Kalciumantagonister - verkningsmekanism, lista över läkemedel

Kalciumantagonister (AK) eller kalciumkanalblockerare (CCB) är en stor grupp läkemedel som används för att behandla arteriell hypertoni, angina pectoris, arytmier, kranskärlssjukdom och njursjukdom. De första representanterna för CCB (verapamil, nifedipin, diltiazem) syntetiserades tillbaka på 1960-70-talet och används fortfarande idag..

Låt oss i detalj överväga verkningsmekanismen för kalciumkanalantagonister, deras klassificering, indikationer, kontraindikationer, biverkningar, funktioner hos de bästa företrädarna för gruppen.

Klassificering av droger

En expertkommitté från Världshälsoorganisationen har delat upp alla representanter för kalciumblockerare i två grupper - selektiva, icke-selektiva. Den förstnämnda interagerar endast med kalciumkanalerna i hjärtat och blodkärlen, den senare - med några strukturer. Därför är användningen av icke-selektiv AA associerad med ett stort antal oönskade reaktioner: störningar i tarmarna, galla, livmoder, bronkier, skelettmuskler, nervceller.

Huvudrepresentanterna för icke-selektiv AA är fendilin, bepridil, cinnarizin. De två första läkemedlen används sällan. Cinnarizine förbättrar mikrocirkulationen av nervvävnad, används ofta för att behandla olika typer av hjärncirkulationsstörningar.

Selektiva kalciumkanalblockerare inkluderar 3 klasser av läkemedel:

  • fenylalkylaminer (verapamilgrupp);
  • dihydropyridiner (nifedipingrupp);
  • bensotiazepiner (diltiazemgrupp).

Alla selektiva centralbanker är indelade i tre generationer. Representanter för den andra skiljer sig från sina föregångare vad gäller verkningstid, högre vävnadsspecificitet och ett mindre antal negativa reaktioner. Alla de senaste generationens kalciumkanalantagonister är nifedipinderivat. De har ett antal ytterligare egenskaper som inte är karaktäristiska för tidigare läkemedel..

I klinisk praxis har en annan typ av AK-klassificering slagit rot:

  • pulsaccelererande (dihydropyridin) - nifedipin, amlodipin, nimodipin;
  • pulssaktande (icke-hydropyridin) - derivat av verapamil, diltiazem.

Funktionsprincip

Kalciumjoner är aktivatorer för många vävnadsmetaboliska processer, inklusive muskelsammandragning. Stora mängder mineral som kommer in i cellen får det att fungera med maximal intensitet. En överdriven ökning av ämnesomsättningen ökar syrebehovet, slits snabbt ut. CCB förhindrar passage av kalciumjoner genom cellmembranet och "stänger" speciella strukturer - långsamma kanaler av L-typ.

"Ingångar" av denna klass finns i hjärtets muskelvävnad, blodkärl, bronkier, livmoder, urinledare, mag-tarmkanalen, gallblåsan, blodplättar. Därför interagerar kalciumkanalblockerare främst med muskelcellerna i dessa organ..

På grund av de olika kemiska strukturerna är dock läkemedlets effekter olika. Verapamil-derivat påverkar huvudsakligen hjärtinfarktledningen. Läkemedel som diltiazem och nifedipin riktar sig mot vaskulära muskler. Vissa av dem interagerar bara med artärerna i vissa organ. Till exempel utvidgar nisoldipin blodkärlen i hjärtat, nimodipin - hjärnan.

De viktigaste effekterna av BPC:

  • antianginal, anti-ischemisk - förhindra, stoppa en attack av angina pectoris;
  • anti-ischemisk - förbättra blodtillförseln av hjärtinfarkt
  • hypotensiv - lägre blodtryck
  • kardioskyddande - minskar hjärtbelastningen, minskar syrebehovet av hjärtinfarkt, främjar kvalitetsavslappning i hjärtmuskeln;
  • nefroprotective - eliminera förträngningen av njurartärerna, förbättra blodtillförseln till organet;
  • antiarytmisk (icke-hydropyridin) - normalisera hjärtfrekvensen;
  • trombocyt - förhindra att blodplättar klumpar sig.

Lista över droger

De vanligaste företrädarna för gruppen presenteras i tabellen nedan.

Nifedipin

Diltiazem

Nimodipin

Lercanidipin

Första generationens
RepresentanterHandelsnamn
Verapamil
  • Isoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Fenigidin.
  • Cardil
Andra generationen
Gallopamil
  • Gallopamil
  • Plendil;
  • Felodip;
  • Felotens.
  • Nimopin;
  • Nimotop.
Tredje generationen
Amlodipin

  • Amlovor;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • Långt;
  • Karmagip;
  • Norvask;
  • Normodipin;
  • Stamlo M.
  • Lazipil;
  • Sakura.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicor.

Indikationer för utnämning

Oftast ordineras kalciumantagonister för behandling av arteriell hypertoni, kranskärlssjukdom. De viktigaste indikationerna för utnämningen:

  • isolerad ökning av systoliskt tryck hos äldre;
  • kombination av högt blodtryck / ischemisk hjärtsjukdom och diabetes mellitus, bronkialastma, njursjukdomar, gikt, lipidmetabolismstörningar;
  • en kombination av ischemisk hjärtsjukdom och arteriell hypertoni;
  • IHD med supraventrikulära arytmier / vissa typer av angina pectoris;
  • mikroinfarkt (diltiazem);
  • eliminering av attacker med accelererad hjärtfrekvens (takykardi);
  • minskad hjärtfrekvens vid attacker av fibrillering, förmaksfladder (verapamil, diltiazem);
  • alternativ till betablockerare vid intolerans / kontraindikationer.

Arteriell hypertoni

Den blodtryckssänkande effekten av CCB förbättras av andra tryckläkemedel, så de ordineras ofta tillsammans. Den optimala kombinationen är en kombination av kalciumantagonister och angiotensinreceptorblockerare, ACE-hämmare, tiaziddiuretika. Möjlig samtidig användning med betablockerare, andra typer av blodtryckssänkande läkemedel, men dess effekt är mindre studerad.

Hjärtiskemi

Nondihydropyridin-CCB (derivat av verapamil, diltiazem) och 3-generations dihydropyridiner (amlodipin) klarar bäst med otillräcklig blodtillförsel till myokardiet. Det sista alternativet föredras: effekten av den senaste generationen läkemedel är längre, förutsägbar, specifik.

Hjärtsvikt

Vid hjärtsvikt används endast 3 typer av kalciumkanalblockerare: amlodipin, lercanidipin, felodipin. Resten av drogerna påverkar ett sjukt hjärts arbete negativt; minska kraften i muskelsammandragning, hjärtvolym, slagvolym.

Fördelar

På grund av sin speciella verkningsmekanism skiljer sig kalciumkanalantagonister mycket från andra blodtryckssänkande läkemedel. De största fördelarna med BKK-gruppens läkemedel är att de:

  • påverkar inte metabolismen av fetter, kolhydrater;
  • provocera inte bronkospasm;
  • orsaka inte depression;
  • inte leda till elektrolytobalans;
  • inte minska mental, fysisk aktivitet;
  • bidrar inte till utvecklingen av impotens.

Möjliga biverkningar

De flesta patienter tolererar läkemedel väl, särskilt 2-3 generationer. Frekvensen av förekomst, typen av biverkningar är mycket olika, beroende på klass. Oftast följer komplikationer med nifedipin (20%), mycket mindre ofta diltiazem, verapamil (5-8%).

De vanligaste / obehagliga konsekvenserna är:

  • svullnad av anklar, underben - äldre människor som går / står mycket, har haft skador på benen eller vensjukdomar är särskilt mottagliga
  • takykardi, en plötslig uppvärmning, åtföljd av rodnad i ansiktet, övre axlar. Typiskt för dihydropyridiner;
  • minskad hjärtinfarktfunktion, långsam hjärtfrekvens, nedsatt hjärtledning - typiskt för pulsbromsande CCB.

Biverkningar av CCB i olika grupper

Negativ reaktionVerapamilDiltiazemNifedipin
Huvudvärk++++
Yrsel++++
Hjärtslag--++
Hudrodnad--++
Hypotoni++++
Svullnad i fötterna--++
Minskning av hjärtfrekvensen++-
Brott mot hjärtledning++-
Förstoppning++-/+-

Kontraindikationer

Läkemedel ska inte ordineras för:

  • arteriell hypotoni;
  • vänster ventrikulär systolisk dysfunktion;
  • svår aortastenos;
  • sjuka sinus syndrom
  • blockering av atrioventrikulär nod på 2-3 grader;
  • komplicerad förmaksflimmer;
  • hemorragisk stroke
  • graviditet (första trimestern)
  • amning;
  • de första 1-2 veckorna efter hjärtinfarkt.

Relativa kontraindikationer för förskrivning av kalciumblockerare

Verapamil-gruppen, diltiazemNifedipin-grupp
  • graviditet (andra, tredje trimestern);
  • levercirros;
  • hjärtfrekvens mindre än 50 slag / min.
  • graviditet (andra, tredje trimestern);
  • levercirros;
  • instabil angina;
  • svår hypertrofisk kardiomyopati.

Det rekommenderas inte att använda läkemedel tillsammans med prazosin, magnesiumsulfat, komplettera terapi med dihydropyridiner med nitrater och nondihydropyridinläkemedel - amiodaron, etazizin, disopyramid, kinidin, propafenon, β-blockerare (särskilt vid administrering intravenöst).

Kalciumkanalblockerare: en översikt över läkemedel

Kalciumkanalblockerare, eller kalciumantagonister (AC), är läkemedel som hämmar inträde av kalciumjoner i celler genom kalciumkanaler..

Kalciumkanaler är proteinbildningar genom vilka kalciumjoner rör sig in och ut ur cellen. Dessa laddade partiklar är inblandade i bildandet och ledningen av en elektrisk impuls och ger också sammandragning av hjärtfibrerna i hjärtat och kärlväggarna..
Kalciumantagonister används aktivt vid behandling av kranskärlssjukdom, högt blodtryck och hjärtarytmier.

Handlingsmekanism

Dessa läkemedel saktar ner kalciumflödet i cellerna. Detta utvidgar kranskärlen, förbättrar blodflödet i hjärtmuskeln. Som ett resultat förbättras syretillförseln till myokardiet och eliminering av metaboliska produkter från det..

Genom att sänka hjärtfrekvensen och hjärtinfarkt minskar AK: er hjärtets syrebehov. Dessa läkemedel förbättrar myokardiets diastoliska funktion, det vill säga dess förmåga att slappna av.
AK: er utvidgar de perifera artärerna och hjälper till att sänka blodtrycket.

Vissa läkemedel från denna grupp (verapamil, diltiazem) har antiarytmiska egenskaper.
Dessa läkemedel minskar aggregeringen ("stickning") av blodplättar genom att förhindra att blodproppar bildas i kranskärlen. De uppvisar antiaterogena egenskaper, vilket förbättrar kolesterolmetabolismen. AA: er skyddar celler genom att undertrycka lipidperoxideringsprocesser och sakta ner frisättningen av farliga lysosomala enzymer i cytoplasman.

Klassificering enligt kemisk struktur

AA: er är indelade i tre grupper beroende på deras kemiska struktur. I var och en av grupperna särskiljs läkemedel från generationerna I och II, vilka skiljer sig från varandra i selektiviteten ("målmedvetenhet") av åtgärden och varaktigheten av effekten.

AK-klassificering:
Difenylalkylaminderivat:

  • 1: a generationen: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2: a generationen: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1: a generationen: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2: a generationen: altiazem.
  • 1: a generationen: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • 2: a generationen: amlodipin (Norvasc), Isradipin (Lomir), Nikardipin (Cardin), Nimodipin, Nisoldipin (Siskor), Nitrendipin (Bypress), Riodipine, Felodipine (Plendil).

Derivaten av difenylalkylamin (verapamil) och bensotiazepin (diltiazem) verkar på både hjärtat och blodkärlen. De har en uttalad antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Dessa botemedel minskar hjärtfrekvensen.

Derivat av dihydropyridin utvidgar blodkärlen, har blodtryckssänkande och antianginala effekter. De används inte för att behandla arytmier. Dessa läkemedel gör att hjärtfrekvensen ökar. Deras effekt på ansträngningsangina och högt blodtryck är mer uttalad än i de två första grupperna..

Derivat av dihydropyridin av andra generationen, i synnerhet amlodipin, används nu allmänt. De har en lång varaktighet och tolereras väl..

Indikationer för användning

Ansträngda angina

För långvarig terapi av ansträngningsangina används verapamil och diltiazem. De är mest indicerade hos unga patienter, med en kombination av angina pectoris med sinusbradykardi, arteriell hypertoni, bronkial obstruktion, hyperlipidemi, galldyskinesi och en tendens till diarré. Ytterligare indikationer för valet av dessa läkemedel är ateroskleros obliterans i kärlen i nedre extremiteterna och cerebrovaskulär insufficiens..

I många fall indikeras kombinationsbehandling, som kombinerar diltiazem och betablockerare. Kombinationen av AA med nitrater är inte alltid effektiv. Kombinationen av betablockerare och verapamil kan användas med stor försiktighet för att undvika allvarlig bradykardi, artär hypotension, försämrad hjärtledning och nedsatt hjärtinfarkt.

Hjärtinfarkt

Det kan anses lämpligt att använda diltiazem hos patienter med liten fokal hjärtinfarkt ("hjärtinfarkt utan Q-våg"), om det inte finns något cirkulationssvikt och utkastningsfraktionen överstiger 40%.

Vid transmural hjärtinfarkt ("med Q-våg") visas inte AK.

Hypertonisk sjukdom

AK kan vända utvecklingen av vänsterkammarhypertrofi, skydda njurarna och orsaka inte metaboliska störningar. Därför används de i stor utsträckning vid behandling av högt blodtryck. Derivat av generering av nifedipin II (amlodipin) är särskilt indikerade.

Dessa läkemedel är speciellt indicerade för kombinationen av arteriell hypertoni med ansträngnings kärlkramp, lipidmetabolism störningar, obstruktiva bronkialsjukdomar. De hjälper till att förbättra njurfunktionen vid diabetisk nefropati och kronisk njursvikt.

Läkemedlet "Nimotop" är särskilt indicerat för kombinationen av högt blodtryck och cerebrovaskulär insufficiens. Vid rytmstörningar och högt blodtryck rekommenderas det särskilt att använda läkemedel i verapamil- och diltiazemgrupperna.

Hjärtrytmstörningar

Vid behandling av arytmier används medel från verapamil- och diltiazemgrupperna. De saktar ner ledningen i hjärtat och minskar sinusnodens automatism. Dessa läkemedel hämmar återinföringsmekanismen vid supraventrikulär takykardi.

AK används för att lindra och förhindra attacker av supraventrikulär takykardi. De hjälper också till att minska hjärtfrekvensen under förmaksflimmer. Dessa läkemedel ordineras också för behandling av supraventrikulär extrasystol.

För ventrikulära arytmier är AK ineffektiva.

Bieffekter

AK orsakar vasodilatation. Som ett resultat kan yrsel, huvudvärk, rodnad i ansiktet och hjärtklappning uppträda. Som ett resultat av låg vaskulär ton uppstår ödem i benen, anklarna och fötterna. Detta gäller särskilt för nifedipinpreparat..
AK försämrar hjärtinfarktets förmåga att dra ihop sig (negativ inotrop effekt), sakta ner hjärtfrekvensen (negativ kronotrop effekt), sakta ner ledning av atrioventrikulär effekt (negativ dromotrop effekt). Dessa biverkningar är mer uttalade med verapamil- och diltiazemderivat..

Vid användning av nifedipinläkemedel är förstoppning, diarré, illamående och i sällsynta fall kräkningar möjliga. Användningen av verapamil i höga doser hos vissa patienter orsakar svår förstoppning.
Biverkningar från huden är ganska sällsynta. De manifesteras av rodnad, utslag och klåda, dermatit, vaskulit. I svåra fall är det troligt att Lyells syndrom utvecklas..

Uttagssyndrom

Efter en plötslig avbrytande av AA-administrering blir de släta musklerna i kranskärlen och perifera artärer överkänsliga för kalciumjoner. Som ett resultat utvecklas en kramp av dessa kärl. Det kan manifesteras av en ökning av frekvensen av anginaattacker, en ökning av blodtrycket. Uttagssyndrom är mindre vanligt i verapamil-gruppen.

Kontraindikationer

På grund av skillnaden i läkemedels farmakologiska verkan skiljer sig kontraindikationer för olika grupper.

Derivat av verapamil och diltiazem bör inte ordineras för sjuka sinussyndrom, atrioventrikulärt block, systolisk dysfunktion i vänster kammare, kardiogen chock. De är kontraindicerade när systoliskt blodtryck är under 90 mm Hg. Art., Liksom Wolff-Parkinson-White syndrom med anterograd ledning längs en ytterligare väg.

Läkemedel från grupperna verapamil och diltiazem är relativt kontraindicerade vid digitalisförgiftning, svår sinusbradykardi (mindre än 50 slag per minut) och en tendens till svår förstoppning. De ska inte kombineras med betablockerare, nitrater, prazosin, kinidin och disopyramid, eftersom det i detta fall finns en risk för ett kraftigt blodtrycksfall.

Kalciumkanalblockerare. Lista över läkemedel av den senaste generationen. Verkningsmekanism, klassificering

En heterogen grupp läkemedel eller kalciumkanalblockerare är den senaste generationens läkemedel, vars lista är många. CCB används i stor utsträckning vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar..

Kalciums roll i kroppen och konsekvenserna av dess överskott

I människokroppen är kalcium ett av de mest efterfrågade mineralerna. Det rankas 5: e bland alla mineraler. Det finns nästan helt i benen. Endast 1% finns i tänder och muskler. En liten del av kalciumjoner (0,1-0,3%) kommer in i extracellulär vätska.

Mineralet är involverat i utvecklingen av skelettsystemet, tänderna. Han är ansvarig för nervsystemet och muskelsystemet, sprider nervimpulser. Kalciumjoner är också involverade i många funktioner i muskelsystemet och reglerar följaktligen hjärtfrekvensen.

Utan kalcium skulle människokroppen vara formlös.

Regulatorn för kalciumnivåer är kroppen själv, särskilt sköldkörteln. Men det finns situationer när människokroppen inte klarar mängden makronäringsämnen som kommer in i den..

Konsekvenser av överskott av kalcium:

  • kräkas att kräkas
  • aptitlöshet;
  • dålig matsmältning;
  • oregelbundna hjärtslag
  • nedsatt njurfunktion
  • psyko-emotionell störning
  • utmattning.

Överskott av kalcium avlägsnas mycket långsamt från människokroppen på egen hand. Det ackumuleras i njurarna, vilket leder till bildandet av stenar. Överskott av mineral ackumuleras inuti kärlväggarna, vilket utlöser processen för förträngning av vener och artärer. Överflödet av kalcium påverkar musklerna.

Varför du behöver kalciumblockerare

En gång i cellen ökar kalciumpartiklar kroppens ämnesomsättning, ökar användningen av syre, leder till muskelspasmer och ökar nervositeten.

Vad händer under påverkan av BPC:

  • avslappning av arteriella och venösa kärl;
  • förbättring av hjärt- och hjärncirkulationen;
  • mängden vätska som utsöndras av kroppen ökar;
  • processen för limning av blodplättar är försenad;
  • oregelbundna hjärtslag återställs;
  • spasmer av släta inre och yttre muskler passerar.

BPC-sammansättning

Kalciumkanalblockerare (listan över de senaste generationens läkemedel kommer att diskuteras senare i artikeln) har en varierande sammansättning. Kalciumantagonister har en aktiv substans, men ett antal "hjälp" -föreningar som behövs för att skapa läkemedel med smal eller bred profilverkan.

De producerar också läkemedel som består av flera aktiva substanser. Dessa former av BCC inkluderar, förutom den huvudsakliga aktiva ingrediensen, även salter av salpetersyra. Sådana kombinationer används i kardiologisk praxis..

Kalciumkanalblockerare finns i olika former. Listan över den senaste generationen läkemedel innehåller kapslar som används under tungan, läkemedel för injektioner och droppare.

Grupper, klassificering av CCL

Farmakologiska medel från LBC-gruppen används ofta i medicinsk praxis..

Med hjälp av CCB: er behandlar de:

  • alla typer av hjärtpatologier;
  • dyscirkulär hjärnskada;
  • obalans i perifer cirkulation.

Kalciumkanalblockerare (listan över läkemedel av den senaste generationen är indelad i flera undertyper) delas upp enligt deras farmakologiska sammansättning.

Det finns fyra huvudklasser av läkemedel:

  1. Inte saktar ner hjärtmuskelns arbete - dihydropyridiner.
  2. Långsam hjärtsammandragning - difenylalkylaminer.
  3. Öka blodflödet till hjärtat och återställa rytm - bensodiazepiner.
  4. Förbättra vaskulär cirkulation i hjärnan - difenylpiperazin.

Generation BKK

I detta skede av farmakologiska framsteg finns det fyra klasser av CCB.

Dessa klasser är indelade i första, andra och tredje generationen:

  1. Den äldsta av alla är selektiva kalciumantagonister. Patienter måste applicera dem var sjätte timme.
  2. Den andra generationen har en längre varaktighet. De appliceras två gånger om dagen efter 12 timmar. Andra generationens läkemedel har färre negativa effekter jämfört med den tidigare gruppen.
  3. Kalciumkanalblockerare - listan över läkemedel av den senaste generationen överstiger sina föregångare när det gäller styrka och varaktighet i kroppen. Deras handling är 24 timmar, vilket gör det lättare att ta mediciner.

Handlingsmekanism

CCC: er visar sin begränsande kraft genom att förhindra att kalciumjoner tränger in i glatta muskelceller. De aktiva ingredienserna expanderar det kardiovaskulära systemet, vilket ökar blodflödet. Som ett resultat får hjärtat mer syre, metaboliska produkter utsöndras.

Genom att minska hjärtfrekvensen och hjärtsammandragningsförmågan, begränsar CCBs syrebehovet i hjärtinfarkt. Läkemedlet hjälper till att hjärtmuskeln slappnar av. De ytliga kärlen (artärerna) utvidgas, vilket undertrycker symtomen på högt blodtryck.

Det finns kalciumkanalblockerare som återställer hjärtfrekvensen. Läkemedel av denna klass saktar ner processen för trombocytadhesion, vilket förhindrar att blodproppar uppträder i hjärtkärlen. Kalciumantagonister hjälper till att samla in "fel" kolesterol och ta bort det från blodomloppet, vilket ökar kolesterolmetabolismen i kroppen.

Indikationer för användning

Spektrumet för recept på kalciumkanalblockerare är stort.

Vanliga patologier inkluderar:

  • högt blodtryck eller högt blodtryck. En av de primära åtgärderna för dessa läkemedel är att sänka blodtrycket.
  • angina pectoris eller angina pectoris, förutom akut koronarsyndrom;
  • eventuella oegentligheter i hjärtfrekvensen;
  • interventricular septum nederlag;
  • Raynauds syndrom, perifer cirkulationsskada;
  • huvudvärk av okänd etiologi;
  • dyscirkulär och dysmetabolisk patologi i hjärnan;
  • narkotikamissbruk och alkoholberoende;
  • demens;
  • icke-infektiösa lesioner i nervsystemet.

Alla CCB har vasodilaterande egenskaper. Separat särskiljs en grupp kalciumkanalblockerare som har antihistaminiska egenskaper. De ordineras för allergisk klåda. Dessa läkemedel inkluderar Cinnarizine.

Krampar i kärlsystemet åtföljer alla ovanstående patologier. Detta leder till nedsatt blodcirkulation i kroppen. Som ett resultat inträffar död av celler och vävnader, lokal eller global nekros leder till hjärtinfarkt.

Ansträngda angina

Angina pectoris är en sjukdom där syrebrist i hjärtat utvecklar, som ett resultat, myokardiell dystrofi. Patologi åtföljs av skarpa attacker av smärta i bröstet, nacken, axillärregionen. Denna process övervakas av överskott av kalcium, vilket leder till vasospasm. Det kan utlösas av både känslor och fysisk trötthet..

Alla kalciumantagonister ökar kardiovaskulär cirkulation, vilket hjälper till att förhindra ytterligare attacker. Kalciumantagonister hjälper patienten att motstå emotionell och fysisk stress.

För systemisk terapi måste patienten ordineras Diltiazem i en individuell dosering och regim.

Vid angina pectoris, i kombination med hjärtrytmstörningar och högt blodtryck, bör dihydropyridiner (corinfar, nifedipin) ordineras. I många fall är det Nifedipin som är det primära läkemedlet vid behandling av patologi..

Hjärtattack

Hjärtinfarkt är en av formerna av dystrofiska förändringar i hjärtat. Orsaken till den patologiska processen är minskningen av kärlen i kroppens huvudmuskel och, som ett resultat, bildning av tromben..

Beredningar av en heterogen läkemedelsgrupp har en avslappnande effekt på många organ och system, vilket leder till expansion av det krampaktiska kärlsystemet.

Läkemedel sänker blodtrycket. Verapamil skiljer sig från de mest effektiva och billiga läkemedlen. Vid svår och oförutsägbar sjukdom är det nödvändigt att kombinera denna grupp kalciumantagonister med andra anti-ischemiska läkemedel..

Högt blodtryck

Hypertoni är en kronisk sjukdom som manifesterar sig som ihållande vasokonstriktion.

Behovet av att använda kalciumkanalblockerare beror på det faktum att de blockerar kalciumåtkomst till blodkärlen.

Terapi för kronisk form av patologi är livslång och bidrar till att uppnå ett stabilt tillstånd:

  • minska risken för blodproppar;
  • minimera sannolikheten för komplikationer vid högt blodtryck;
  • fördröjning i bildandet av vaskulära plack;
  • minskad sannolikhet för förtjockning av vänster kammarvägg.

Vid behandling av högt blodtryck är det vettigt att använda alla fyra klasser av blockerare.

Varje grupp läkemedel har ett antal distinkta egenskaper:

  1. Dihydropyridiner (nifedipin, amlodipin). Deras handling slappnar av blodkärlens väggar. Vid mycket högt tryck stabiliserar utnämningen av dessa läkemedel snabbt patientens tillstånd. Biverkningar är möjliga - vid långvarig användning kan svullnad uppstå.
  2. Definylalkylaminer (verapamil, halopamil). Läkemedel från denna grupp slappnar av hjärtspasm, normaliserar hjärtfrekvensen.
  3. Bensodiazepiner (diltiazem). Minskar kraften i hjärtkontraktionen och spänningen i hjärtmuskeln. Diltiazem-terapi måste utföras under strikt övervakning av en läkare, eftersom läkemedlet smalnar blodkärlen, vilket kan påverka behandlingen som helhet negativt..
  4. Difenylpiperaziner. Utnämningen av Cinnarizine rekommenderas i strid med hjärncirkulationen, eftersom det hjälper till att normalisera blodflödet.

Hjärtrytm dysfunktioner

De allra flesta hjärtarytmier eller arytmier är konsekvenserna av en primär patologi eller sjukdom. Att behandla grundorsaken kan hjälpa till att hantera arytmier.

De viktigaste läkemedlen vid behandling av hjärtkontraktioner är Finoptin och Diakordin.

  1. Finoptin är en klass av "långsamma" kalciumblockerare. Aktiva komponenter uppvisar antiarytmiska egenskaper, vasodilatation och sänkning av trycket. Läkemedlet minskar syreförbrukningen av hjärtmuskeln på grund av minskningen av hjärtfrekvensen, dess utjämning.
  2. Diakordin (diltiazem). Har en uttalad antiarytmisk effekt, särskilt med paroxysmal takykardi, hjärtfrekvensattacker över 120 slag per minut. Det särdrag hos Diakordin är att det minskar hjärtets överdrivna aktivitet och minskar antalet hjärtkontraktioner. I detta fall inträffar muskelavslappning av krampade muskler, vilket minskar den lokala reaktionen av kärlspänning.

Försiktighetsåtgärder

När du använder läkemedel från gruppen kalciumantagonister måste försiktighetsåtgärder vidtas.

  1. Det är nödvändigt att kombinera kalciumantagonister med blodtryckssänkande läkemedel.
  2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin hämmar tillbakadragandet av läkemedel, lipidbärare, peptider och hormoner. Detta leder till en ökning av nivån av celanid i blodet..
  3. Konsumtionen av grapefrukt och acetylsalicylsyra vid kalciumantagonistbehandling minskar nivån av cytokrom, vilket katalyserar många reaktioner i kroppen. I det här fallet kommer antalet blockerare i blodet att öka..
  4. Diakordin och Finaptin ökar effektiviteten av kolesterolläkemedel, men ökar risken för att utveckla leverförgiftning.
  5. Interaktionen mellan CCB och alfa-blockerare leder till blodtrycksfall, vilket orsakar svår yrsel och medvetslöshet.
  6. Kalciumantagonister måste användas för livet. Du kan inte självständigt avbryta behandlingen, ändra dosen och göra andra justeringar av behandlingsregimen.
  7. Endast en läkare kan ordinera läkemedel från CCB-gruppen. Kalciumblockerare bör användas under hans kontroll och besöka en specialist varje månad.

Kontraindikationer

Som med alla andra läkemedel har kalciumantagonister sina egna kontraindikationer. De är uppdelade i absoluta (i sin helhet) och relativa (villkorade).

Absoluta begränsningar för inträde:

  • de första 12 veckorna av graviditeten;
  • laktation;
  • lågtryck;
  • trängsel i lungorna;
  • lungartärsjukdom;
  • kränkning av blodcirkulationen i hjärnan som ett resultat av separationen av en blodpropp.

Relativa (villkorliga) begränsningar:

  • användning av Diakordin och Finoptin i slutet av graviditeten;
  • malign transformation av levern;
  • Hjärtfrekvens mindre än 55 slag per minut;
  • progressiv form av angina pectoris;
  • förtjockning av det interentrikulära septumet;
  • kombination av att ta CCB med magnesia.

Bieffekter

Biverkningar varierar med olika grupper av kalciumantagonister..

Alla grupper av farmakologiska läkemedel orsakar liknande komplikationer:

  • svullnad i nedre extremiteterna
  • ökad hjärtrytm;
  • känns varm;
  • svullnad i ansiktet
  • amlodipin kan orsaka allergiska reaktioner;
  • vissa läkemedel, tvärtom, minskar hjärtfrekvensen kraftigt (diakordin).
  • yrsel;
  • brist på tarmrörelse.

För att undvika biverkningar är det nödvändigt att välja rätt dos av läkemedlet..

Uttagssyndrom

Kalciumantagonistläkemedel skiljer sig åt i kemisk formel, därför har de olika svårighetsgrad av abstinenssyndrom:

  1. Finoptin. Av alla kalciumblockerare har detta läkemedel den längsta och mest kumulativa effekten på patienten. Efter avskaffandet av finoptin förblir det länge i kroppens vävnader och har som sådant inget abstinenssyndrom..
  2. Diakordin. Avbrytande av läkemedlet har inga vetenskapliga bevis för abstinenssyndrom.
  3. Corinfar. Efter abrupt upphörande av behandlingen leder det till komplikationer och försämring av patientens tillstånd..
  4. Cinnarizine. Långvarig användning påverkar inte läkemedelsavbrott på något sätt.

Dihydropyridin-CCB

Dihydropyridin kalciumblockerare är läkemedel som inte saktar ner hjärtat.

Dessa inkluderar:

  • Amlodil;
  • Corinfar;
  • Fenoptin;
  • Diakordin.

Fenylalkylaminer

Kalciumblockerare i denna klass är indelade i flera generationer..

Var och en av dem har en selektiv effekt på hjärtmuskeln..

  1. Den första generationen är Veratard, Izoptin, Lekoptin.
  2. Andra generationen - Verogalid, Veratard, Izoptin SR.
  3. Tredje generationen - Gallopamil, Procorum.

Bensodiazepiner

Denna typ av kalciumantagonist påverkar hela hjärt-kärlsystemet. Minskar hjärtfrekvensen.

Bensodiazepiner är uppdelade i två generationer.

  1. Första generationen - Diakordin, Aldizem.
  2. Andra generationen - Altiazem RR, Brocalcin.

Selektiva centralbanker

Selektiv på annat sätt betyder selektiv. Varje läkemedel i klassen kalciumkanalblockerare har vävnadsselektivitet.

Dessa kalciumantagonister klassificeras i flera undertyper..

Kalciumblockerare med primär effekt på artärer och vener: dihydropyridiner och andra:

  • amlodipin;
  • nilvadipin;
  • cilnidipin.
  • pozikor.

Kalciumblockerare med primära effekter på hjärtmuskler: fenylkylaminer och bensotiazepiner.

Fenylkylaminer:

  • isoptin;
  • verogalid;
  • finoptin.

Bensotiazepiner:

  • diakordin;
  • lerkamen;
  • lerkanidipin.

Lista över senaste generationens kalciumkanalblockerare

KalciumkanalblockerareAntiarytmisk

resultatAntianginal

resultatAntihypertensiv

resultatAmlodipin-++Lercanidipin-++Lacidipin-++

Kalciumkanalblockerare (listan över den senaste generationen läkemedel presenteras ovan) ökar blodcirkulationen i hjärtmuskeln, eliminerar kramp i vener och artärer. Varaktigheten av deras handling är från 30-50 timmar, vilket är mycket högre än deras föregångare..

Lista över långsamma kalciumkanalblockerare

"Långsamma" kalciumblockerare är av två typer:

  • icke-selektiv;
  • kombinerad.

BMCC icke-selektiv:

  • fenoxan;
  • kordium;
  • lidoflazin;
  • perhexilin.

BMKK kombinerat:

  • indapamid;
  • corinfar;
  • amlodipin med en diuretikumkombination.

Är det möjligt att ta CCB utan recept från läkare?

Innan ordinationen av ett visst läkemedel gör läkaren en fullständig diagnos, därför är självadministrering av läkemedel utan föregående samråd förbjuden..

När du pratar med en läkare är det nödvändigt att korrekt svara på alla hans frågor, berätta vilka bekymmer. Baserat på en ansikte mot ansikte-undersökning, undersökning, en etablerad diagnos och samtidigt sjukdomar föreskriver läkaren behandling med kalciumkanalblockerare.

Under behandlingen kan det vara nödvändigt att mäta artäravvikelser, hjärtfrekvens. Kalciumantagonister eller kalciumblockerare är allvarliga mediciner som inte tillåter självmedicinering. Deras effekt på kroppen hos en viss patient individuellt.

Kalciumkanalblockerare är effektiva vid behandling av hjärtmuskulaturen, venerna och artärerna.

Listan över de senaste generationens läkemedel, som ges i artikeln, är inte en fullständig lista över befintliga läkemedel. Varje produkt har unika egenskaper, vilket gör att du kan välja en behandlingsregim individuellt för alla patienter.

Artikeldesign: Mila Fridan

Video om CC-blockerare:

Dödliga par: betablockerare och verapamil:

Lista över kalciumkanalblockerare: indikationer och användningsfunktioner

Långsamma kalciumkanalblockerare (BMCC) är en grupp läkemedel som har en annan ursprungsuppkomst, men som har en liknande verkningsmekanism. Dessutom kan de ha olika samtidigt terapeutiska effekter. Listan över kalciumkanalblockerare består av ett litet antal representanter. Deras antal är drygt 20.

En grupp kemoterapeutiska medel som kallas kalciumantagonister används ofta inom medicin. Dessa läkemedel används för att behandla olika patologier i hjärt-kärlsystemet..

Klassificeringen av kalciumantagonister baseras på deras kemiska struktur såväl som deras upptäcktstid. Således finns det fyra huvudgrupper, som inkluderar:

  1. Dihydropyridiner (nifedipingrupp).
  2. Difenylalkylaminer (verapamil-grupp).
  3. Bensotiazepiner (diltiazem-gruppen).
  4. Difenylpiperazin (cinnarizin-grupp).

Dihydropyridinkalciumantagonister är huvudgruppen, eftersom den ständigt utvecklas och har det största antalet kalciumkanalblockerare. Dessutom finns det flera läkemedel som inte tillhör någon av ovanstående grupper..

Det finns fyra generationer av BMCC. Endast dihydropyridinkalciumantagonister tillhör tredje och fjärde generationen. Det första läkemedlet som syntetiserades i mitten av 1900-talet och tillhörde denna grupp läkemedel är Verapamil. Det var detta botemedel som gav upphov till utvecklingen av denna läkemedelsgrupp..

De viktigaste representanterna för kalciumantagonister är:

  • Verapamil, Tiapamil, Falipamil, som tillhör gruppen fenylalkylaminer.
  • Diltiazem, Clentiazem representerar bensotiazepiner.
  • Cinnarizine och Flunarizine är difenylpiperaziner.
  • Nikardicin, nifedipin, nimodipin, felodipin, lacidipin och lerkanidipin är dihydropyridinkalciumantagonister.

Gruppen av dihydropyridin kommer snart att fyllas på med nya representanter, eftersom kliniska prövningar av ett antal läkemedel fortsätter, som måste godkännas för att få tillstånd att komma in på den farmakologiska marknaden..

Verkningsmekanismen för kalciumkanalblockerare är att dessa ämnen blockerar flödet av kalciumjoner in i cellen. Blockering av kalciumkanaler leder till förändringar i organens och vävnadens funktion. Oavsett ursprungets natur blockerar varje läkemedel dessa kanaler.

Indikationer för användning

Listan över BPC-applikationer är tillräckligt bred. De viktigaste patologierna för vilka dessa läkemedel ordineras är:

  1. Arteriell hypertoni. Denna sjukdom är den viktigaste indikationen för användning av kalciumantagonister. Detta beror på att huvudeffekten av dessa läkemedel anses vara den hypotensiva effekten..
  2. Olika variationer av angina pectoris, förutom den instabila formen.
  3. Supraventrikulära arytmier. I allmänhet är det möjligt att använda sådana läkemedel för olika hjärtarytmier..
  4. Hypertrofisk kardiomyopati av olika etiologier.
  5. Raynauds sjukdom.
  6. Migrän.
  7. Encefalopati.
  8. Cerebral cirkulationsstörningar.
  9. Alkoholism.
  10. Alzheimers sjukdom.
  11. Senil delirium.
  12. Chorea of ​​Huntington.

Dessutom har vissa representanter en antihistamineffekt, vilket gör det möjligt att använda dem för allergiska reaktioner. Så till exempel används Cinnarizine för urtikaria och för att eliminera klåda.

Användningen av läkemedel som blockerar kalciumkanaler vid ovanstående sjukdomar baseras på det faktum att de har en vasodilaterande effekt. Vaskulär kramp åtföljer nästan alla patologier i det kardiovaskulära systemet, vilket orsakar nedsatt blodcirkulation i vävnader och celldöd.

Dessutom avbryter blockering av inträde av kalcium i vävnaderna dödsmekanismen för hjärnceller, som observeras i stroke, liksom akuta cirkulationsstörningar. Användningen av dessa läkemedel under de första timmarna av sjukdomen gör det möjligt att förhindra utvecklingen av ihållande störningar i centrala nervsystemet, såsom förlamning och pares..

Ändå är användningen av kalciumkanalblockerare vid akuta störningar i hjärncirkulationen för närvarande begränsad till användningen av nimodipin i subaraknoidalblödning för att förhindra sekundär cerebral ischemi på grund av vasospasm. Fördelarna med BMCC vid andra typer av cerebrovaskulära olyckor har inte bevisats, därför rekommenderas dessa läkemedel inte i sådana situationer.

Portalexpert, läkare i första kategorin Taras Nevelichuk.

Hittills har användningen av kalciumkanalblockerare för behandling av allvarliga sjukdomar i centrala nervsystemet, såsom Alzheimers sjukdom och Huntingtons chorea, studerats aktivt. Detta beror på att den senaste generationen av droger har en psykotrop effekt och också skyddar hjärnceller från effekterna av olika negativa faktorer. Regelbundet intag av kalciumkanalblockerare antas betydligt förlänga Alzheimers symptomfria liv.

Sammansättning

Sammansättningen av kalciumkanalblockerare varierar. Detta beror på förhållandet till olika kemiska grupper. Tillsammans med närvaron av den huvudsakliga aktiva substansen ingår hjälpämnen i dessa tabletter. Dessa komponenter är nödvändiga för bildandet av doseringsformen.

Dessutom produceras kombinerade preparat som förutom kalciumantagonister också innehåller ämnen som tillhör andra terapeutiska grupper. Oftast kombineras sådana läkemedel med nitrater, som ofta används inom kardiologi för behandling av angina pectoris och kardiomyopati..

Dessa läkemedel finns i form av tabletter för oral och sublingual användning, kapslar med snabb upplösning och lösningar för intravenös administrering. Det bör noteras att graden av manifestation av den terapeutiska effekten beror både på typen av BMCC och på formen av frisättning och administreringsväg..

Således observeras den snabbaste blodtryckssänkning med införandet av vissa läkemedel i en ven. Injektionens särdrag är att läkemedlet måste injiceras mycket långsamt så att det inte finns några allvarliga kränkningar av hjärtmuskeln.

Sublinguala tabletter sugs under tungan. På grund av den goda blodtillförseln till munslemhinnan absorberas aktiva substanser snabbt i blodomloppet och sprids i hela kroppen..

Det längsta behovet av att vänta på effekten när du använder orala tabletter. Efter att ha tagit dem uppträder effekten efter 30-40 minuter (och ibland senare), vilket beror på närvaron av mat i mag-tarmkanalen och den långvariga produktionen av enzymer för att aktivera substanserna i tabletten.

Fördelar

Den största fördelen med kalciumantagonister vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar är att dessa läkemedel har flera effekter samtidigt, vilket hjälper till att normalisera blodcirkulationen och utvidga kärlbäddens lumen..

Det vill säga, förutom det faktum att kalciumkanalblockerare leder till vasodilatation, har de också ett antal åtgärder, bland vilka är:

  1. Ökad urinproduktion. Den diuretiska effekten främjar en tidig minskning av blodtrycket, vilket uppnås som ett resultat av en minskning av återabsorptionen av natriumjoner i njurarna..
  2. Undertryck av hjärtmuskelns kontraktila funktion. Svaga hjärtslag leder till en minskning av det systoliska trycket, vilket kännetecknar hjärtans styrka.
  3. Blodplättaråtgärd. Ett av de viktigaste fenomenen som observeras med en kränkning av blodtillförseln och vasospasm är bildandet av blodproppar. Huvudmekanismen som bidrar till detta är trombocytaggregering. Det vill säga blodkropparna hänger ihop och bildar blodproppar..

Sådana terapeutiska effekter kan snabbt och effektivt minska blodtrycket och också minska risken för att utveckla farliga komplikationer såsom hjärtinfarkt och stroke. Det bör noteras att sådana komplikationer ofta finns i högt blodtryck..

Ansökan

Kalciumkanalblockerare används beroende på diagnosen på grundval av vilken utnämning gjordes, samt valet av ett specifikt läkemedel. Oberoende användning av dessa läkemedel är förbjuden, eftersom deras felaktiga användning kan orsaka förgiftning eller utveckling av oönskade effekter.

Före användning är det nödvändigt att genomgå en fullständig undersökning vars syfte är att identifiera en diagnos för utnämningen och närvaron av samtidigt patologier som kan vara kontraindikationer att använda.

De vanligaste behandlingsregimerna för högt blodtryck är följande.

  • Nifedipin tas från 5 till 10 mg 4 gånger om dagen (detta läkemedel används oftast för att snabbt sänka blodtrycket).
  • Amlodipin, isradipin, felopidin ordineras med 2,5 mg. Om den önskade effekten inte observeras kan dosen gradvis ökas till 10 mg. Felopidin får tas två gånger om dagen, och andra representanter tas inte mer än en gång om dagen, eftersom de har en hög toxisk effekt på kroppen.
  • Dosen av Verapamil varierar från 40 till 120 mg per dos. Den stiger gradvis tills en stabil terapeutisk effekt uppträder. Med utvecklingen av en hypertensiv kris är intravenös administrering av Verapamil möjlig. Det är nödvändigt att administrera detta läkemedel mycket noggrant, under kontroll av hemodynamiska parametrar. Detta botemedel används oftare för att behandla supraventrikulära hjärtrytmstörningar snarare än högt blodtryck..
  • Gallopamil. Detta läkemedel ordineras med 50 mg per dos. Den dagliga dosen bör inte överstiga 200 mg, och det är bättre om det är 100 mg, det vill säga två doser av läkemedlet ordineras per dag.

För andra patologier ordineras kalciumkanalblockerare rent individuellt, med hänsyn till ålder, kön och förekomsten av andra sjukdomar hos en person.

Kriteriet för effektiviteten av behandlingen med kalciumantagonister är en ihållande blodtryckssänkning. Dessutom är det nödvändigt att övervaka hjärtats arbete, särskilt under behandling med Verapamil och dess derivat. För detta genomförs en EKG-undersökning regelbundet, i vilka resultat funktionella störningar kan identifieras..

Kontraindikationer

De viktigaste kontraindikationerna för användning av kalciumantagonister är följande sjukdomar och tillstånd:

  1. Akut hjärtinfarkt. Denna akuta sjukdom är en absolut och en av de viktigaste kontraindikationerna, eftersom användningen av dessa läkemedel ökar risken för dödsfall..
  2. Instabil angina.
  3. Lågt blodtryck.
  4. Takykardi (för nifedipingruppen). Dihydropyridin kalciumkanalblockerare leder till en reflexökning av hjärtfrekvensen, vilket är förknippat med ett tryckfall. En accelererad hjärtfrekvens kan orsaka allvarliga hjärtproblem.
  5. Bradykardi (för verapamil-gruppen).
  6. Kronisk och akut hjärtsvikt. Förekomsten av hjärtsvikt hos patienter kräver att användningen av kalciumantagonister utesluts, eftersom det kan orsaka att staten övergår till dekompensationsstadiet. I en sådan situation kan lungödem och andra farliga komplikationer utvecklas..
  7. Graviditet och amning.
  8. Barn under 14 år. I sällsynta fall är användning av Verapamil tillåten hos barn, men detta kräver en speciell metod för att välja dos.
  9. Individuell intolerans mot läkemedlet.
  10. Sjukdomar i levern och njurarna, som åtföljs av ett funktionsfel.

Dessutom är det nödvändigt att ta hänsyn till biverkningar vid förskrivning av läkemedel, bland vilka:

  • utvecklingen av perifert ödem, vilket orsakas av expansionen av kärlbädden;
    känsla av värme i armar och ben och ansikte
  • huvudvärk;
  • takykardi (en reflexreaktion mot en minskning av vaskulär ton när läkemedel tas från nifedipingruppen);
  • bradykardi (oftast som svar på administrering av verapamil);
  • förstoppning.

Dessutom bör interaktioner med andra läkemedelsgrupper övervägas. Så det är strängt förbjudet att använda vissa kalciumkanalblockerare (till exempel verapamil, diltiazem) med hjärtglykosider, β-blockerare, novokainamid och antikonvulsiva medel.

Dessutom ökar biverkningarna vid användning av kalciumantagonister tillsammans med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och sulfa-läkemedel..

Det är tillåtet att kombinera denna grupp läkemedel med sådana läkemedel:

  1. ACE-hämmare.
  2. Nitrater.
  3. Diuretika.

I vissa situationer kan läkemedlet avbrytas på grund av dess ineffektivitet hos denna patient, vilket kräver omprövning av valet och förskrivning av ett läkemedel med en annan verkningsmekanism.