Glykosider

GLYKOSIDER (från grekiska glykys - söta och eidos - snälla)

Conn., Där resten är cykliskt. former av mono- eller oligosackarid (glykosyl eller kolhydrat, rest) associerad med annan organisation. resten (aglykon) genom en heteroatom; enligt särskilja O-, N-, S-glykosider etc. Förhållandet mellan glykosylresten och aglykonen kallas. glykosid.

Vid G.s bildande uppstår en ny asymmetrisk. glykosidiskt centrum. Dess konfiguration betecknas α eller β, beroende på om den sammanfaller eller inte med konfigurationen av den kolatomen i monosackariden, som bestämmer den senare tillhörande D- eller L-serien. Till exempel, i isomera metyl-O-glukopyranosider, reflekteras a-konfigurationen av formel I, P-konfigurationen med formel II:

Enligt storleken på kolhydratrestcykeln delas G. in i furanosider (5-ledade), pyranosider (6-) och septanosider. (7-); med antalet monosackaridrester i kolhydratdelen av molekylen - till monosider, biosider, triosider och oligosider (motsvarande derivat av mono-, di-, tri- och oligosackarider).

Fästningen av en glykosylrest till en aglykon (glykosylering) ökar hydrofiliciteten hos föreningen, vilket spelar en viktig roll i ämnesomsättningen. Mn. kolhydratrester, särskilt oligosackarider, utför specifika funktioner. cellytmarkörer och biopolymerer som bestämmer deras igenkänning av andra celler.

Till O-glykosider i ordets vida mening innefattar inte bara G. med icke-kolhydrataglykoner utan också int. anhydrider av sockerarter (inre G.), oligo- och polysackarider. O-G. - låg flyktig kristallin. eller amorfa ämnen. G. lägre alkoholer lätt sol. i vatten, alkoholer, inte sol. i organiska lösningsmedel med låg polaritet. G.: s löslighet med komplexa aglykoner betyder. mått bestäms av kemikalien. funktioner i det senare: komp. med polära aglykoner (t.ex. G. polyoler) sol. i vatten, komp. med stora hydrofoba aglykoner inte sol. i vatten och lösningsmedel med låg polaritet. För oligosider med stora glykoner med låg polaritet (t.ex. saponiner) är skumningsegenskaper karakteristiska.

G. har inte kem. egenskaperna hos reducerande sockerarter på grund av karbonylgruppen är inte föremål för mutarotering. De acyleras lätt med anhydrider och syrahalogenider i pyridin för att bilda estrar, alkyleras med typiska alkyleringsmedel i starkt alkaliska medier och bildar cykliska. acetaler och ketaler vid kondensation med karbonylföreningar oxideras av periodater med klyvning av C-C-bindningar, genomgår syrahydrolys, alkoholys och formolys med klyvning av glykosidbindningar. Hydrolyshastighet i naib. grad beror på cykelns storlek: furanosider hydrolyseras två storleksordningar snabbare än pyranosider. Hydrolysmekanism m. B. spåret presenteras. schema (sign

betyder att en G.s molekyl kan ha en α- eller β-konfiguration):

Graden av enzymatisk hydrolys, som utförs under inverkan av glykosidhydrolaser, beror på strukturen hos aglykonen.

G. med alifatisk. och alicykliska. aglykoner är resistenta mot verkan av alkalilösningar, med aromatiska. och vissa heterocykliska. aglykoner är instabila. Så, alkalisk klyvning av β-D-glukopyranosider med aromatiska. aglykon ger 1,6-anhydroglukos (levoglukosan), vilket är en preparativ metod för syntes av den senare.

Metoder för syntes av G. baseras på nukleof. substitution vid det glykosidiska centrumet för reducerande sockerarter och deras derivat. Syraalkoholys av sockerarter i ett överskott av alkohol leder till en blandning av fyra isomera G. (α- och β-pyranosider, α- och β-furanosider), där pyranosider dominerar vid jämvikt. Blandningens specifika sammansättning beror på kolhydratens konfiguration. För stereo- och regioselektiv syntes av glykosider med en viss konfiguration av glykosidcentret och storleken på cykeln används glykosylering av aglykoner med kolhydratderivat med ett aktiverat glykosidcentrum och fullständigt skyddade alkoholhaltiga hydroxyler..

Oftast används som glykosyleringsmedel: acylglykosylhalogenider (till exempel formel III), bensylglykosylhalogenider, 5-ledad cyklisk. ortoestrar (t.ex. IV), pyruvonitrylderivat (t.ex. V), oxazolinderivat (t.ex. VI).

För syntes av aryl-O-G. fusion av fullständigt reducerande sockeracetater med fenoler i närvaro av starkt sura katalysatorer (Gelferichs metod) används också. Naturlig O-G. fördela hl. arr. från växter.

Till naturen. O-G. inkluderar saponiner, hjärtglykosider, flavonoida koenzymer (t.ex. rutin), glykolipider, glykoproteiner, vissa antibiotika.

Chem. egenskaperna hos N-glykosider beror starkt på arten av substituenterna vid N-atomen. och aromatisk. N-G. Innehåller en väteatom vid N genomgår mutarotering (liknande reducerande sockerarter) på grund av tautomer transformation till form av Schiff-baser, till exempel:

De genomgår lätt syra- och alkalisk hydrolys.

N-glykosylamider, inklusive N-glykosylureaer, och sammansättning, i vilka den glykosidiska N-atomen ingår i amidstrukturen, är inte benägna att mutoteras och har samma resistens mot hydrolys till O-G. Alifatic. och aromatisk. G., i vilken den glykosidiska atomen N har en tillräckligt hög basicitet, genomgår omläggning i 1-amino-1-deoxyketoser (Amadori-omläggning).

Alifatic. och aromatisk. N-G. erhålls genom kondensering av reducerande sockerarter med aminer; N-glykosylamider och glykopeptider - reduktion av glykosylazider följt av N-acylering; nukleosider och deras strukturella analoger-N-glykosylering av kväveinnehållande heterocyklisk. föreningar med acylglykosylhalogenider och deras analoger.

Till naturen. N-G. inkluderar nukleosider, nukleotider, nukleinsyror, glykoproteiner, vissa blandade biopolymerer, i vilka en glykosidbindning förbinder kolhydrat- och peptidkedjor genom amid-N-atomen i asparaginresten. Många N-G. och strukturella analoger av nukleosider, eftersom de är antimetaboliter av nukleosider, visar hög fiziol. aktivitet och används som lek. droger, till exempel. ftorafur, cytarabin.

För S-glykosider är specifika. egenskaper förknippade med förmågan att redoxa. reaktioner vid S-atomen. Dessa inkluderar hydrogenolys över Raney-nickel, oxiderat. klyvning med halogener, oxidation till sulfoner, bildning från S-G. glykosylhalogenider. Hydrolys av S-G. i motsats till hydrolys av O-G. kan fortsätta under milda förhållanden i närvaro av Hg- och Cd-salter, vilket möjliggör en selektiv reaktion utan att påverka O-glykosidbindningarna i molekylen. S-G., På samma sätt aromatisk. O-G. Erhålls genom kondensation av alkalimetalltiolater med acylglykosylhalogenider. Specifik. metoder - kondensation av acylglykosylhalogenider med tiourea följt av hydrolys av tiuroniumsalt och partiell hydrolys av dialkylditioacetaler av sockerarter katalyserade av Hg-salter.

2.2.1. Hjärtglykosider

Hjärtglykosider är komplexa kvävefria föreningar av vegetabiliskt ursprung som har kardiotonisk aktivitet. De har länge använts i folkmedicin som avsvällande medel. För mer än 200 år sedan konstaterades att de selektivt påverkar hjärtat, förbättrar dess aktivitet, normaliserar blodcirkulationen, på grund av vilken antiödemeffekten tillhandahålls..

Hjärtglykosider finns i många växter: rävhandske, våradonis, dallilja, gulsot, etc., växer i Ryssland, liksom i strophanth, som är infödd i Afrika.

I strukturen av hjärtglykosider kan man skilja mellan två delar: socker (glykon) och icke-socker (aglykon eller genin). Aglykon i sin struktur innehåller en steroid (cyklopentaperhydrofenantren) kärna med en fem- eller sexledad omättad laktonring. Den kardiotoniska effekten av hjärtglykosider beror på aglykon. Sockerdelen påverkar farmakokinetiken (graden av hjärtglykosiders löslighet, deras absorption, penetration genom membranet, förmågan att binda till blod och vävnadsproteiner).

Farmakokinetiska parametrar för hjärtglykosider från olika växter skiljer sig avsevärt. Digitalis glykosider, på grund av lipofilicitet, absorberas nästan fullständigt från mag-tarmkanalen (75-95%), medan strophanthusglykosider, som är hydrofila, absorberas endast med 2-10% (resten förstörs), vilket antyder den parenterala vägen för deras administrering. I blod och vävnader binder glykosider till proteiner: en stark bindning av digitalisglykosider bör noteras, vilket i slutändan bestämmer en lång latensperiod och förmågan att kumulera. Så vid de första banorna frigörs bara 7% av dosen av det injicerade digitoxinet. Inaktivering av hjärtglykosider utförs i levern genom enzymatisk hydrolys, varefter aglykon med galla kan frigöras i tarmlumen och återabsorberas; denna process är särskilt karakteristisk för digitalis aglykon. De flesta glykosider utsöndras genom njurarna och mag-tarmkanalen. Utsöndringshastigheten beror på varaktigheten av vävnadsfixering. Det är ordentligt fixerat i vävnader och har därför en hög grad av kumulation - digitoxin; glykosider som inte bildar starka komplex med proteiner, som verkar under en kort tid och lite kumulerar - strofantin och korglikon. Digoxin och celanid intar en mellanposition.

Hjärtglykosider är den huvudsakliga gruppen läkemedel som används för behandling av akut och kronisk hjärtsvikt, där försvagningen av hjärtinfarkt leder till dekompensering av hjärtaktivitet. Hjärtat börjar konsumera mer energi och syre för att utföra det nödvändiga arbetet (effektiviteten minskar), jonisk jämvikt, protein- och lipidmetabolism störs och hjärtat resurser tappas. Strokevolymen minskar, följt av nedsatt blodcirkulation, som ett resultat av vilket venöst tryck stiger, venös stas utvecklas, hypoxi ökar, vilket bidrar till en ökning av hjärtfrekvensen (takykardi), kapillärt blodflöde saktar ner, ödem uppstår, urinproduktionen minskar, cyanos och andfåddhet.

De farmakodynamiska effekterna av hjärtglykosider beror på deras effekt på hjärt-kärlsystemet, nervsystemet, njurarna och andra organ..

Mekanismen för kardiotonisk verkan är associerad med hjärtglykosidernas inflytande på metaboliska processer i myokardiet. De interagerar med sulfhydrylgrupper i transport Na +, K + -ATPas-membran av kardiomyocyter, vilket minskar enzymets aktivitet. Jonbalansen i myokardiet förändras: det intracellulära innehållet av kaliumjoner minskar och koncentrationen av natriumjoner i myofibriller ökar. Detta bidrar till en ökning av halten av fria kalciumjoner i myokardiet på grund av deras frisättning från det sarkoplasmiska retikulumet och en ökning av utbytet av natriumjoner med extracellulära kalciumjoner. En ökning av halten av fria kalciumjoner i myofibriller främjar bildandet av ett sammandraget protein (actomyosin), vilket är nödvändigt för hjärtkontraktion. Hjärtglykosider normaliserar metaboliska processer och energimetabolism i hjärtmuskeln, ökar konjugationen av oxidativ fosforylering. Som ett resultat ökar systolen betydligt.

Att stärka systolen leder till en ökning av slagvolymen, mer blod kastas från hjärtkaviteten i aortan, blodtrycket stiger, presso och baroreceptorer irriteras, vagusnervens centrum är reflexivt upphetsad och rytmen för hjärtaktivitet saktar ner. En viktig egenskap hos hjärtglykosider är deras förmåga att förlänga diastolen - den blir mer långvarig, vilket skapar förhållanden för vila och näring av myokardiet, vilket återställer energikostnaderna.

Hjärtglykosider kan hämma ledningen av impulser längs hjärtets ledningssystem, vilket resulterar i att intervallet mellan sammandragningar av förmak och kammare förlängs. Genom att eliminera reflex takykardi till följd av otillräcklig blodcirkulation (Weinbridge reflex) bidrar hjärtglykosider också till att förlänga diastolen. I stora doser ökar glykosider hjärtets automatism, kan orsaka bildning av heterotopiska foci för excitation och arytmi. Hjärtglykosider normaliserar hemodynamiska parametrar som kännetecknar hjärtsvikt, medan trängsel elimineras: takykardi, andfåddhet försvinner, cyanos minskar, ödem lindras. ökad urinproduktion.

Vissa hjärnglykosider har en lugnande effekt på centrala nervsystemet (adonis, dalens liljeglykosider). Den diuretiska effekten av hjärtglykosider beror främst på förbättringen av hjärtfunktionen, men deras direktstimulerande effekt på njurfunktionen är också viktig..

De viktigaste indikationerna för utnämningen av hjärtglykosider är akut och kronisk hjärtsvikt, förmaksflimmer och förmaksfladder, paroxysmal takykardi. En absolut kontraindikation är glykosidförgiftning..

Vid långvarig administrering av glykosider är en överdos möjlig (med tanke på den långsamma utsöndringen och förmågan att kumulera). åtföljs av följande symtom. Från mag-tarmkanalen - epigastrisk smärta, illamående, kräkningar: hjärtsymtom - bradykardi, takyarytmi, kränkning av atrioventrikulär ledning; sorg; i svåra fall - nedsatt funktion hos den visuella analysatorn (försämrad färgsyn - xanthopsia, makropsia, mikropsia). Diures minskar, nervsystemets funktioner försämras (agitation, hallucinationer, etc.). Behandling av berusning börjar med tillbakadragandet av glykosiden. Förskriv kaliumberedningar (kaliumklorid, panangin, kaliumorotat) eftersom glykosider minskar halten kaliumjoner i hjärtmuskeln. Enhetiol och difenin används som antagonister för hjärtglykosider när det gäller deras effekt på transport-ATPas vid komplex terapi. Eftersom hjärtglykosider ökar mängden kalciumjoner i myokardiet kan läkemedel som binder dessa joner ordineras: dinatriumsalt av etylendiamintetraättiksyra eller citrater. För att eliminera uppkomna arytmier används lidokain, difenin, propranolol och andra antiarytmiska läkemedel.

I medicinsk praxis används olika preparat från växter som innehåller hjärtglykosider: galeniska, neogaleniska men mest allmänt - kemiskt rena glykosider, för vilka det inte finns något behov av biologisk standardisering. Hjärtglykosider erhållna från olika växter skiljer sig från varandra i farmakodynamik och farmakokinetik (absorption, förmåga att binda till blodplasma och hjärtinfarktproteiner, neutraliseringshastighet och utsöndring från kroppen).

Digitoxin är en av de viktigaste glykosiderna i digitalis (lila). Dess verkan börjar om 2-3 timmar, den maximala effekten uppnås efter 8-12 timmar och varar upp till 2-3 veckor. Vid upprepad användning kan digitoxin ackumuleras (kumulation). Glykosiddigoxinet isoleras från den ullrävhandske, som verkar snabbare och mindre lång - (upp till 2-4 dagar), i mindre utsträckning ackumuleras i kroppen jämfört med digitoxin. Verkan av celanid (isolanid, även erhållen från rävhandskeulligt. Eftersom digitalispreparat verkar relativt långsamt, men under lång tid, är det lämpligt att använda dem för behandling av kronisk hjärtsvikt samt för hjärtarytmier. Celanid, med tanke på dess farmakokinetik, kan ordineras för akut hjärtsvikt intravenöst.

Våradonispreparat (adonizid) löses upp i lipider och vatten, absorberas inte helt från mag-tarmkanalen, har mindre aktivitet, agerar snabbare (efter 2-4 timmar) och kortare (1-2 dagar), eftersom i mindre utsträckning binder till blodproteiner. Med tanke på den uttalade lugnande effekten ordineras adonispreparat för neuroser, ökad excitabilitet (ankyloserande spondylit).

Strophanthus-preparat är mycket väl lösliga i vatten, absorberas dåligt från mag-tarmkanalen, så deras intag ger en svag, opålitlig effekt. De binder löst till blodplasmaproteiner, koncentrationen av fria glykosider i blodet är mycket hög. När de administreras parenteralt agerar de snabbt och kraftfullt, dröjer inte i kroppen. Strophanthus glykosidstrofanthin administreras vanligtvis intravenöst (eventuellt subkutan och intramuskulär administrering). Åtgärden observeras efter 5-10 minuter, varaktigheten av effekten är upp till 2 dagar. Strophanthin används vid akut hjärtsvikt som uppstår med dekompenserade hjärtfel, hjärtinfarkt, infektioner, berusningar etc..

Lily of the valley-preparat liknar farmakodynamik och farmakokinetik till strophanthuspreparat. Korglikon innehåller mängden liljekonvaljer, det används intravenöst vid akut hjärtsvikt (som strofantin). Örtpreparat - tinktur av dallilja, när det tas oralt, har en svag stimulerande effekt på hjärtat och lugnar det centrala nervsystemet, kan öka aktiviteten och toxiciteten av hjärtglykosider.

Utses i munnen eller intravenöst (jet eller dropp).

Finns i tabletter om 0,00025 g, i ampuller med 1 ml 0,025% lösning.

Introduceras intravenöst (i isoton natriumkloridlösning) och intramuskulärt.

Finns i ampuller med 1 ml 0,025% lösning.

Finns i ampuller med 1 ml 0,06% lösning.

GLYKOSIDER

Colliers encyklopedi. - Öppet samhälle. 2000.

  • GLYCEROL
  • GULD

Se vad "GLYCOSIDES" är i andra ordböcker:

GLYKOSIDER - kondensationsprodukter cykliska. former av mono- eller oligosackarider med olika alkoholer, fenoler, merkaptaner, aminer. Hemiacetalhydroxylen av socker är involverad i bildandet av en glykosidbindning, åtföljd av eliminering av en vattenmolekyl. I...... Biologisk encyklopedisk ordbok

GLYKOSIDER - organiska ämnen, vars molekyler består av en kolhydrat- och en icke-kolhydratkomponent (aglykon), kombinerad av den så kallade. glykosidbindning. De är utbredda i växter, där de kan vara en form av transport och lagring av olika ämnen. Hjärta...... Big Encyclopedic Dictionary

GLYKOSIDER - GLYKOSIDER, ämnen som under hydrolys, genom tillsats av vattenelement, delas upp i en eller flera sockerarter (glukoner) och enkla eller komplexa organiska föreningar (aglukoner). Klyvning sker ibland även när den värms upp från...... Big Medical Encyclopedia

Glykosider - Quercetin glykosid Glykosider är organiska föreningar, vars molekyler består av två delar: kolhydrat (pyranosid eller furanosid) geting... Wikipedia

glykosider är organiska substanser, vars molekyler består av en kolhydrat och en icke-kolhydratkomponent (aglykon), förbundna med en så kallad glykosidbindning. Utbredd i växter, där de kan vara en form av överföring och lagring av olika ämnen...... Encyclopedic Dictionary

Glykosider är produkterna från kombinationen (genom lätt hydrolyserade glykosidbindningar) av cykliska 5 och 6-ledade sockerarter (se sockerarter) med ämnen såsom alkoholer eller fenoler. Glykosidbindningar bildas mellan acetalhydroxyl...... Great Soviet Encyclopedia

GLYKOSIDER - (från grekiska glykys söta och eidos slag), sammansättning, där resten är cykliskt. former av mono eller oligosackarid (glykosyl eller kolhydrat, rest) associerad med annan organisation. resten (aglykon) genom en heteroatom; enligt särskilja O, N, S glykosider etc. Kommunikation...... Kemisk uppslagsverk

Glykosider - glykosider, komplexa, kvävefria organiska ämnen, vars molekyl består av en kolhydrat och en icke-kolhydratkomponent, den så kallade aglykonen (genin). Aglykoner kan vara rester av feta, aromatiska och heterocykliska föreningar...... Encyclopedisk ordbok för veterinärmedicin

glykosider - (gr. glykys sweet + eidos kind) en grupp organiska föreningar av vegetabiliskt ursprung, sockerderivat; många år har en stark fysiologisk effekt på djurorganismer och applikationer. inom medicin (adonilen, strofanthin, etc.). Ny...... Ordbok över främmande ord på ryska

glykosider - (syn. heterosider) derivat av sockerarter i vilka sockerresten är kopplad genom en syre-, svavel-, kväveatom eller direkt med en organisk radikal som inte är ett socker (aglykon); många G. är giftiga; vissa alkaloider tillhör G....... Comprehensive Medical Dictionary

GLYKOSIDER

Glykosider (heterosider) är utbredda i naturen, särskilt i växtvärlden, ämnen i molekylerna av vilka sockerrester (glykosylrester) är kopplade genom en syre-, svavel- eller kväveatom till en molekyl av en icke-sockerämne som kallas aglykon. Följaktligen särskiljs O- (I), S- (II) och N- (III) glykosider. Uttrycket "C-glykosider" avser föreningar i vilka glykosylresten är kopplad direkt till aglykon (IV) -atomen:

Till G. hör många medicinska substanser, inklusive de som har en selektiv effekt på hjärtmuskeln. De viktigaste och mest utbredda i naturen är O- och N-glykosider.

G. är uppdelade i pyranosider och furanosider beroende på närvaron av en sex- eller femledad ring i sockerresten (se monosackarider), liksom i alfa-glykosider och beta-glykosider, beroende på alfa- och beta-konfigurationen av C-atomen kopplad genom syre med en aglykonisk del av molekylen.

Innehåll

  • 1 O-glykosider
  • 2 S-glykosider
  • 3 N-glykosider
  • 4 C-glykosider
  • 5 Läkemedelsglykosider
  • 6 Glykosider inom rättsmedicinsk vetenskap

O-glykosider

O-glykosider kan betraktas som derivat av sockerarter, i den hemiacetala hydroxylen av vilken väteatomen ersätts med radikalen av en alifatisk, karbocyklisk eller heterocyklisk förening. Även om glykondelen i molekylen i många O-glykosider är rester av enkla sockerarter, kan det också vara resterna av oligosackarider (di-, tri-, etc. sackarider). Naturligt förekommande O-glykosider är i de flesta fall beta-glykosider. Slutligen, beroende på karaktären hos sockerkomponenten, skiljer sig pentosider (O-glykosider av pentoser), till exempel xylosider (O-glykosider av xylos), arabinosider (O-glykosider av arabinos), etc; hexosider (O-glykosider av hexoser), till exempel glukosider (derivat av glukos), galaktosider (derivat av galaktos), fruktosider, såväl som biosider (O-glykosider av bios - disackarider), till exempel maltosid, laktosider etc. oligosackarider (se) och högre polysackarider (se).

Av naturen av aglykon delas O-glykosider in i ett antal grupper, inklusive cerebrosider (se) - sfingosin galaktosider; steroida O-glykosider, till exempel hjärtglykosider (se), saponiner (se), etc; kväveinnehållande O-glykosider, exempelvis amygdalin, indican; glykalkaloider, föreningar i vilka sockerkomponenten är förbunden med en O-glykosidbindning med en alkaloidrest (solanin, demyssin) etc..

O-glykosider kan erhållas syntetiskt eller isoleras från naturliga källor. Således erhålls alkylglykosider genom att reagera socker med ett överskott av alkohol i närvaro av en katalytiskt verkande torr väteklorid- eller alfa- och beta-glukosidasenzymer. Många naturliga O-glykosider med komplex struktur (flavonglykosider, steroidglykosider etc.) kan isoleras ekonomiskt från naturliga källor. Biosyntesen av O-glykosider i växter sker huvudsakligen genom att överföra en glykosylrest från nukleosiddifosfatsocker till fenol eller alkohol, till exempel uridindifosfatglukos + hydrokinon -> uridinfosfat + hydrokinon-beta-D-glukosid (arbutin).

O-glykosider är fasta kristallina ämnen, oftast med olika specifika smaker. De allra flesta O-glykosider hydrolyseras inte av alkalier; de enda undantagen är några G. vars aglykoner är fenoler, enoler och alkoholer som innehåller negativt laddade grupper i β-positionen (t.ex. CO; NO2). O-glykosider har vanligtvis inte en reducerande förmåga, med undantag av G., känsliga för alkalier, liksom de G. vars aglykoner själva har reducerande egenskaper..

G. hydrolyseras till tami och furanosider gyroliseras många gånger snabbare än pyranosider. Aglykonens natur, liksom konfigurationen av alla asymmetriska atomer i sockerrester, påverkar hydrolyshastigheten, alfa- och beta-glykosider hydrolyseras av specifika enzymer - alfa- och beta-glukosidas (se glukosidas).

Många O-glykosider används i medicin som värdefulla läkemedel (se nedan); vissa har toxikol. värde (saponiner, solanin) eller används som vitaminer (rutin - vitamin P).

S-glykosider

S-glykosider (tioglykosider) är derivat av cykliska former av I-tiosackarider, i merkaptogruppen (-SH), av vilka väteatomen ersätts med radikalen.

S-glykosider kan erhållas genom att reagera glykosylbromidacetater med tiofenoler i närvaro av alkali, följt av förtvålning av acetylgrupperna i det resulterande S-glykosidacetylderivatet. S-glykosider är mycket resistenta mot syrahydrolys, men starka alkalier bryter ner dem för att bilda tiosackarider.

Den viktigaste naturliga S-glykosiden är G. av svart senap - sinigrin, som klyvs av enzymet tioglukosidas (myrosinas, sinigrinas; KF 3.2.3.1) för att bilda allylsenapsolja; känd för St. 40 naturliga S-glykosider nära sinigrin.

N-glykosider

N-glykosider (sekundära eller tertiära glykosylaminer) betraktas som derivat av glykosimin (primär glykosylamin); de bildas som ett resultat av ersättning av en eller två väteatomer i aminogruppen med rester av föreningar i den alifatiska eller heterocykliska serien.

Liksom O-glykosider kan N-glykosider konstrueras som pyranosider eller furanosider och har alfa (I) och beta (II) former. Till skillnad från O-glykosider kan N-glykosider i lösningar vara delvis i form av acykliska tautomera former (såsom Schiff-baser), som är mellanliggande (III):

För första gången erhölls kristallina N-glykosider genom växelverkan mellan anilin och socker, många N-glykosider erhölls genom direkt växelverkan mellan socker och amin i kyla eller genom upphettning i ett alkoholhaltigt, alkoholiskt vatten eller vattenhaltigt medium, i frånvaro eller i närvaro av katalysatorer - ättiksyra eller saltsyra, ammoniumklorid, etc..

Egenskaperna hos N-glykosider beror i stor utsträckning på aglykonernas natur. Alkyl- och aryl-N-glykosider (t.ex. purin- och pyrimidin-N-glykosider) är resistenta mot verkan av syra och alkalier.

Till N-glykosider tillhör produkterna från klyvning av nukleinsyra och nukleoproteiner (nukleotider och nukleosider), några av de viktigaste koenzymerna (se), adenosintrifosfat (se), uridintrifosfat, nikotinamidadenindinukleotid (HA) och HAP, HA vissa antibiotika etc..

Artificiellt syntetiserade N-glykosider av sulfonamidpreparat: "glukostreptocid", N-glukosid av sulfidin, norsulfazolglukosid, som skiljer sig från de ursprungliga aglykonerna genom mycket större löslighet, mindre toxicitet och ibland en modifierad verkan.

N-glykosider av långkedjiga alifatiska aminer (dodecyl- och oktadecylaminer) används inom textilindustrin.

N-glykosider av vissa aromatiska aminer har föreslagits som antioxidanter i gummi.

C-glykosider

C-glykosider förekommer naturligt (bergenin, pseudouritin) och kan syntetiseras; skiljer sig från alla andra G.-grupper i oförmågan att hydrolysera.

Medicinska glykosider

Medicinska glykosider är inte en enda farmakol, en grupp: deras verkningsspektrum är mycket brett, vilket beror på strukturen hos både aglykon och glykondelen av deras molekyl. Glykondelen förstärker och påskyndar aglykonens verkan, ökar dess löslighet, främjar dess bättre penetration i kroppens celler, ger stabilitet för G.-molekylen och bestämmer motsvarande funktion av åtgärden.

Från en omfattande klass av O-glykosider är steroid G. av största vikt, och först och främst derivaten av cyklopentaperhydrofenantren som tillhör gruppen hjärtglykosider (se). Annan steroid G. används för behandling av ateroskleros (diosponin, etc.), venösa sjukdomar (ascine, esflazid, etc.). G.: s beredningar av antiinflammatorisk, hormonell, neurotropisk, tonic och gonadotropisk verkan (aralosider, ABC-saporal, panaxosides från ginsengrot, etc.) har erhållits. Bland O-glykosiderna bör laxermedel och diuretika samt bioflavonoider noteras (se).

G. kumariner och kromoner (esculin, kellosid) används för behandling av vissa kärlsjukdomar..

Ett antal läkemedel G. har antimikrobiell, antiviral och cytopatisk verkan. Dessa G. inkluderar vissa antibiotika erhållna från Streptomyces (se Streptomycins) och andra källor, amygdalin, etc. Det finns information om att syntetiska N-glykosider, som har ribos och deoxiribos som en glykondel eller i dess sammansättning, har ett brett spektrum läkemedelsverkan och används som metaboliska stimulantia, immunsuppressiva medel (se Immunosuppressiva substanser), kemoterapeutiska medel etc..

S- och C-glykosider finns i ett antal växter (senap, montenegrin, hagtorn, etc.). Många medicinska G. har en bitter smak; därför används växter som innehåller dem (centaury, malurt, etc.) som bitterhet (se)..

Läkemedel G. i de flesta fall avser potenta läkemedel och används i små doser..

Kriminaltekniska glykosider

G.: s identifiering är av stor betydelse vid oavsiktlig förgiftning.

Oftast är de mest giftiga hjärt-G.Förgiftning kan utvecklas även med användning av terapeutiska doser. Vid domstolen. - älskling. till upprättandet av förgiftning G. har en kil, bilder är av stor betydelse: stark svaghet, kramper, koma, bradykardi; kränkning av ledning och förekomst av excitation av hjärtaktivitet, vilket kan orsaka takyarytmi i hjärtkammarna. Fullständigt upphörande av hjärtaktivitet kan uppstå främst i diastolstadiet. Vid G.s förgiftning kan dysfunktioner av c observeras. n. från. och gick. - kish. väg, liksom oliguri. När man undersöker ett lik upptäcks inte specifika förändringar i organ, ibland noteras en del av deras överflöd.

För bevis för dödlig förgiftning G. är datadomstolen. -Hög av stor betydelse. studier av kadavermaterial, liksom resterna av droger som påstås vara dödsorsaken.

G. utsöndras från människokroppen huvudsakligen med galla och delvis med urin. För domstolskemikalier. undersökning av särskild betydelse är studien av galla och gallblåsan, samt områden i levern intill gallblåsan och vävnader från injektionsstället.

G.: s konservering i kadavermaterial i 1 år uppnås genom konservering med etanol, ett snitt bör göras omedelbart efter att forskningsobjekten tagits.

Kriminalteknisk kemi. G.: s bestämning innefattar flera huvudsteg: extraktion av kadavermaterial med 70% etanol vid pH 7,0; utfällning av proteiner i extraktet; rening genom extraktion med koltetraklorid; extraktion av oleandrin och lanatosider med en kloroform-alkohol-blandning 9: 1 (eftersom strofantin är en starkt hydrofil förening extraheras den inte under dessa betingelser); rening av den extraherade fraktionen av oleandrin och lanatosider från åtföljande ämnen med alkali; kvalitativ och kvantitativ bestämning, etc. extraktion av strofantin med en alkohol-kloroform-blandning (8: 2); utfällning av strofantin från vattenfasen med ammoniumsulfat vid full mättnad, upplösning av utfällningen, återutfällning och extraktion av strofantin följt av dess kvalitativa och kvantitativa bestämning.

Kvalitativ detektion av strofantin görs genom kromatografi på papper, oleandrin och lanatosider - genom tunnskiktskromatografi (se). Strofantinfläckar manifesteras specifikt av 3,5-dinitrobensoesyra, metadinitrobensen och 2,4-dinitrodifenylsulfon; oleandrin manifesteras utöver de angivna reagensen, koncentrerad svavelsyra innehållande spår av järn.

Kvantitativ bestämning av G. i eluater utförs huvudsakligen genom fotokolorimetri av färgade lösningar efter reaktion med 2,4-dinitrodifenylsulfon i ett alkaliskt medium.

Det beskrivna forskningsschemat gör att du kan upptäcka 30-50 μg G. per 100 g våtvävnadsvikt.


Bibliografi: Vlasenko LM Till frågan om systematisk rättsmedicinsk kemisk bestämning av hjärtglykosider, i boken: Vopr. domstol. med., red. V.I. Prozorovsky, s. 233, M., 1971; VotchalB. E. och S. lutskiy K. Hjärtglykosider, M., 1973; Kochetkov NK, etc. Kemi av kolhydrater, M., 1967; Savitsky H. N. Farmakodynamik av hjärtglykosider. L., 1974, bibliogr. Stepanenko B.N. kolhydrater, framgångar i studien av struktur och ämnesomsättning, M., 1968.

B. N. Stepanenko; Ya.I. Khadzhay (läkemedel), A.F. Rubtsov (domstol).

Läkemedel från gruppen av hjärtglykosider: klassificering och indikationer

Enligt medicinsk statistik ökar antalet patienter med hjärt- och kärlsjukdomar varje år, inklusive de med manifestationer av kronisk hjärtsvikt (CHF). Förekomsten av denna patologi bland den vuxna befolkningen i USA och EU-länderna är från 1,5 till 2%, inte de bästa indikatorerna i vårt land. Kardiotoniska läkemedel, läkemedel som stimulerar hjärtat, hjälper till att förbättra livskvaliteten för patienter med CHF. De mest kända av dessa är hjärtglykosider. Historien om användningen av dessa medel har mer än hundra år. Det hela började med utnämningen av digitalisblad till patienter med dropsy, redan då fanns det en hög risk att utveckla berusning. På 1700-talet beskrivs först symtomen vid överdosering och rekommendationer för dosval. Vilka är moderna preparat av hjärtglykosider - låt oss försöka lista ut det.

Klassificering

Källor för att erhålla föreningar med kardiotoniska egenskaper är medicinska växter från vissa familjer. De har studerats väl av en vetenskap som kallas farmakognosi. Namnen på drogen kommer från de växter som de härrör från. Till exempel:

  • röd (lila) rävhandske (digitalis) - Digitoxin, Cordigit;
  • ulltyp av digitalis - Digoxin, Celanid, Lantosid;
  • rostig digitalis - Digalen-neo;
  • adonis (adonis) - Adonisides;
  • strofant - Strofantin K, Strofantidinacetat;
  • liljekonvalj - Korglikon;
  • gulsot - kardiovalen.

Ur kemisk synvinkel är hjärtglykosider en kombination av följande ämnen:

  1. Aglykon (genin) är en steroidstruktur som i kemisk struktur liknar hormoner, gallsyror, steroler. Det är genin som bestämmer storleken och mekanismen för läkemedlets kardiotoniska verkan..
  2. Sockerdel (glykon) - kan representeras av molekyler av olika sockerarter, det är ansvarigt för förmågan att lösa sig och fixera i vävnader.

Verkningstiden och egenskaperna för administreringen av dessa läkemedel beror på den kemiska formeln. Deras klassificering baseras på detta. Bland hjärtglykosider finns läkemedel som löser sig bättre i fetter (Digoxin, Digitoxin, Celanide). De absorberas väl i tarmarna och utsöndras dåligt i urinen, därför ordineras de för oral administrering.

Tvärtom absorberas medel som löser sig perfekt i vatten dåligt i mag-tarmkanalen, så det är bättre att administrera dem parenteralt (Korglikon, Strofantin). De utsöndras väl genom njurarna, deras varaktighet är kort..

Glykosidernas arbetstid påverkas också av deras förmåga att bilda bindningar med blodplasmaproteiner och ackumuleras. Digitoxin fungerar längst (upp till 2-3 veckor), minst av allt är Strofantin och Korglikon (2-3 dagar). Digoxin och Celanide har en genomsnittlig verkningstid (genomsnittlig vecka).

Egenskaper och indikationer för användning

Hjärtglykosider har två typer av farmakologiska effekter:

  1. Hjärtat - en ökning av hjärtinfarktets kontraktila aktivitet, en avmattning i ledning och hjärtfrekvens (HR), en ökning av hjärtmuskelns excitabilitet. Dessutom bidrar de till en ökning av diastolens varaktighet - den period då hjärtat vilar och ackumulerar energireserver..
  2. Extrakardiella händelser - perifer vasokonstriktion, diuretika och lugnande effekter.

Implementeringen av den huvudsakliga verkningsmekanismen för hjärtglykosider (en ökning av styrkan av systoliska sammandragningar) leder till en ökning av indikatorer som stroke och minutvolym i blodet, till en minskning av hjärtans anatomiska storlek, en minskning av det venösa trycket och eliminering av ödemsyndrom. Det är viktigt att syreförbrukningen av hjärtmuskeln inte ökar..

Läkemedlen i denna grupp ökar också hjärtinfarktisk samverkan både i närvaro och i frånvaro av tecken på funktionell hjärtsvikt. Men hos friska människor finns det ingen ökning av minutproduktionen. Graden av exponering beror inte bara på dosen av läkemedlet utan också på den individuella känsligheten hos en viss persons organism..

På grund av den höga risken för biverkningar och förekomsten av kontraindikationer för användning tillhör gruppen hjärtglykosider potentiellt farliga läkemedel, så endast en specialist kan behandla dem.

Följande patologiska tillstånd blir indikationer för utnämningen av hjärtglykosider:

  • hjärtsvikt - akut och kronisk;
  • supraventrikulära arytmier (takykardi), inklusive de med paroxysmal förlopp;
  • förmaksflimmer form av rytmstörning;
  • förmaksflimmerattacker;
  • perikardiell hjärttamponad (kompression).

Kontraindikationer för utnämningen av dessa läkemedel:

  1. Hjärtglykosider kan inte behandlas med bradykardi, atrioventrikulärt block i varierande grad, instabil angina.
  2. Det är förbjudet att ordinera dessa läkemedel under akuta inflammatoriska processer (myokardit), med svimningsförhållanden orsakade av onormal hjärtrytm (Morgagni-Adams-Stokes-attacker).
  3. En absolut kontraindikation är en indikation i historien om intolerans mot digitalis och andra kardiotoniska växter..
  4. Du kan inte fortsätta behandlingen med hjärtglykosidläkemedel i händelse av allvarliga symtom på berusning.

Ansökningsmetoder

Omedelbart är det värt att varna om det är omöjligt med egenbehandling med dessa läkemedel: på grund av toxicitet bör doserna väljas av den behandlande läkaren på individuell basis så att farliga biverkningar inte uppträder.

Vilka är principerna för kardiotonisk behandling för hjärtsvikt? Det finns två typer av mättnad av kroppen med hjärtglykosider:

  • snabb digitalisering - från början föreskrivs maximala laddningsdoser följt av en övergång till underhållsläge;
  • långsam digitalisering - användning av underhållsdoser från första behandlingsdagen.

Den första metoden används på sjukhus med övervakning av möjliga toxiska reaktioner. Den andra metoden innebär att man använder en specifik hjärtglykosid för att behandla kronisk hjärtsvikt hemma. Det finns speciella formler för beräkning av dosen av läkemedlet, nomogram för att bestämma storleken på laddnings- och underhållsdoser beroende på patientens kroppsvikt, tillståndet för njurfunktioner (kreatininnivå), risken för att utveckla biverkningar.

Glykosidförgiftning - vad är det? Det manifesterar sig i form av förändringar från olika organ och system, nämligen mag-tarmkanalen, centrala nervsystemet, synorgan, hjärta.

  • magkramper, kräkningar, aptitlöshet;
  • huvudvärk, slöhet, sömnstörningar, rastlös beteende, hallucinationer upp till
  • förvirring av medvetande, etc.
  • förlust av synfält, färguppfattningsstörningar osv.;
  • hjärtrytmstörningar - extrasystoler, ventrikulära arytmier, blockad och andra typer.

Alternativ för åtgärder för att eliminera berusning från hjärtglykosider är:

  1. Avlägsnande av läkemedlet, övervakning av EKG i dynamik med efterföljande dosjustering - i händelse av enstaka extrasystoler eller blockad av 1 grad utan kränkningar av hjärtutgången.
  2. Avbrytande av läkemedlet och utnämning av antiarytmiska läkemedel oralt (kaliumklorid, magnesiumorotat, panangin) eller parenteralt (lidokain, amiodaron, enhetiol).

I avsaknad av effekten av antiarytmiska läkemedel används defibrillering. Om hjärtfrekvensen är för sällan installeras en konstgjord pacemaker (pacemaker). För att förhindra berusning med läkemedel som hjärtglykosider bör underhållsdoser av läkemedel väljas noggrant och kaliumförluster bör bytas ut i tid..

Läkemedels egenskaper

Modern farmakologi presenterar i ett stort sortiment av läkemedel som kallas hjärtglykosider, listan över de mest populära av dem ser ut så här:

  1. Digitoxin är det längst fungerande läkemedlet, det absorberas nästan 100% i tunntarmen, dess koncentration i plasma är 18-20 gånger högre än efter att ha tagit samma dos av Digoxin. Detta medel binder nästan helt till plasmaalbumin, därför har det en hög kumulation (ackumulering). Digitoxin börjar agera ungefär en halvtimme eller en timme efter intravenös administrering, 4 timmar efter intag. Halveringstiden är i genomsnitt 5 dagar och beror inte på nedsatt njurfunktion. Med den långsamma metoden för digitalisering uppnås stabiliseringen av läkemedlets terapeutiska nivå efter 3 eller 4 veckor.
  2. Digoxin (Acedoxin) - denna hjärtglykosid absorberas väl i tarmen, men endast en fjärdedel binder till plasmaproteiner. Halveringstiden är cirka 2 dagar, ungefär en tredjedel av dosen utsöndras dagligen. Det utsöndras i urinen nästan helt oförändrat, i en takt beroende på förekomsten av nedsatt njurfunktion. Efter intravenös administrering börjar åtgärden i genomsnitt efter 20 minuter och efter intag efter ett par timmar. Den individuella känsligheten hos enskilda patienter för detta läkemedel noterades, och toleransen för stora doser är bättre hos små barn än hos vuxna. Med en enda utnämning av denna glykosid beaktas alltid muskelmassa och inte total kroppsvikt, eftersom det praktiskt taget inte ackumuleras i fettvävnad. Långsam digitalisering leder till en stabil läkemedelskoncentration efter ungefär en vecka.
  3. Celanid (Lanatozide) - liknande kemisk formel som Digoxin, dessa hjärtglykosider har liknande farmakodynamiska egenskaper. Celanid absorberas dock mindre i tarmarna efter oral administrering, intravenös administrering gör att den kan börja agera före Digoxin.
  4. Strofantin K är en vattenlöslig glykosid som snabbt utsöndras genom njurarna, inte kan ackumuleras i kroppen och används uteslutande för parenteral administrering. Detta botemedel påverkar inte hjärtfrekvensen och impulsens konduktivitet i hjärtmuskeln. När du använder den snabba mättnadsmetoden börjar den agera ett par minuter efter att ha kommit in i blodomloppet och når ett maximum på en halvtimme eller en timme.
  5. Korglikon - detta läkemedel har liknande egenskaper som Strofantin och är också avsett för intravenös administrering. Korglikon kan dock ha något längre åtgärder än Strofantin..

Listan över hjärtglykosider kan fortsättas med sådana läkemedel som adonis-infusion, Adonizid, Bekhterevs medicin, liljekonvalj tinktur etc. De används dock sällan för att behandla tillstånd som är associerade med kronisk hjärtsvikt. Dessa läkemedel används som lugnande medel för kardioneuroser, neurasteni, vegetativ och vaskulär dystoni eller andra tillstånd med lindriga cirkulationsstörningar. Innan du använder dem är det också nödvändigt med en läkare..

Lista över läkemedel hjärtglykosider: vad är det, verkningsmekanism, indikationer, kontraindikationer och biverkningar

Hjärtglykosider är en heterogen grupp av läkemedel som har ett komplex med liknande effekter: normalisering av myokardiets kontraktila och pumpande funktion, återställande av ämnesomsättningen, näring, cellulär andning.

Läkemedel från denna grupp är ganska farliga, om de används analfabeter kan de på kort sikt orsaka en försämring av tillståndet, snabb dekompensation av hjärtsvikt och död..

Därför ordineras glykosider uteslutande av en kardiolog. Även en specialist väger noggrant fysiologins egenskaper och övervakar ständigt hur ett eller annat namn fungerar för att snabbt kunna anpassa kursen.

Oberoende användning är strängt förbjudet för att undvika dödliga konsekvenser..

Handlingsmekanism och räckvidd

Den farmaceutiska effekten av hjärtglykosider är komplex och komplex.

Det är denna breda förmåga att påverka hjärtstrukturer som värderas i läkemedel av denna typ, men det är denna förmåga som har motsatta konsekvenser om de tas felaktigt..

Bland verkningsmekanismerna:

  • Normalisering av näring och andning av myokardiet. Huvudskillnaden mellan glykosider är det sätt på vilket effekten uppnås.

Om andra läkemedel vidgar kransartärerna, återställer blodflödet, påverkar dessa metaboliska processer.

Under normala förhållanden är effektiviteten i energiutbytet (grovt sett är den här termen inte helt lämplig här) ganska liten.

Tack vare användningen av hjärtglykosider växer den. Grunden för effekten är därför en minskning av behovet av mängden blod, syre och näringsämnen på grund av maximal användning av volymen som är.

  • Ökad hjärta i kontraktilitet. Också en dubbel process.

Faktum är att pumpfunktionen i muskelstrukturen växer, men samtidigt minskar själva stroke (systole), vilket under vissa förhållanden, med vissa former av insufficiens, kan vara farligt.

Vid användning av läkemedel i höga doser märks effekten särskilt, vilket kräver noggrann övervakning av patientens tillstånd.

  • Delvis glykosider har förmågan att återställa vaskulär ton i hjärtat och andra organ. Men detta är inte en primär åtgärd i betydelse, därför betraktas den som en ytterligare.
  • Diuretisk effekt. Skonsam, orsakar snabbt avlägsnande av överskott av vätska från kroppen, vilket minskar belastningen på myokardiet.

Vid behov kan specialiserade läkemedel ordineras, men kompatibilitet med glykosider måste beaktas.

  • Antiarytmisk mekanism. Den består i att minska intensiteten i produktionen av en elektrisk impuls i hjärtstrukturer och sakta ner ledningen av sådana.

Glykosider har också en partiell effekt av betablockerare. Minskar känsligheten hos specifika receptorer för adrenalin, vilket minimerar sannolikheten för takykardi.

De farmakologiska effekterna av hjärtglykosider bestäms av metaboliska processer som aktiveras när de tas.

Mer aktin och myosin produceras, de ansvarar för normal hjärtinfarktisk kontraktilitet.

Det finns en direkt effekt på vagusnerven, på grund av vilken det blir en reflexminskning av antalet hjärtkontraktioner per minut. Njurar, hjärnartärer expanderar.

Glykosider stör också ackumuleringen av kalium i celler på grund av komplexa reaktioner, vilket bestämmer anpassningen av hjärtstrukturen..

Med allt som har sagts observeras positiva effekter endast vid korrekt användning av läkemedel..

Läkemedel från denna grupp medför stora risker, vilket gör dem olämpliga för obehörig användning, medan läkare visar maximal uppmärksamhet under behandlingen..

I händelse av en överdos eller ett felaktigt schema utvecklas nödvändigtvis de motsatta effekterna, det är stor sannolikhet för dödsfall, akut läkarvård krävs.

Klassificering

Klassificeringen utförs enligt arten av den farmakologiska effekten, respektive läkemedel med snabb och långvarig verkan särskiljs.

Det är en viktig skillnad mellan dem - detta är varaktigheten av den positiva effekten på det kardiovaskulära systemet..

Rättsmedel med kort effekt

Dessa är läkemedel baserade på växtbaserade ingredienser: dallilja och strophanthus. Finns i form av lösningar för intravenös administrering.

Ett kännetecken för denna grupp är att en terapeutisk effekt snabbt uppnås, men resultatet varar inte länge. Ungefär några timmar, varefter det bleknar bort.

Anledningen är låg biotillgänglighet - läkemedlet absorberas inte i tarmen.

Å andra sidan är detta en positiv funktion. Eftersom sannolikheten för en överdos med rätt initialt val är noll.

Det finns ingen kumulativitet, det vill säga det finns ingen förmåga att ackumulera. Följaktligen är medlen för denna underart idealiska för kortvarig användning eller lindring av nödsituationer..

Korglikon

Kompositionen är baserad på liljekonvalj. Det anses vara det säkraste botemedlet bland alla andra namn.

Det har en övervägande kardiotonisk effekt. Det vill säga det ökar hjärtinfarktens kontraktilitet utan att påverka frekvensen av slag per minut.

Överdosering provocerar inte ens i höga koncentrationer, orsakar praktiskt taget inga biverkningar, förutom för orimligt långvarig användning.

Det är vettigt att ordinera Korglikon i relativt milda fall av hjärtsvikt när situationen fortfarande är under kontroll av kroppen själv (subkompensation eller det första steget för att undvika ytterligare utveckling av den patologiska processen).

Trots den positiva beskrivningen av läkemedlet finns det också en betydande nackdel.

Med hög säkerhet för läkemedlet är det mycket svagare än analoger, därför är det inte lämpligt för användning i svåra kliniska situationer.

Du måste använda höga doser. Om resultatet är tveksamt ökar risken för biverkningar avsevärt. Detta gör användning av Korglikon oacceptabelt i många fall och begränsar listan med indikationer..

Strofantin

Kompositionen är baserad på läkemedelsväxten med samma namn. Till skillnad från "kollega" i undergruppen kännetecknas den av en längre åtgärd, cirka 5-8 timmar. Plus eller minus beror på individuella egenskaper hos patientens kropp och koncentrationen av läkemedlet.

Finns i form av en lösning för intravenös administrering. Det är vettigt att använda Strofantin endast i brådskande fall, eftersom det anses vara ett kraftfullt läkemedel.

Specifika indikationer för användning inkluderar akut hjärtsvikt eller attacker av hjärtdysfunktion som en del av en dekompenserad sjukdom.

Sannolikheten för en överdos är hög, därför måste du noggrant välja koncentrationen.

Om det behövs administreras läkemedlet ytterligare. För att undvika farliga konsekvenser är det omöjligt att artificiellt använda en större volym för skyddsnät.

Det är vettigt att injicera läkemedlet långsamt, för med en snabb infusion utvecklas allvarliga biverkningar som kan vara farliga för hälsa och liv och också öka obehag.

Långverkande läkemedel

Dessa är digitalisförberedelser. En annan medicinalväxt. Till skillnad från läkemedel med kort inflytande, fungerar dessa i mer än en dag, vissa i tre dagar (de produceras dock inte idag, eftersom massiva fall av överdos har upptäckts).

Samtidigt finns en kumulativ, kumulativ effekt. Fullständig eliminering av den aktiva ingrediensen sker inte. Koncentrationen ökar vid ytterligare användning och minskar också långsamt även efter uttag.

Detta gör behandlingen till en särskilt utmanande uppgift..

Det finns en risk för subtil överdos. Regelbunden dynamisk kontroll visas för att undvika negativa fenomen.

Läkemedlen finns i form av lösningar för intravenös administrering och tabletter.

Effekten är något långsammare jämfört med Korglikon och Strofantin efter cirka 1-4 timmar. Därför är läkemedlen nedan inte lämpliga för nödhjälp. Dessa är produkter för långvarig användning.

Digoxin

Den viktigaste i behandlingen av komplexa dekompenserade hjärtsvikt. Det är vettigt att använda det i extrema fall.

Läkemedlet är för tungt för att tas i milda kliniska situationer, en noggrann "apotek" -beräkning av koncentrationen och dosen hos en viss patient är nödvändig för att inte skada.

Vanligtvis börjar läkare med en minimal volym, å ena sidan, detta gör det möjligt att titrera medlet (det vill säga gradvis öka koncentrationen så att kroppen vänjer sig vid det och det finns inga biverkningar), å andra sidan gör det det möjligt att gradvis komma exakt till koncentrationen när den gynnsamma effekten uppnås.

Då reduceras dosen vid behov, och återigen observeras kroppens svar. Uppgiften är extremt svår även för en läkare, för att inte tala om att lösa det självständigt.

Digoxin finns i injicerbar och pillerform. Jet- eller droppinjektion utövas i avancerade fall i nödsituationer (i vissa situationer beslutar läkare om utnämning av ett namn).

Om allt görs korrekt kommer det bara att finnas fördelar utan komplikationer och biverkningar. Men detta kräver extrem koncentration från läkaren, vilket är relativt sällsynt..

Därför bör patienten också vara uppmärksam på sitt välbefinnande. Speciellt polikliniskt. Vid ändringar rekommenderas att omedelbart gå till en specialist.

Celanide

Tablettform, ej tillgänglig i lösning.

Betydligt annorlunda än Digoxin. Eftersom det påverkar mer försiktigt, mycket mindre sannolikt att det orsakar en överdos eller farliga komplikationer.

Det är vettigt att ordinera det för subkompenserad hjärtsvikt eller de initiala faserna av kritisk dysfunktion, om läkaren anser det möjligt.

Detta är dock extremt sällsynta situationer. Primär indikation - måttlig försämring.

Celanid skapades ursprungligen för kontinuerlig användning, så riskerna är mycket lägre. Men det är inte en anledning att koppla av.

Låt oss sammanfatta

Listan över hjärtglykosider är liten. Tidigare fanns det långvariga analoger, som Digitoxin och några liknande i namn.

Hittills på webbplatser med föråldrad information kan du hitta rekommendationer för användning av sådana.

De arbetade i cirka tre dagar, men de provocerade ofta en överdos, vilket var anledningen till att produktionen avbröts. Nu är det omöjligt att hitta sådana tunga droger.

Namnen på läkemedel bestäms endast av en läkare. Som du kan se från beskrivningarna är alla hjärtglykosider växtbaserade produkter..

Indikationer

Anledningarna till att använda läkemedel som är så svåra att använda är alltid allvarliga. En vägledande lista kan presenteras enligt följande:

  • Kronisk hjärtsvikt i avancerade stadier (sub- och dekompensation, 2-3 grader). Om andra läkemedel är ineffektiva eller som en del av systembehandling med utnämning av andra läkemedelsgrupper.
  • Akut hjärtdysfunktion. Vid akutvård.
  • Insufficiens i blodcirkulationen i 2-4 steg med allvarliga andningsstörningar, ascites (ansamling av vätska i bukhålan) och andra farliga fenomen.
  • Supraventrikulära arytmier. Fibrillering och andra. Såsom flera extrasystoler (när extra, extraordinära sammandragningar av organet finns under perioden för den förmodade diastolen, när isolinet är lugnt), paroxysmal takykardi. I detta fall "dämpar" glykosider överflödig elektrisk aktivitet hos hjärtstrukturer.

För det första används inte droger av denna typ, eftersom det som alltid finns en möjlighet till hjärtinfarkt. Det är möjligt att starta introduktionen först efter att vävnadsnekros har undantagits.

Försiktighetsåtgärder för behandling av glykosid

Det finns inga speciella regler för läkemedelsanvändning när det gäller kortverkande läkemedel. Det är tillräckligt att följa den beskrivna dosen med hänsyn till patientens tillstånd.

Frågor börjar när du använder utökade formulär med kumulativ effekt, de fungerar länge, därför krävs ett tydligt schema.

  • I det inledande steget ökar koncentrationen gradvis tills en positiv effekt uppnås. Det här kan ta ett tag.

Nödsituationer där läkare väljer att använda långverkande läkemedel beaktas inte. Det räknas i minuter, så erfarenhet och förståelse för situationen spelar en stor roll..

  • Därefter kommer skedet av underhållsterapi. Om du fortsätter att använda läkemedlet i samma koncentration finns det en hög risk för överdosering.

Eftersom den aktiva substansen fortsätter att ackumuleras. Det är nödvändigt att gradvis minska användningsvolymen till ett bestående resultat. Återigen är snabb annullering oacceptabel, liksom orimlig underdrivning av doseringen. Kanske konvergensen av alla uppnådda framgångar till intet.

Nyckelregeln för patienten är att hjärtglykosider endast används på läkares recept och strikt enligt det beskrivna schemat..

Amatörprestanda kommer sannolikt att sluta med döden på grund av komplikationer eller svår funktionshinder. Eventuella förändringar i välbefinnande kräver också upprepade samråd med en kardiolog..

Kontraindikationer

Skäl för vägran att använda:

  • Akut hjärtinfarkt.
  • Njursvikt i den dekompenserade fasen.
  • Individuell intolerans mot läkemedlet.
  • Polyvalent (systemisk) allergi mot många läkemedel. Kräver noggrann användning.
  • Störningar i elektrolytmetabolismen, koncentrationen av vissa spårämnen och deras joner (lågt kalium med högt kalcium i blodet).
  • Bradykardi (minskad hjärtfrekvens till 55 slag eller mindre).
  • Atrioventrikulärt block, störningar i hjärtledningssystemet.

Bieffekter

Framställs främst av hjärt- och neurologiska problem.

Dessa inkluderar smärta i bröstet, huvudet, bromsning av rytmen, blodtrycksfall, obehag i buken, desorientering i rymden, illamående, sällan kräkningar och andra..

Om det används korrekt är sannolikheten för oönskade händelser dock minimal. De visas inte alls eller försvinner snabbt efter flera dagars användning..

Vad ska man göra vid överdosering?

Överdriven koncentration av läkemedlet kommer att leda till en triad av problem: arytmi, hjärtrytmfall, förvärring av hjärtsvikt till kritiska nivåer. Allt detta är faktorer för uppkomsten av en förestående död..

Vid en överdos av glykosider ringer de ambulans utan att misslyckas, återhämtning visas på ett sjukhus, mycket lite kan göras på poliklinisk basis.

Redan på sjukhuset vidtas följande åtgärder:

  • Läkemedlet avbryts.
  • Kaliumbaserade läkemedel (Asparkam, Panangin eller andra) injiceras intravenöst.
  • Själva medicinen neutraliseras av Unitiol.
  • Arytmi elimineras med kinidin eller amiodaron, andra namn om det behövs.
  • Sorbenter introduceras.
  • Det kräver också normalisering av elektriska impulser. I det här fallet hjälper adrenalin, atropin.

Lyckligtvis, med rätt kurs eller enstaka dosering, är sådana farliga situationer sällsynta..

Till sist

Hjärteglykosider är extremt allvarliga läkemedel, de tolererar inte oprofessionalism från läkarens sida och utesluter användningen av patienten själv utan att rådfråga en kardiolog.

När de används korrekt och kompetent har de en enorm terapeutisk potential..

Därför kan de inte försummas, du måste visa diskretion och förståelse. Både behandlande specialist och patienten själv.