reaktioner, används det idag praktiskt taget inte. Fläskinsulin, som skiljer sig från humant insulin i en aminosyra, är mindre benägna att orsaka allergiska reaktioner. Med otillräcklig rening kan insulinläkemedel innehålla orenheter (proinsulin, glukagon, somatostatin, proteiner, polypeptider) som kan orsaka olika biverkningar. Modern teknik gör det möjligt att erhålla renad (monotopp - kromatografiskt renad med isoleringen av insulin "topp"), högrenad (monokomponent) och kristalliserade insulinpreparat. Bland preparaten av insulin av animaliskt ursprung föredrages monopinsulin som erhållits från grisens bukspottkörtel. Insulin erhållet genom gentekniska metoder motsvarar fullständigt aminosyrasammansättningen av humant insulin.

Insulinaktivitet bestäms av en biologisk metod (av förmågan att sänka blodsockret hos kaniner) eller genom en fysikalisk-kemisk metod (genom elektrofores på papper eller genom kromatografi på papper). En åtgärdsenhet, eller internationell enhet, är aktiviteten av 0,04082 mg kristallint insulin. Den mänskliga bukspottkörteln innehåller upp till 8 mg insulin (cirka 200 U).

Enligt verkningstiden är insulinberedningar uppdelade i kortverkande och ultrakortverkande läkemedel - de imiterar den normala fysiologiska utsöndringen av insulin i bukspottkörteln som svar på stimulering, medellånga läkemedel och långverkande läkemedel - simulera den basala (bakgrunden) insulinsekretionen, samt kombinerade läkemedel (kombinera båda åtgärderna).

Följande grupper utmärks:

Ultrakortverkande insuliner (den hypoglykemiska effekten utvecklas 10–20 minuter efter subkutan administrering, toppens verkan uppnås i genomsnitt efter 1-3 timmar, verkningstiden är 3-5 timmar):

- insulin lispro (Humalog);

- insulin aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insulin glulisin (Apidra).

Kortverkande insuliner (verkningsdebut är vanligtvis 30-60 minuter; maximal verkan efter 2-4 timmar; verkningstid upp till 6-8 timmar):

- lösligt insulin [human genteknik] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- insulinlöslig [human halvsyntetisk] (Biogulin R, Humodar R);

- lösligt insulin [svinmonokomponent] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Insulinberedningar med fördröjd frisättning - inkluderar medelverkande och långverkande läkemedel.

Insuliner av medelhög verkningstid (start efter 1,5-2 timmar; topp efter 3-12 timmar; varaktighet 8-12 timmar):

- insulin-isofan [human genteknik] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insulinisofan [humant halvsyntetiskt] (Biogulin N, Humodar B);

- insulin-isofan [svinmonokomponent] (Monodar B, Protafan MS);

- insulin-zinkföreningssuspension (Monotard MS).

Långverkande insuliner (start efter 4-8 timmar; topp efter 8-18 timmar; total varaktighet 20-30 timmar):

- insulin glargin (Lantus);

- insulin detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinerade insulinpreparat (bifasiska läkemedel) (den hypoglykemiska effekten börjar 30 minuter efter SC-administrering, når maximalt efter 2-8 timmar och varar upp till 18-20 timmar):

- bifasiskt insulin [humant halvsyntetiskt] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- bifasiskt insulin [human genteknik] (Gansulin 30R, Gensulin M30, Insuman Comb 25 GT, Mixtard 30 NM, Humulin M3);

- insulin aspart tvåfas (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Ultrakortverkande insuliner är analoger av humant insulin. Det är känt att endogent insulin i p-celler i bukspottkörteln, såväl som hormonmolekyler i producerade kortverkande insulinlösningar, polymeriseras och är hexamerer. Vid subkutan administrering absorberas hexameriska former långsamt och den högsta koncentrationen av hormonet i blodet, liknande den hos en frisk person efter att ha ätit, kan inte skapas. Den första kortverkande analogen av insulin, som absorberas från den subkutana vävnaden tre gånger snabbare än humant insulin, var insulin lispro. Insulin lispro är ett humant insulinderivat som erhålls genom att omorganisera två aminosyrarester i insulinmolekylen (lysin och prolin i positionerna 28 och 29 i B-kedjan). Modifiering av insulinmolekylen stör bildandet av hexamerer och säkerställer ett snabbt flöde av läkemedlet i blodet. Nästan omedelbart efter subkutan administrering i vävnader dissocieras insulin lispro-molekyler i form av hexamerer snabbt till monomerer och kommer in i blodomloppet. En annan insulinanalog, insulin aspart, skapades genom att ersätta prolin i position B28 med negativt laddad asparaginsyra. Liksom insulin lispro sönderdelas det också snabbt till monomerer efter s / c-administrering. I insulin glulisin främjar också substitutionen av aminosyrasparaginet av humant insulin vid position B3 mot lysin och lysin vid position B29 för glutaminsyra snabbare absorption. Ultrakortverkande insulinanaloger kan administreras omedelbart före eller efter måltiderna.

Kortverkande insuliner (även kallade lösliga insuliner) är buffrade lösningar med neutrala pH-värden (6,6-8,0). De är avsedda för subkutan, mindre ofta - intramuskulär injektion. Vid behov administreras de också intravenöst. De har en snabb och relativt kort hypoglykemisk effekt. Effekten efter subkutan injektion inträffar inom 15–20 minuter, når maximalt efter 2 timmar; den totala verkningstiden är ungefär 6 timmar. De används främst på sjukhuset vid fastställandet av den dos insulin som krävs för patienten, samt när en snabb (akut) effekt krävs - för diabetisk koma och precoma. Med i.v. introduktion T1/2 är 5 minuter, därför injiceras insulin intravenöst i diabetisk ketoacidotisk koma. Kortverkande insulinpreparat används också som anabola medel och ordineras vanligtvis i små doser (4-8 IE 1-2 gånger om dagen).

Insuliner med medelhög verkningstid är mindre lösliga, absorberas långsammare från den subkutana vävnaden, vilket resulterar i att de har en längre effekt. Den långsiktiga effekten av dessa läkemedel uppnås genom närvaron av en speciell förlängningsmedel - protamin (isofan, protafan, basal) eller zink. Avmattningen i absorptionen av insulin i preparat som innehåller insulinzinkföreningens suspension beror på närvaron av zinkkristaller. NPH-insulin (Hagedorn-neutralt protamin eller isofan) är en suspension bestående av insulin och protamin (protamin, ett protein isolerat från fiskmjölk) i ett stökiometriskt förhållande.

Långverkande insuliner inkluderar insulin glargin, en analog av humant insulin som erhållits med DNA-rekombinant teknologi, det första insulinpreparatet som inte har en uttalad verkningstopp. Insulin glargin erhålls genom två modifieringar i insulinmolekylen: substitution vid position 21 i A-kedjan (asparagin) med glycin och tillsats av två argininrester till C-änden av B-kedjan. Läkemedlet är en klar lösning med ett pH på 4. Det sura pH-värdet stabiliserar insulinhexamererna och säkerställer långvarig och förutsägbar absorption av läkemedlet från den subkutana vävnaden. Men på grund av det sura pH-värdet kan insulin glargin inte kombineras med kortverkande insuliner, som har ett neutralt pH. En enstaka dos insulin glargin ger 24-timmars toppfri glykemisk kontroll. De flesta insulinpreparat har sk. "Topp" av verkan, som observeras när koncentrationen av insulin i blodet når sitt maximala. Insulin glargin toppar inte eftersom det släpps ut i blodomloppet i relativt konstant takt.

Långverkande insulinpreparat finns i olika doseringsformer som har en hypoglykemisk effekt av varierande varaktighet (från 10 till 36 timmar). Den långvariga effekten gör att du kan minska antalet dagliga injektioner. De produceras vanligtvis i form av suspensioner som administreras endast subkutant eller intramuskulärt. I diabetisk koma och precomatösa tillstånd används inte läkemedel med förlängd frisättning.

Kombinerade insulinpreparat är suspensioner bestående av kortverkande neutralt lösligt insulin och insulin-isofan (medellängd) i vissa proportioner. Denna kombination av insuliner med olika verkningstid i ett läkemedel gör det möjligt för patienten att rädda patienten från två injektioner när läkemedlen används separat.

Indikationer. Huvudindikationen för användning av insulin är typ 1-diabetes mellitus, men under vissa förhållanden är det också ordinerat för typ 2-diabetes mellitus, inkl. med resistens mot orala hypoglykemiska medel, med allvarliga samtidig sjukdomar, som förberedelse för kirurgiska ingrepp, diabetisk koma, med diabetes hos gravida kvinnor. Kortverkande insuliner används inte bara för diabetes mellitus utan även för vissa andra patologiska processer, till exempel med allmän utmattning (som ett anabolt medel), furunkulos, tyrotoxicos, magsjukdomar (atony, gastroptos), kronisk hepatit, initiala former av levercirros, liksom för vissa psykiska sjukdomar (införandet av stora doser insulin - den så kallade hypoglykemiska koma); det används ibland som en komponent i "polariserande" lösningar som används för att behandla akut hjärtsvikt.

Insulin är den viktigaste specifika behandlingen för diabetes mellitus. Behandling av diabetes mellitus utförs enligt speciellt utvecklade system med användning av insulinpreparat med olika verkningstid. Valet av läkemedlet beror på svårighetsgraden och egenskaperna hos sjukdomsförloppet, patientens allmänna tillstånd och på hur snabbt läkemedlet börjar och hur länge läkemedlets hypoglykemi verkar..

Alla insulinpreparat används med förbehåll för obligatorisk överensstämmelse med en dietregime med begränsning av energivärdet av mat (från 1700 till 3000 kcal).

Vid bestämning av insulindosen styrs de av nivån av fastande glykemi och under dagen, liksom av nivån av glukosuri under dagen. Det slutliga valet av dosen utförs under kontroll av att minska hyperglykemi, glukosuri, såväl som patientens allmänna tillstånd..

Kontraindikationer. Insulin är kontraindicerat vid sjukdomar och tillstånd som involverar hypoglykemi (till exempel insulinom), vid akuta leversjukdomar, bukspottkörteln, njurar, magsår och duodenalsår, dekompenserad hjärtsjukdom, vid akut koronarinsufficiens och vissa andra sjukdomar.

Ansökan under graviditeten. Den huvudsakliga läkemedelsbehandlingen för diabetes under graviditeten är insulinbehandling, som utförs under noggrann övervakning. Vid diabetes mellitus typ 1 fortsätter insulinbehandlingen. Vid typ 2-diabetes avbryts orala hypoglykemiska medel och dietterapi utförs.

Gestationsdiabetes mellitus (diabetes under graviditeten) är en kolhydratmetabolisk störning som först uppträder under graviditeten. Gestationsdiabetes mellitus är förknippad med en ökad risk för perinatal dödlighet, förekomsten av medfödda missbildningar och risken för diabetesprogression 5–10 år efter förlossningen. Behandling för graviditetsdiabetes börjar med dietterapi. Om dietterapi är ineffektivt används insulin.

För patienter med redan befintlig eller graviditetsdiabetes mellitus är det viktigt att upprätthålla adekvat metabolisk reglering under graviditeten. Behovet av insulin kan minska under graviditetens första trimester och öka II - III-trimestern. Under och omedelbart efter förlossningen kan behovet av insulin minska kraftigt (risken för hypoglykemi ökar). Under dessa förhållanden är noggrann övervakning av blodglukos viktigt..

Insulin passerar inte placentabarriären. Mamma IgG-antikroppar mot insulin passerar emellertid moderkakan och kommer sannolikt att orsaka hyperglykemi hos fostret genom att neutralisera dess utsöndrade insulin. Å andra sidan kan oönskad dissociation av insulin-antikroppskomplex leda till hyperinsulinemi och hypoglykemi hos fostret eller nyfödda. Det har visat sig att övergången från nötkreatur / svininsulinpreparat till monokomponentpreparat åtföljs av en minskning av antikroppstitern. I detta avseende rekommenderas det att endast använda humana insulinpreparat under graviditeten..

Insulinanaloger (som andra nyligen utvecklade läkemedel) används med försiktighet under graviditeten, även om det inte finns några tillförlitliga bevis för negativa effekter. I enlighet med de allmänt erkända rekommendationerna från FDA (Food and Drug Administration), som bestämmer möjligheten att använda droger under graviditet, kategoriseras insulinpreparat för effekten på fostret B (studier av reproduktion hos djur avslöjade inte en negativ effekt på fostret, men adekvata och strikt kontrollerade studier på gravida kvinnor) kvinnor har inte utförts) eller till kategori C (reproduktionsstudier på djur har avslöjat en negativ effekt på fostret och adekvata och strikt kontrollerade studier på gravida kvinnor har inte genomförts, men de potentiella fördelarna med användning av läkemedel hos gravida kvinnor kan motivera dess användning, trots möjlig risk). Insulin lispro tillhör således klass B och insulin aspart och insulin glargin tillhör klass C.

Komplikationer av insulinbehandling. Hypoglykemi. Införandet av för höga doser, liksom brist på kolhydratintag med mat, kan orsaka ett oönskat hypoglykemiskt tillstånd, hypoglykemisk koma med medvetslöshet, kramper och hämning av hjärtaktivitet kan utvecklas. Hypoglykemi kan också utvecklas på grund av inverkan av ytterligare faktorer som ökar insulinkänsligheten (t.ex. binjureinsufficiens, hypopituitarism) eller ökar vävnadsupptag av glukos (träning).

Tidiga symtom på hypoglykemi, som till stor del är associerade med aktiveringen av det sympatiska nervsystemet (adrenerga symtom) inkluderar takykardi, kall svett, skakningar, med aktivering av det parasympatiska systemet - svår hunger, illamående och en stickande känsla i läppar och tunga. Vid de första tecknen på hypoglykemi är akuta åtgärder nödvändiga: patienten måste dricka sött te eller äta några klumpar socker. I hypoglykemisk koma injiceras en 40% glukoslösning i en ven i en mängd av 20–40 ml eller mer tills patienten kommer ut ur koma (vanligtvis inte mer än 100 ml). Du kan också lindra hypoglykemi genom intramuskulär eller subkutan administrering av glukagon.

En ökning av kroppsvikt under insulinbehandling är associerad med eliminering av glukosuri, en ökning av det verkliga kaloriinnehållet i maten, en ökning av aptiten och stimulering av lipogenes under insulins verkan. Genom att följa principerna för god näring kan denna biverkning undvikas..

Användningen av moderna, högrenade hormonpreparat (särskilt genetiskt modifierade preparat av humant insulin) leder relativt sällan till utvecklingen av insulinresistens och allergifenomen, men sådana fall utesluts inte. Utvecklingen av en akut allergisk reaktion kräver omedelbar desensibiliserande behandling och läkemedelsersättning. När en reaktion utvecklas mot nötkreatur / svininsulinpreparat, bör de ersättas med humana insulinpreparat. Lokala och systemiska reaktioner (klåda, lokal eller systemisk utslag, bildandet av subkutana knölar vid injektionsstället) är associerade med otillräcklig rening av insulin från föroreningar eller med användning av nötkreatur eller svininsulin som skiljer sig i aminosyrasekvensen från humant.

De vanligaste allergiska reaktionerna är hudreaktioner som förmedlas av IgE-antikroppar. Systemiska allergiska reaktioner, liksom insulinresistens som medieras av IgG-antikroppar, observeras sällan.

Synskada. Övergående brytningsfel i ögat inträffar i början av insulinbehandlingen och försvinner på egen hand efter 2-3 veckor.

Svullnad. Under de första veckorna av behandlingen uppstår övergående ödem i benen också på grund av vätskeretention i kroppen, den så kallade. insulinödem.

Lokala reaktioner inkluderar lipodystrofi vid platsen för upprepade injektioner (en sällsynt komplikation). Tilldela lipoatrofi (försvinnandet av subkutan fettavlagring) och lipohypertrofi (en ökning av subkutan fettavsättning). Dessa två stater är av olika karaktär. Lipoatrofi, en immunologisk reaktion som huvudsakligen orsakas av införandet av dåligt renade preparat av insulin av animaliskt ursprung, hittas praktiskt taget för närvarande inte. Lipohypertrofi utvecklas också när högrenade preparat av humant insulin används och kan inträffa när injektionstekniken bryts (kall beredning, alkohol som kommer under huden), liksom på grund av den lokala anabola verkan av själva preparatet. Lipohypertrofi skapar en kosmetisk defekt som är ett problem för patienterna. Dessutom på grund av denna defekt är absorptionen av läkemedlet nedsatt. För att förhindra utveckling av lipohypertrofi rekommenderas det att ständigt byta injektionsställen inom ett område och lämna ett avstånd mellan två punkteringar på minst 1 cm.

Lokala reaktioner som smärta vid injektionsstället kan förekomma.

Samspel. Insulinberedningar kan kombineras med varandra. Många läkemedel kan orsaka hypo- eller hyperglykemi eller förändra svaret hos en patient med diabetes på behandlingen. Tänk på interaktionen som är möjlig med samtidig användning av insulin med andra läkemedel. Alfa-blockerare och beta-adrenerga agonister ökar utsöndringen av endogent insulin och ökar effekten av läkemedlet. Insulins hypoglykemiska effekt förstärks av orala hypoglykemiska medel, salicylater, MAO-hämmare (inklusive furazolidon, prokarbazin, selegilin), ACE-hämmare, bromokriptin, oktreotid, sulfonamider, anabola steroider (särskilt oxandrolon och metroganienienulon ökar vävnadsresistens och vävnadskänslighet. till glukagon, vilket leder till hypoglykemi, särskilt när det gäller insulinresistens; en minskning av insulindosen kan vara nödvändig), somatostatinanaloger, guanetidin, disopyramid, klofibrat, ketokonazol, litiumpreparat, mebendazol, pentamidin, pyridoxin, propoxyfen, fenylbutoxinetazon,, litiumpreparat, kalciumpreparat, tetracykliner. Klorokin, kinidin, kinin minskar insulinnedbrytning och kan öka blodinsulinkoncentrationen och öka risken för hypoglykemi.

Karbonanhydrashämmare (särskilt acetazolamid) stimulerar frisättningen av insulin och ökar känsligheten hos receptorer och vävnader för insulin; även om samtidig användning av dessa läkemedel med insulin kan öka den hypoglykemiska effekten kan effekten vara oförutsägbar.

Ett antal läkemedel orsakar hyperglykemi hos friska människor och förvärrar sjukdomsförloppet hos patienter med diabetes mellitus. Insulins hypoglykemiska effekt försvagas av: antiretrovirala läkemedel, asparaginas, orala hormonella preventivmedel, glukokortikoider, diuretika (tiazid, etakrynsyra), heparin, H-antagonister2-receptorer, sulfinpyrazon, tricykliska antidepressiva medel, dobutamin, isoniazid, kalcitonin, niacin, sympatomimetika, danazol, klonidin, CCA, diazoxid, morfin, fenytoin, somatotropin, sköldkörtelhormoner, fenotiazinderivat, nikotin, etanol.

Glukokortikoider och adrenalin har motsatt effekt av insulin på perifera vävnader. Således kan långvarig användning av systemiska glukokortikoider orsaka hyperglykemi, upp till diabetes mellitus (steroiddiabetes), vilket kan förekomma hos cirka 14% av patienterna som tar systemiska kortikosteroider i flera veckor eller med långvarig användning av topikala kortikosteroider. Vissa läkemedel hämmar insulinsekretion direkt (fenytoin, klonidin, diltiazem) eller genom att minska kaliumlagren (diuretika). Sköldkörtelhormoner påskyndar insulinmetabolismen.

Betablockerare, orala hypoglykemiska medel, glukokortikoider, etanol, salicylater mest signifikant och påverkar ofta insulins verkan.

Etanol hämmar glukoneogenes i levern. Denna effekt syns hos alla människor. I detta avseende bör man komma ihåg att missbruk av alkoholhaltiga drycker mot bakgrund av insulinbehandling kan leda till utvecklingen av ett allvarligt hypoglykemiskt tillstånd. Små mängder alkohol som tas med mat orsakar vanligtvis inte problem.

Betablockerare kan hämma insulinsekretion, förändra kolhydratmetabolismen och öka perifer insulinresistens, vilket leder till hyperglykemi. De kan dock också hämma effekten av katekolaminer på glukoneogenes och glykogenolys, vilket är förknippat med risken för allvarliga hypoglykemiska reaktioner hos patienter med diabetes mellitus. Dessutom kan någon av betablockerarna maskera adrenerga symtom orsakade av en minskning av blodsockernivån (inklusive tremor, hjärtklappning) och därigenom störa patientens snabba igenkänning av hypoglykemi. Selektiv beta1-adrenerga blockerare (inklusive acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) uppvisar dessa effekter i mindre utsträckning.

NSAID och salicylater i höga doser hämmar syntesen av prostaglandin E (som hämmar utsöndringen av endogent insulin) och ökar således basinsekretionen av insulin, ökar känsligheten för β-celler i bukspottkörteln för glukos; hypoglykemisk effekt vid samtidig användning kan kräva dosjustering av NSAID eller salicylater och / eller insulin, särskilt vid långvarig gemensam användning.

För närvarande produceras ett betydande antal insulinpreparat, inkl. erhållits från bukspottkörteln hos djur och syntetiseras genom genteknik. De läkemedel som valts för insulinbehandling är genetiskt modifierade högrenade humana insuliner med minimal antigenicitet (immunogen aktivitet), liksom analoger av humant insulin.

Insulinpreparat produceras i glasflaskor, hermetiskt förseglade med gummiproppar med aluminiumvalsning, i speciella så kallade. insulinsprutor eller sprutpennor. När du använder sprutpennor finns beredningarna i speciella ampullerflaskor (penfill).

Intranasalt insulin och orala insulinpreparat utvecklas. När insulin kombineras med ett tvättmedel och administreras som en aerosol till nässlemhinnan, uppnås den effektiva plasmanivån lika snabbt som med en IV-bolus. Intranasala och orala insulinpreparat är under utveckling eller i kliniska prövningar.