ACE-hämmare: en lista över läkemedel
Angiotensinkonverterande enzymhämmare (ACE-hämmare) är en av de ledande grupperna av läkemedel som används vid behandling av hjärt- och kärlsjukdomar. Deras höga effektivitet avgör ett stort antal handelsnamn på marknaden. Låt oss försöka organisera dem.
Skrolla
ACE-hämmare inkluderar följande ämnen:
- captopril (angio april, blockordil, kapoten);
- enalapril (berlipril, invoril, renipril, ednit, enam, enap, enapharm, renitek);
- lisinopril (dapril, diroton, irmed, lysigamma, lysinoton, listril, liteen, rileis-sanovel);
- perindopril (hypernik, parnavel, perineva, pyristar, prenessa, prestarium, stoppress);
- ramipril (amprilan, dilaprel, pyramil, ramicardia, tritace, hartil);
- kinapril (akupro);
- benazepril (lotenzin);
- cilazapril (hämning);
- fosinopril (monopril, fosicard, fosinap, fosinotek);
- trandolapril (hopten, audrik);
- spirapril (quadropril);
- moexipril;
- delapril;
- temokapril;
- zofenopril (zocardis);
- imidapril.
Färdiga kombinationer av ACE-hämmare med diuretika finns tillgängliga:
- kaptopril + diuretikum (kaposid);
- enalapril + diuretikum (co-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
- lisinopril + diuretikum (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lisoretic, Rileis-sanovel plus, skopril plus)
- perindopril + diuretikum (co-perineva, co-prenessa, noliprel A, noliprel forte, perindide);
- ramipril + diuretikum (vazolong N, ramazid N, tritace plus, hartil D);
- kinapril + diuretikum (akuzid);
- fosinopril + diuretikum (fosicard N).
Det finns också färdiga kombinationer av ACE-hämmare med kalciumantagonister:
- enalapril + lerkanidipin (coripren, enap L combi);
- lisinopril + amlodipin (equacard, ekvatorn);
- perindopril + amlodipin (långt, prestans);
- ramipril + felodipin (triapin);
- ramipril + amlodipin (egipres);
- trandolapril + verapamil (tarka).
Läkande effekt
ACE-hämmare har en blodtryckssänkande effekt som normaliserar högt blodtryck.
Deras förmåga att orsaka regression av vänster ventrikulär hjärtinfarkt, som utvecklas vid arteriell hypertoni, liksom på grund av kronisk hjärtsvikt, har bevisats..
ACE-hämmare skyddar hjärtmuskeln genom att öka blodomflödet. Dessa läkemedel minskar risken för plötslig död på grund av hjärtinfarkt.
Fonderna kan förbättra myokardiets elektriska egenskaper och minska frekvensen av extrasystoler.
ACE-hämmare förbättrar glukosupptagningen av celler och har en positiv effekt på kolhydratmetabolismen. De har en kaliumsparande effekt och ökar också innehållet av "bra" kolesterol i blodet..
Sidoeffekt
Vid långvarig användning av dessa läkemedel kan förtryck av hematopoies utvecklas. Detta manifesteras av en minskning av innehållet av leukocyter, erytrocyter och blodplättar i blodet. Därför måste du regelbundet upprepa ett fullständigt blodtal när du behandlar en ACE-hämmare..
Det är troligt att allergiska reaktioner och intolerans utvecklas. Klåda, rodnad i huden, urtikaria, ljuskänslighet kan förekomma.
ACE-hämmare kan orsaka dysfunktion i matsmältningssystemet: perversion av smak, illamående och kräkningar, obehag i magen. Ibland uppträder diarré eller förstoppning, leverfunktionen är nedsatt. Sår (akter) i munhålan är inte uteslutet.
ACE-hämmare kan öka tonen i det parasympatiska nervsystemet, samt aktivera syntesen av prostaglandiner. Detta förklarar förekomsten av torr hosta och röstförändringar. Hosta förekommer oftare hos icke-rökningspatienter och hos kvinnor. Det lindras genom att ta icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, men det förändras inte alls efter att ha använt antitussives.
Hos patienter med svår njurartärsminskning är det troligt att en paradoxal ökning av blodtrycket är.
I vissa fall orsakar dessa läkemedel hyperkalemi..
Det finns bevis för att kontinuerlig användning av en ACE-hämmare ökar risken för fall och frakturer i extremiteterna.
Kontraindikationer
ACE-hämmare ordineras inte om de är intoleranta.
De är inte indicerade för svår aortastenos, artär hypotension, graviditet och amning..
En ACE-hämmare ska inte användas för njurartärstenos, liksom för hyperkalemi av något ursprung.
Indikationer för användning
ACE-hämmare kan användas i valfritt stadium av högt blodtryck. De är speciellt indicerade för samtidig hjärtsvikt, diabetes mellitus, obstruktiva bronkialsjukdomar, signifikant hyperlipidemi och utplånande ateroskleros i kärlen i nedre extremiteterna.
Utnämningen av dessa läkemedel visas vid samtidig ischemisk hjärtsjukdom, särskilt vid kardioskleros efter infarkt. I många fall är användningen av en ACE-hämmare motiverad under de första två dagarna efter hjärtinfarkt..
ACE-hämmare är indicerade vid behandling av kronisk hjärtsvikt. De har en positiv effekt på sjukdomens kliniska förlopp och prognos..
Farmakologisk grupp - ACE-hämmare
Subgruppsläkemedel är undantagna. Gör det möjligt
Beskrivning
I moderna standarder för behandling av arteriell hypertoni och kronisk hjärtsvikt upptar hämmare av angiotensinkonverterande enzym (ACE-hämmare) en av de ledande platserna. För närvarande finns det flera dussin kemiska föreningar som kan blockera omvandlingen av angiotensin I till biologiskt aktivt angiotensin II. Vid långvarig behandling med dessa läkemedel finns det en minskning av OPSS, efter- och förbelastning på myokardiet, en minskning av SBP och DBP, en minskning av vänsterventrikulärt fyllningstryck, en minskning av incidensen av ventrikulär och reperfusionsarytmier, en förbättring av regional (koronar, cerebral, njur, muskel) blodcirkulation.
Den kardioskyddande effekten säkerställs genom förebyggande och omvänd utveckling av vänster kammarhypertrofi och dilatation, förbättring av hjärtets diastoliska funktion, försvagning av processerna för myokardiell fibros och hjärtförändring; angioskyddande - förhindrar hyperplasi och spridning av glatta muskelceller, omvänd utveckling av glatt muskulaturhypertrofi i artärernas vaskulära vägg. Den anti-aterosklerotiska effekten uppnås på grund av hämning av bildandet av angiotensin II på ytan av endotelceller och en ökning av bildningen av kväveoxid.
Under behandling med ACE-hämmare ökar känsligheten hos perifera vävnader för insulinets verkan, glukosmetabolismen förbättras (på grund av en ökning av nivån av bradykinin och en förbättring av mikrocirkulationen). På grund av en minskning av produktionen och frisättningen av aldosteron från binjurarna ökar diuresen och naturen, kaliumnivån stiger och vattenmetabolismen normaliseras. Bland de farmakologiska effekterna kan man notera effekten på lipid-, kolhydrat- och purinmetabolismen..
Biverkningar i samband med användning av ACE-hämmare inkluderar hypotoni, dyspeptiska symtom, smakstörningar, perifera blodmönster (trombocytopeni, leukopeni, neutropeni, anemi), utslag, angioödem, hosta etc..
Ytterligare studier av den farmakologiska effekten av ACE-hämmare i förhållande till bestämningen av lipidperoxidationsparametrar, tillståndet för antioxidantsystemet och nivån av eikosanoider i kroppen är lovande..
ACE-hämmare - en lista över läkemedel. Verkningsmekanism för nya generationens ACE-hämmare och kontraindikationer
Hypertoni är en vanlig sjukdom i hjärt-kärlsystemet. Ofta provocerar en ökning av trycket biologiskt inaktivt angiotensin I. För att förhindra dess effekt bör behandlingsregimen innehålla läkemedel som hämmar hormonets verkan. Dessa medel är angiotensinkonverterande enzymhämmare.
Vad är ACE
Angiotensin-converting enzym (ACE) -hämmare är en grupp av naturliga och syntetiska kemiska föreningar, vars användning har bidragit till att uppnå stor framgång vid behandling av patienter med hjärt-kärlsjukdomar. APF har använts i över 40 år. Det allra första läkemedlet var captopril. Vidare syntetiserades lisinopril och enalapril, som ersattes av nya generationens hämmare. I kardiologi används ACE-läkemedel som de viktigaste medlen som har en vasokonstriktoreffekt..
Fördelen med hämmare är den långvariga blockeringen av hormonet angiotensin II - den viktigaste faktorn som påverkar blodtrycksökningen. Dessutom förhindrar medel för angiotensinkonverterande enzym nedbrytning av bradykinin, hjälper till att minska motståndet hos efferenta arterioler, frigör kväveoxid, ökar det vasodilaterande prostaglandinet I2 (prostacyklin).
ACE-läkemedel av en ny generation
I den farmakologiska gruppen av ACE-läkemedel anses läkemedel med upprepad administrering (Enalapril) vara föråldrade på grund av de ger inte nödvändig efterlevnad. Men samtidigt är Enalapril fortfarande det mest populära läkemedlet som visar utmärkt effektivitet vid behandling av högt blodtryck. Dessutom finns det inga bekräftade data om att den senaste generationen ACE-blockerare (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) har fler fördelar jämfört med hämmare som släpptes för 40 år sedan.
Vilka läkemedel är ACE-hämmare
En vasodilator, ett kraftigt enzym som omvandlar angiotensin, används ofta i kardiologi för att behandla högt blodtryck. Jämförande egenskaper och lista över ACE-hämmare, som är de mest populära bland patienter:
- Enalapril
- Indirekt kardioskydd sänker snabbt blodtrycket (diastoliskt, systoliskt) och minskar bördan på hjärtat.
- Varar upp till 6 timmar, utsöndras av njurarna.
- Kan sällan orsaka synskador.
- Pris - 200 rubel.
- Captopril
- Kortsiktigt botemedel.
- Det stabiliserar blodtrycket väl, men läkemedlet kräver flera doser. Endast en läkare kan ställa in dosen.
- Har antioxidantaktivitet.
- Sällan kan provocera takykardi.
- Pris - 250 rubel.
- Lisinopril
- Läkemedlet har en långvarig effekt.
- Det fungerar oberoende, det behöver inte metaboliseras i levern. Utsöndras genom njurarna.
- Läkemedlet är lämpligt för alla patienter, även de som är överviktiga.
- Kan användas till patienter med kronisk njursjukdom.
- Kan orsaka huvudvärk, ataxi, dåsighet, skakningar.
- Kostnaden för läkemedlet är 200 rubel.
- Lotenzin
- Hjälp till att minska blodtrycket.
- Har vasodilaterande aktivitet. Leder till en minskning av bradykinin.
- Kontraindicerat för ammande och gravida kvinnor.
- Sällan kan orsaka kräkningar, illamående, diarré.
- Kostnaden för läkemedlet ligger inom 100 rubel.
- Monopril.
- Saktar ner metabolismen av bradykinin. Den cirkulerande blodvolymen förändras inte.
- Effekten uppnås efter tre timmar. Läkemedlet är vanligtvis inte beroendeframkallande.
- Med försiktighet bör läkemedlet tas av patienter med kronisk njursjukdom..
- Pris - 500 rubel.
- Ramipril.
- Cardioprotector producerar ramiprilat.
- Minskar total vaskulär perifer resistens.
- Användningen är kontraindicerad i närvaro av signifikant hemodynamiskt arteriell stenos.
- Kostnad för medel - 350 rubel.
- Accupril.
- Hjälper till att minska blodtrycket.
- Eliminerar motstånd i lungkärlen.
- Sällan kan läkemedlet orsaka vestibulära störningar och förlust av smak.
- Pris - i genomsnitt 200 rubel.
- Perindopril.
- Hjälper till att bilda en aktiv metabolit i kroppen.
- Maximal effektivitet uppnås inom 3 timmar efter användning.
- Sällan kan orsaka diarré, illamående, muntorrhet.
- Den genomsnittliga kostnaden för ett läkemedel i Ryssland är cirka 430 rubel.
- Trandolapril.
- Vid långvarig användning minskar svårighetsgraden av hjärtinfarkt.
- Överdosering kan orsaka svår hypotoni och angioödem.
- Pris - 500 rubel.
Hinapril.
- Påverkar renin-angiotensinsystemet.
- Minskar stress i hjärtat avsevärt.
- Kan sällan orsaka allergiska reaktioner.
- Pris - 360 rubel.
ACE-hämmare: klassificering och lista över läkemedel
ACE-hämmare (nedan kallade ACE-hämmare) kombineras i en omfattande grupp läkemedel. Förkortningen står för angiotensinkonverterande enzym, med andra ord ett läkemedel för behandling av vaskulära patologier. Deras tillämpningsområde är behandling av sjukdomar i hjärt-kärlsystemet. I kardiologisk praxis har de använts i mer än 40 år, särskilt ofta i kampen mot högt blodtryck. Fördelarna med läkemedlet inkluderar tillgänglighet och prissättningspolicy..
Lista över läkemedel med angiotensinkonverterande verkan
Listan över hämmare kännetecknas av en mängd olika kemiska strukturer, namn, metod för utsöndring och förmåga att ackumuleras. Kombinerar deras verkningsmekanism i en grupp: blockerar enzymet som bildar angiotensin.
ACE-hämmare grupper
Inom medicinen väljs läkemedel med hänsyn till patientens individuella egenskaper. Sådana läkemedel är allmänt kända som: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Alla är analoga, men skiljer sig från elimineringstiden till kroppen, aktivitet och varaktighet..
Det finns en klassificering efter kemisk struktur:
- sulfhydryl - (captopril, methiopril),
- med dikarboxylatinnehåll (Lisinopril, Enam),
- fosfonylgrupp - (fosinopril, ceronapril),
- gibroxam - (idra april).
Beroende på detta är de indelade i läkemedel av den gamla och nya förra generationen..
Dessutom är angiotensinkonverterande enzyminhibitorer uppdelade i klasser beroende på deras förmåga att lösa sig i kroppen: lipid, lipofil och hydrofil. De nyare drogerna arbetar försiktigare för att skydda matsmältningskanalen. Äldre generationens hämmare är dock inte mindre effektiva för att bekämpa hjärtsjukdomar..
Indikationer för användning
Verkningsspektrumet för angiotensinhämmare är ganska brett:
- diabetes,
- normalisering av ämnesomsättningen,
- förbättra blodcirkulationen i kransartärerna,
- terapi av sjukdomar i urinvägarna,
- behandling av vaskulära patologier och hjärtavvikelser.
Fördelen med att använda läkemedlet är dess frånvaro av åldersbegränsningar: det kan användas hos äldre. Enzymer interagerar bra med andra läkemedel, vilket kompletterar deras verkan.
Vid behandling av högt blodtryck används enzymer som ett enda läkemedel och i kombination. Dessutom kan de dessutom inkludera diuretiska komponenter och kalciumkanalantagonister, som förhindrar penetrering av ett kemiskt element i cellen. Som ett resultat av den diuretiska substansens verkan stabiliseras trycket mycket snabbare.
Farmakokinetik för ACE-hämmare
Enzymens verkningsmekanism är baserad på flera steg. Tänk på hur trycket ökar:
- Angiotensin I omvandlas till angiotensin II med ett enzym med samma namn - angiotensin-omvandlande.
- I en förändrad form provocerar den uppkomsten av vasospasm. Sedan börjar en kedjereaktion:
- ökning av totalt perifert tryck,
- ökad produktion av aldosteronproduktion i binjurarna,
- natriumretention,
- ökad blodviskositet,
- stillastående vätska.
- Resultatet av förändringarna är att trycksiffrorna ökar till höga och därmed högt blodtryck.
- Platserna för lokalisering av det angiotensinkonverterande enzymet är blodplasma och vävnader i olika organ. Dess funktioner är omedelbara: se till att kärlen reagerar på stress (förträngning) och långvarig. ACE-blockerare inaktiverar det genom att tränga in i vävnader och lösa upp i fetter. Det är den höga lösligheten som avgör deras effektivitet..
En ökning av trycket till extremt höga tal inträffar inte med en otillräcklig mängd enzym. Dessutom förhindrar ACE-hämmare vasodilatation.
Applikationsfunktioner
Liksom alla läkemedel har läkemedlet vissa kontraindikationer för dess användning. Terapin anses vara effektiv vid följande hjärtpatologiska tillstånd:
- högt blodtryck,
- hypertoni komplicerat av diabetes mellitus och njurskleros,
- andra njuravvikelser,
- sekundär arteriell hypertoni på bakgrund av hjärtsvikt,
- akut hjärtinfarkt,
- post-stroke tillstånd kännetecknat av högt blodtryck.
Fördelen med att ta en ACE-hämmare, i motsats till kalciumblockerare och diuretika, är förmågan att förhindra uppkomst och utveckling av hjärtinfarkt, stroke, diabetes mellitus.
Effekten av att ta högt blodtryck
Med långvarig användning av den senaste generationen läkemedel från gruppen av hämmare förbättras patientens allmänna tillstånd. Det har kliniskt bevisats att det bidrar till:
- minskat tryck på blodkärlens väggar,
- minska belastningen på hjärtmuskeln och öka dess motstånd,
- förebyggande av högt blodtryck,
- normalisering av blodflödet till kranskärlen, hjärnartärerna och blodkärlen,
- minska risken för att utveckla arytmi.
- förbättra blodflödet till kranskärlen, hjärnartärerna, njurarna och muskelkärlen,
- minimerar uppkomsten av rytmstörningar av somatisk natur.
Aktiviteten hos ACE-hämmare verkar försiktigt på hjärtmuskeln, förhindrar hypertrofi och leder till och med till en minskning av myokardiet, om det finns. Indirekt förhindrar ett modernt läkemedel utvecklingen av hjärtsvikt, vilket förhindrar översträckning av organkamrarna. Därför är det ett profylaktiskt medel för sådana allvarliga patologier som ischemisk sjukdom och hypertrofi..
Terapi för undernäring av hjärtat
Inhibitorernas verkan i denna typ av patologi är att förhindra multiplikation och öka storleken på cellerna i artärerna och hjärtslagarna, förhindra kramp och förträngning av lumen i blodkärlen vid högt blodtryck, normalisera deras ton.
Viktig! Fonderna hjälper till att öka bildningen av kväveoxid. Detta är en förebyggande åtgärd för åderförkalkning..
Ansökan om hormonberoende sjukdomar
Genom att förbättra parametrarna för fett- och kolhydratmetabolism underlättar medlet tillförseln av insulin till organ och system i diabetes mellitus, normaliserar blodsockernivån, ökar mängden kalium, underlättar utsöndringen av natrium och överskott av vätska.
Visste du! 1/5 av hypertensiva patienter dör av njursvikt utan korrekt behandling. ACE-hämmare kan förhindra parat organsvikt genom att skydda det från ateroskleros.
Hur mycket kan användas
ACE-hämmare bör vara långvarig, men biverkningar kan utvecklas med en positiv dynamik i helhetsbilden.
Långvarig monoterapi rekommenderas för personer med:
- ärftlig benägenhet för diabetes mellitus,
- patienter med typ 2-diabetes.
För att förbättra effekten kan läkaren ordinera enzymer i kombination med diuretika och betablockerare. Hypertension i steg 1-2 kontrolleras framgångsrikt och behandlas endast med läkemedel som undertrycker aktiviteten av enzymet angiotensin II. Den tredje graden av sjukdomen, särskilt i ålderdomen, kan behandlas i kombination.
Beräkning av terapeutisk dos
Behandlingen ska endast ordineras av en läkare. Efter att ha samlat en anamnes om förekomsten av kroniska sjukdomar, genomför ytterligare diagnostiska åtgärder och klargör kontraindikationer, beräknas dosen av läkemedlet. Läkemedlet administreras oralt eller genom injektion. Kontraindikationer för terapi:
- allergisk reaktion mot komponenter,
- förträngning av njurartärerna,
- njursvikt,
- hyperkalemi,
- används inte hos barn,
- graviditet och amning (framkallar nedsatt blodcirkulation i njurarna med brott mot deras funktioner, fostrets patologi),
- kronisk ihållande hypotoni.
Valet av den optimala dosen består i en gradvis ökning av mängden aktiv substans. Blodtrycket övervakas regelbundet under behandlingen för att undvika hypotoni.
Funktioner i intern mottagning
Syftet med att ta enzymet enligt ett strikt schema är att förhindra stora fluktuationer i blodtrycket (blodtrycket) under dagen. Det är tillåtet att släppa siffrorna, jämfört med originalet, två gånger.
Om dosen överskrids ökar risken för biverkningar:
- blodtrycksfall till kritiska siffror,
- irriterande hosta,
- Quinckes ödem, anafylaktisk chock,
- dysfunktioner i urinvägarna.
Mycket sällan finns dyspeptiska störningar, anemi, dermatit, nedsatt smak.
Använd med försiktighet hos personer med levercirros, hepatit, åderbråck.
Det är förbjudet att kombinera behandlingen av ACE-hämmare med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: indometacin, rifampicin, vissa psykotropa läkemedel.
- Enalapril är ett ofta förekommande läkemedel. Dess nackdel ligger i avsaknad av en långvarig effekt. Det visar dock bra terapeutiska resultat. Dessutom är risken för biverkningar minimal..
- Fosinopril är känt från den senaste generationen. Det skiljer sig från andra läkemedel på vägen för utsöndring: praktiskt taget oförändrat av njurarna och levern. Detta gör att det kan tas av patienter med njursjukdom..
- Zofenoprils funktioner kompletteras med en antioxidant effekt, vilket har en positiv effekt på hjärtat och blodkärlens egenskaper..
- Quadropril tar bort trängsel i hjärtat. Dess fördel är långsiktig eliminering - upp till 40 timmar. Tack vare detta hålls trycket konstant konstant under hela tiden. Långvarig (långvarig) verkan håller läkemedlet i blodet under en dag efter avslutad behandling eller vid en missad dos.
Vid behandling med ACE-hämmare är det viktigt för patienten att förstå: antagandet bör vara långvarigt och systematiskt, i vissa fall till och med livslångt. Endast strikt efterlevnad av läkarens rekommendationer är nyckeln till framgångsrik behandling och återhämtning av patienten..
ACE-hämmare vid behandling av högt blodtryck Lektion 13. ACE-hämmare, en lista över läkemedel och en analys av klassen av ACE-hämmare. Rätt val av läkemedel för högt blodtryck
ACE-hämmare: vad är det, en lista över de bästa läkemedlen, kontraindikationer
ACE-hämmare (ACE-hämmare) är den mest förskrivna gruppen läkemedel som sänker blodtrycket. Dess representanter undertrycker aktiviteten hos en av regleringsmekanismerna som påverkar blodtrycksnivån - renin-angiotensin-aldosteronsystemet.
Den första representanten för angiotensinkonverterande enzymhämmare, captopril, syntetiserades 1975. Läkemedlet var så effektivt att det fortfarande används idag. Ytterligare studier av egenskaperna hos captopril och dess närmaste släktingar gjorde det möjligt att avsevärt utvidga användningsområdet för läkemedelsgruppen..
Ytterligare studier av egenskaperna hos captopril, läkemedlets närmaste släktingar, gjorde det möjligt att avsevärt utvidga användningsområdet för läkemedelsgruppen.
Tänk på verkningsmekanismen, funktionerna i förskrivning av läkemedel, de viktigaste biverkningarna, absoluta, relativa kontraindikationer.
farmakologisk effekt
Reglering av blodtryck (BP) är en komplex process som involverar flera biologiska mekanismer. En av dem är renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Angiotensin 2, renin är två hormoner som stimulerar sammandragningen av blodkärlen. Deras lumen minskar, blodtrycket stiger. Läkemedlets verkningsmekanism är enkel: ämnena blockerar omvandlingen av angiotensinprekursorn till den aktiva formen. En minskning av hormonets koncentration åtföljs av en avslappning av artärväggen, en minskning av blodtrycket.
Förutom den huvudsakliga hypotensiva effekten har ACE-hämmare ytterligare fördelaktiga egenskaper som används vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar och störningar. De kan delas upp i flera grupper..
Effekt typ | Resultatet av påverkan från en ACE-hämmare |
---|---|
Kardiovaskulär |
|
Njur |
|
Neurohumoral |
|
Utbyta |
|
Beräknade effekter |
|
ACE-hämmare: klassificering
I den stora farmakologiska gruppen av angiotensinkonverterande enzymhämmare finns det flera generationer av läkemedel skapade vid olika tidpunkter. Varje ny generation är säkrare och effektivare, med färre biverkningar. Men i varje kategori läkemedel, oavsett "födelsedatum", finns ledare och utomstående, som måste tas i beaktande när läkemedel förskrivs till patienter. Alla generationer har sin egen tillämpningsnisch, beter sig bättre eller sämre, beroende på den specifika situationen.
Första generationens
De allra första läkemedlen med en liknande verkningsmekanism, kända på den farmakologiska marknaden sedan slutet av förra seklet. I modern medicinsk praxis används tre typer baserat på sulfhydrylgruppen:
- Captopril (Kapoten, Blokordil, Angiopril) - används i nödsituationer för hypertensiva kriser;
- Benazepril - fungerar mildare, är tillämpligt för att korrigera måttlig högt blodtryck, med hjärtsvikt;
- Zofenopril (Zokardis) är ett första generationens läkemedel med minimala negativa konsekvenser, det ordineras vid patologins början.
Ett inslag i den första generationen av ACE-läkemedel är deras höga effektivitet i närvaro av ett stort antal biverkningar. En exakt kalibrerad dos krävs. Vid otillräcklig användning framkallar de svår hypotoni, upp till kollaptoid tillstånd, är uteslutna för självmedicinering.
Första generationens ACE-hämmare har:
- kortvarig verkan, snabbt oxiderad, avlägsnad från kroppen;
- maximal biotillgänglighet, vilket bidrar till en omedelbar effekt när den tas.
De avlägsnas huvudsakligen av njurarna, därför är detta organs viktiga funktion vid förskrivning.
Andra generationen
De används mest aktivt idag i hela det post-sovjetiska utrymmet, de kännetecknas av den optimala kombinationen av säkerhet och effektivitet samtidigt som de bibehåller många oönskade biverkningar. Presenteras av läkemedel med en karboxylgrupp vid basen av typen:
- Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
- Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
- Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
- Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).
Funktion - användningen av ACE-hämmare vid komplex terapi hos äldre patienter, eftersom de är aktiva för att förhindra trombbildning, bildandet av kolesterolplack. De används i alla åldersgrupper för att förhindra utveckling av hjärtinfarkt, stroke. När det administreras under högt blodtryck anses det vara det mest effektiva och säkraste av andra generationens ACE-hämmare. I avsaknad av njursjukdom betraktas de som de valbara läkemedlen för att korrigera hjärtsjukdomar, eftersom de utsöndras helt i urinen. Särdrag:
- hög biotillgänglighet, som är sämre än första generationens läkemedel, därför uppträder toppen av aktiviteten i kroppen en halvtimme efter administrering;
- effektvaraktigheten är längre (upp till 8 timmar).
Tredje generationen
Det finns få långsiktiga resultat med tillförlitliga kliniska observationer, så det är för tidigt att prata om den bästa gruppen syntetiserade läkemedel. De använder läkemedel baserade på fosfinylgruppen för långvarig administrering, behandling av kronisk högt blodtryck: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.
Det märkliga är omöjligheten att ordinera i nödfall på grund av en lång tröghetsperiod innan åtgärden börjar, men fördelen med att välja beroende på effektens varaktighet. Effekten av mildhet på patientens kropp har bevisats mot bakgrund av hög effektivitet och det minsta antalet biverkningar. Nackdelen är den låga biotillgängligheten.
ACE-hämmare kan också klassificeras efter frekvensen av läkemedel:
- kortvarig åtgärd - Captopril och dess analoger: tas två gånger / dag (ibland ökas frekvensen till tre doser);
- medellängd - Enalapril: ta inte mer än ett par gånger / dag;
- långvarig - Lisinopril: enstaka dos.
En annan metod för klassificering är klinisk och farmakologisk. Läkemedel av klass I, III utsöndras i urinen och den andra - i urin eller avföring. Läkaren tar hänsyn till denna information vid förskrivning av läkemedel för personer med lever- eller njursjukdom: funktionellt organsvikt kan leda till ansamling av aktiva aktiva substanser.
Klinisk och farmakologisk klassificering enligt L. Opie
Antal, klassnamn | Representanter |
---|---|
Klass I - fettlösliga aktiva doseringsformer | Captopril |
Klass II - fettlösliga förläkemedel | |
ІІА - utsöndras främst av njurarna | Enalapril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril |
ІІВ - utsöndras av njurarna, levern | Ramipril, moexipril, fosinopril |
ІІС - utsöndras främst av levern | Spirapril, trandolapril |
Klass ІІІ - vattenlösliga aktiva doseringsformer | Lisinopril |
Lista över de bästa drogerna och deras namn
Av hela den omfattande läkemedelsgruppen används oftast 5 läkemedel: captopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Alla tolereras väl, har funktioner som gör dem mer populära..
Aktiv substans | Handelsnamn | Egenskaper |
---|---|---|
Captopril |
| Det enda läkemedlet som används för att lindra hypertensiv kris. Lämplig för de flesta patienter. |
Ramipril |
| Uttalad hypotensiv effekt, bekväm administrering. |
Fosinopril |
| Representant för den senaste generationen. Har den mest uttalade hypotensiva effekten. Lämplig för patienter med svårt nedsatt njurfunktion. |
Enalapril |
| Billigt, effektivt, säkert. |
Lisinopril |
| Ackumuleras inte i fettvävnad: det bästa valet för övervikt, metaboliskt syndrom. |
ACE-hämmare - indikationer för användning
Användningen av dessa läkemedel är först och främst nödvändig för personer som har:
- kronisk hjärtsvikt
- kränkning av vänster kammare;
- Diabetisk nefropati;
- överlevande av hjärtinfarkt.
Bristen på utnämning till den angivna kategorin av patienter är förknippad med en dålig prognos. Sådana avläsningar kallas absolut..
Utnämningen av en ACE-hämmare är motiverad, men inte nödvändig för:
- stabil kranskärlssjukdom (CHD), särskilt om det finns en absolut indikation;
- hjärtinfarkt;
- systemisk ateroskleros;
- nedsatt njurfunktion av icke-diabetiskt ursprung;
- allvarliga aterosklerotiska kärlskador i hjärtat.
Hjärtinfarkt
Administrering av ACE-hämmare till patienter som har överlevt en hjärtattack kan minska dödligheten avsevärt (1). Det har bevisats att läkemedel är särskilt viktiga om patienten har vänster kammardysfunktion, öppen / latent hjärtsvikt.
De flesta börjar ta AFP-blockerare från 3-10 dagar. Detta gör att du kan förhindra ett kraftigt blodtrycksfall, komplikationer. Tidigare recept är motiverat hos patienter med storfokal infarkt i främre väggen, återkommande hjärtinfarkt.
Lägsta behandlingsförlopp är 6 månader.
Arteriell hypertoni
ACE-hämmare är en av fem grupper av första linjens läkemedel för behandling av högt blodtryck. Detta innebär att de är lämpliga för det överväldigande antalet patienter och rekommenderas för första gången med denna diagnos. Läkemedel ordineras till patienter med absoluta indikationer.
Vanligtvis tas läkemedel tillsammans med blodtryckssänkande läkemedel från andra grupper. De mest effektiva kombinationerna är ACE-hämmare + tiazid / tiazidliknande diuretika / kalciumantagonister. Isolerad behandling används sällan på grund av låg effektivitet: endast 50% av patienterna lyckas uppnå en stabil blodtryckssänkning. Med en kombination av högt blodtryck och hyperkolesterolemi ordineras patienter komplexa mediciner som, förutom blodtryckssänkande komponenter, innehåller statiner.
Lista över de bästa kombinationsläkemedlen
Aktiv substans | Handelsnamn |
---|---|
Amlodipin + Atorvastatin + Perindopril | Läppstyrka |
Amlodipin + Lisinopril + Rosuvastatin | Equamer |
Amlodipin + Lisinopril |
|
Amlodipin + Ramipril |
|
Hydroklortiazid + Lisinopril * |
|
Hydroklortiazid + Enalapril |
|
Blodtrycket på bakgrunden av att ta droger minskar inte omedelbart. Det maximala resultatet uppnås på 2-4 veckor. Det finns två alternativ för patientens kroppsreaktion på att ta piller, beroende på aktiviteten hos renin.
Renin-aktivitet | Blodtrycksreaktion |
---|---|
Hög | 3 faser:
|
Normal / låg | Gradvis nedgång |
Diabetes
Patienter med diabetes mellitus löper risk att utveckla diabetisk nefropati, kronisk njursvikt. Användningen av ACE-hämmare kan minska den. Med en hög nivå av kreatinin (mer än 300 μmol / l) rekommenderas de att kombineras med loopdiuretika, kalciumantagonister. Detta hjälper till att förhindra utvecklingen av oönskade reaktioner..
Läkemedel från denna grupp ordineras även till personer med normalt blodtryck, om de har tecken på njurskada - utsöndring av albumin i urinen (albuminuri).
I det inledande skedet av utnämningen av blodtryckssänkande läkemedel är det nödvändigt att närmare övervaka koncentrationen av blodsocker. Detta krav förklaras av effekten av ACE-hämmare på glukosupptagningsmekanismen. Läkemedlet ökar vävnadens känslighet för insulin, vilket underlättar absorptionen av socker. Det kan utlösa hypoglykemi (låg glukos).
Huvudsakliga fördelar
De viktigaste fördelarna med en ACE-hämmare (4):
- god tolerans;
- minimalt med biverkningar, kontraindikationer;
- lämplig för patienter med diabetes mellitus, njursjukdom, äldre människor;
- påverkar inte hjärtfrekvensen;
- ett stort antal användbara hjälpeffekter;
- med långvarig användning minskar de förekomsten av kardiovaskulära komplikationer, ökar livslängden;
- bryt inte en erektion;
- försämra inte träningstoleransen;
- bidra till att förbättra kognitiva funktioner hos äldre patienter;
- relativt låg kostnad.
Möjliga biverkningar
Läkemedlen tolereras väl av de flesta, vilket delvis förklarar deras utbredda användning i medicinsk praxis. De mest känsliga för biverkningar är representanter för Negroid, Mongoloid-rasen.
Den vanligaste oönskade biverkningen av att ta ACE-hämmare är en torr, paroxysmal hosta. Det drabbar 5-20% av patienterna (2). Ett obehagligt symptom uppträder vanligtvis under en period från en vecka till sex månader, oftare hos kvinnor, patienter med njurinsufficiens och beror inte på dosen. Hostens utseende förklaras av ackumulering av vävnader i övre luftvägarna av bradykinin, prostaglandiner eller substans P.
Andra möjliga negativa reaktioner som är vanliga för alla ACE-hämmare:
- sänkning av blodtrycket (hypotoni)
- minskad plasmakaliumkoncentration (hypokalemi);
- nedsatt njurfunktion
- smakens perversitet.
Captopril-tabletter är skyldiga att innehålla sulfhydrylgruppen med en ytterligare lista över biverkningar (3):
- hudutslag;
- utseendet på protein i urinen (proteinuri);
- minskat antal neutrofiler (neutropeni).
Den farligaste negativa effekten är Quinckes ödem. Det utvecklas hos 0,1-0,2% av patienterna. Slemhinnan i näsan, munnen, svalget, struphuvudet sväller, personen börjar kvävas. En liknande negativ reaktion, som hosta, är associerad med ackumulering av bradykinin..
Kontraindikationer
Det finns två grupper av receptföreskrifter:
- absolut - stater som är oförenliga med användningen av droger;
- relativ - användningen av piller är oönskad men möjlig om de potentiella fördelarna uppväger den möjliga skadan.
En komplett lista över kontraindikationer för att ta droger
Absolut | Släkting |
---|---|
Överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet | Måttlig arteriell hypotoni (systoliskt blodtryck 90-105 mm Hg) |
Dålig erfarenhet med andra representanter | Allvarlig kronisk njursvikt (kreatinin mer än 300 μmol / L) |
Graviditet | Ålder mindre än 18 år |
Baby utfodring | Giktartad njure |
Bilateral förträngning av njurartärerna eller ensidig om njuren är ensam | Kvinnor i fertil ålder som inte använder effektiv preventivmedel |
Allvarligt lågt blodtryck (hypotoni) | Kronisk cor pulmonale åtföljd av ödem, bukfall (ascites) |
Allvarlig förträngning av aorta | Försvinnande ateroskleros i benen |
Plasmakaliumhalt mer än 5,5 mmol / l | Hemoglobin mindre än 79 g / l |
Porfyri | |
Neutropeni (mindre än 1000 celler / mm 3) |
Det är inte önskvärt att ta ACE-hämmare för personer som får immunsuppressiva medel, läkemedel som undertrycker celldelning. Att ta dessa läkemedel tillsammans är farligt på grund av en uttalad minskning av antalet leukocyter. Exempel på oönskade kombinationer - allopurinol, fenotiazin, rifampicin.
Naturliga ACE-hämmare: fördelar och begränsningar
ACE-hämmare som finns i naturen är av intresse för vetenskap och medicin som nya potentiella medel för att sänka blodtrycket och behandla högt blodtryck. Dessa studier är dock fortfarande väldigt nya, eftersom artikeln behandlar ämnen med de starkaste kliniska bevisen för ACE-hämning..
Artikeln är baserad på resultaten från 57 vetenskapliga studier
Artikeln citerar författare som:
- Institutet för fysiologi, Medicinska fakulteten Carl Gustav Karus, Tekniska universitetet i Dresden, Tyskland
- Institutionen för biokemi, Skolan för medicin och tandvård. Schulich, University of Western Ontario, Kanada
- Institutionen för internmedicin E, Galilee Medical Center, Israel
- Center for Bioinformatics, CSIR Institute for Microbial Technology, Indien
- Institute for Cardiovascular and Metabolic Research (ICMR), England
Observera att siffrorna inom parentes (1, 2, 3, etc.) är klickbara länkar till peer-reviewed forskningsstudier. Du kan följa dessa länkar och se den ursprungliga informationskällan för artikeln.
p, blockquote 1,0,0,0,0 ->
Vad är ACE-hämmare?
Angiotensin-converting enzym (ACE) -hämmare är läkemedel som vidgar dina blodkärl. Dessa ämnen saktar ner (hämmar) aktiviteten av ACE-enzymet, vilket minskar produktionen av hormonet angiotensin II.
p, blockquote 2,0,0,0,0 ->
Som ett resultat expanderar blodkärlen, blodtrycket minskar och mängden blod som pumpas av hjärtat ökar. Det ökar också blodflödet, vilket hjälper till att minska stress i hjärtat och sänka utvecklingen av njursjukdom..
p, blockquote 3,0,0,0,0 -> RENIN-ANGIOTENSIN SYSTEM
Angiotensin II är ett mycket potent oligopeptidhormon som produceras av kroppen och cirkulerar i blodet. Angiotensin II har en vasokonstriktoreffekt och hjälper till att frigöra ett annat hormon, aldosteron, från binjurarna. Förträngningen av blodkärlen ökar trycket i blodomloppet och leder till en ökning av det totala trycket (högt blodtryck). Angiotensin II bildas i blodet från ett hormon - angiotensin I med hjälp av ett angiotensinkonverterande enzym (ACE). Angiotensin I i sig bildas av angiotensinogen, ett protein som produceras av levern..
p, blockquote 4,0,0,0,0 ->
För vilka sjukdomar ordineras ACE-hämmare?
Hjärtsvikt eller dysfunktion i vänster kammare. ACE-hämmare hjälper till att förhindra ytterligare försvagning av hjärtat och förlänger livslängden.
p, blockquote 5,0,0,0,0 ->
Hjärtinfarkt (hjärtinfarkt). Vissa ACE-hämmare kan minska stress i hjärtat och hjälpa till att förlänga livet.
p, blockquote 6,0,0,0,0 ->
Förebyggande av andra sjukdomar: Om du är i en högriskgrupp med högt blodtryck eller typ 2-diabetes kan ACE-hämmare ordineras för att minska risken för stroke, njursjukdom (nefropati).
p, blockquote 7,0,0,0,0 -> PUNKTER PÅ EFFEKTEN AV VARIOUS DRUGS MOT HÖGT TRYCK
Naturliga ACE-hämmare
Observera: Var noga med att prata med din vårdgivare innan du lägger till eller startar ACE-hämmande tillskott i din kost. Lista alla läkemedel du tar idag till din läkare. Observera att olika kosttillskott inte är avsedda att ersätta din medicinska behandling och kan interagera med vissa mediciner..
p, blockquote 8,0,0,0,0 ->
Vetenskaplig forskning upptäcker ständigt naturliga föreningar som visar löfte om att hämma angiotensinomvandlande enzym (ACE), precis som läkemedel som lisinopril och vissa andra läkemedel arbetar för att sänka blodtrycket. (1)
p, blockquote 9,0,0,0,0 ->
Det finns en databas över potentiella naturliga ämnen som hämmar ACE, som innehåller cirka 6000 artiklar. Dessa föreningar finns i en mängd olika källor såsom fisk, svamp, mejeriprodukter, kött och växter. (2)
p, blockquote 10,0,0,0,0 ->
Faktum är att de flesta av dessa naturliga föreningar inte har studerats i djurförsök, än mindre människor, och därför kan de inte rekommenderas för behandling. (1)
p, blockquote 11,0,1,0,0 ->
Nedan finns information om de 5 naturligt förekommande ACE-hämmare som bäst har studerats i kliniska prövningar. Många av dessa experiment har fokuserat på deras effekt på blodtrycket..
p, blockquote 12,0,0,0,0 ->
Vitlök
Studier på celler och djur visar att vitlök kan fungera som en ACE-hämmare, liknar läkemedlet lisinopril. (3, 4)
p, blockquote 13,0,0,0,0 ->
Vitlök fungerar också som ett antioxidant, antiinflammatoriskt medel och ökar kväveoxidnivåerna, vilket hjälper kroppens kardiovaskulära hälsa. (5, 6, 7)
p, blockquote 14,0,0,0,0 ->
En ny granskning av sju kliniska studier undersökte effekterna av vitlök på blodtrycket. Forskare fann att vitlök i genomsnitt sänker både systoliskt och diastoliskt blodtryck med cirka 7 uppdelningar. (8)
p, blockquote 15,0,0,0,0 ->
Förutom att sänka blodtrycket har ytterligare kardioskyddande effekter hittats, inklusive (9, 10, 11, 12):
p, blockquote 16,0,0,0,0 ->
- Minskar inflammation
- Förbättrar arteriell stelhet
- Lägre kolesterolnivåer
- Förhindra ansamling av plack i artärerna (ateroskleros)
Om du planerar att inkludera vitlök i din diet, var uppmärksam på att ökningen av vitlökens temperatur (uppvärmning) minskar näringsnivån. Detta innebär att rå vitlök är effektivare för att upprätthålla hälsan. (128)
p, blockquote 17,0,0,0,0 ->
Dessutom kan typen av vitlök också göra skillnad. Fermenterad svart vitlök har en starkare antioxidant effekt än färsk växt. Å andra sidan har svart vitlök en lägre poäng för att minska inflammation, minska blodproppar och påverka immunfunktionen. (13)
p, blockquote 18,0,0,0,0 -> MATREDUKTION AV BLODTRYCK
Vassleprotein / protein
Vassleprotein är en blandning av proteiner som finns i den vanliga kasserade flytande delen från osttillverkningsprocessen. Det finns i mjölken hos nästan alla däggdjur, inklusive människor..
p, blockquote 19,0,0,0,0 ->
Vassleprotein används ofta som ett kroppsbyggnadstillskott och har visat sig förbättra hjärthälsan. (14, 15)
p, blockquote 20,0,0,0,0 ->
Olika proteiner i vassle har visat sig hämma ACE. (16, 17, 18)
p, blockquote 21,0,0,0,0 ->
Vassleprotein sänker det systoliska blodtrycket med 4 poäng och det diastoliska blodtrycket med 2,5 poäng, baserat på en liten klinisk studie på 38 personer. Andra studier har funnit liknande blodtryckssänkande effekter. (19, 20, 21)
p, blockquote 22,1,0,0,0 ->
Dessutom undersökte en metaanalys av 9 kliniska studier effekterna av vassleprotein på övervikt och fetma. Forskare har funnit förbättringar i kroppsvikt, kolesterolnivåer och blodtryck, som alla är riskfaktorer för hjärtsjukdomar. (22)
p, blockcitat 23,0,0,0,0 ->
Kasein
Liksom vassleprotein är kasein en biprodukt av ostproduktionen. Kasein är också rikt på protein och näringsämnen, men aminosyrorna som det innehåller skiljer sig från vassleprotein. (23)
p, blockquote 24,0,0,0,0 ->
Forskning har identifierat flera peptider i kasein som hämmar ACE. (24, 25)
p, blockquote 25,0,0,0,0 ->
En mata-granskning tittade på 30 olika kliniska prövningar som använde kasein. I genomsnitt sänkte han det systoliska blodtrycket med 3 poäng och det diastoliska trycket med 1,5. Intressant nog var denna effekt starkare för japanerna och svagare för européerna. (26)
p, blockquote 26,0,0,0,0 ->
En annan studie visade att kalciumkaseinat (en av föreningarna i kasein) inte minskade triglyceridnivåerna signifikant efter måltiderna. (27)
p, blockquote 27,0,0,0,0 ->
Pyknogenol
Pycnogenol är namnet på en biologisk tillsats gjord av extrakt av fransk tallbark (det kan finnas andra typer av tall). Detta ämne innehåller 65-75% procyanidiner, föreningar med antioxidant och antiinflammatoriska effekter. (28)
p, blockquote 28,0,0,0,0 ->
Pycnogenol fungerar på flera olika sätt, inklusive ACE-hämning. Det ökar också kväveoxidnivåerna, vilket hjälper till att slappna av blodkärlen. (29)
p, blockquote 29,0,0,0,0 ->
En stor metaanalys av 9 kliniska studier analyserade effekterna av Pycnogenol på blodtrycket. I genomsnitt minskar dess användning både systoliskt och diastoliskt tryck med cirka 3 poäng. Denna effekt är ännu mer uttalad hos de människor som har tagit tillskottet i mer än 12 veckor. (trettio)
p, blockquote 30,0,0,0,0 ->
Det är dock viktigt att notera att många av dessa studier sponsrades av Pycnogenol-tillverkarna, så det finns potential för partiskhet i dessa vetenskapliga artiklar..
p, blockquote 31,0,0,0,0 -> MEKANISM FÖR ÅTGÄRD AV PINE BARK EXTRACT (PYKNOGENOL) MOT CANCERCELLS (source)
En annan liten klinisk prövning med 55 personer, undersökte effekterna av Pycnogenol i kombination med ramipril, ett ACE-hämmare som liknar ett annat läkemedel, lisinopril. Forskare fann att denna kombination sänker blodtrycket bättre än enbart ramipril. Kombinationen förbättrade också njurfunktionen. (31)
p, blockquote 32,0,0,0,0 ->
Pycnogenol kan också minska svullnad med nifedipin, ett läkemedel för att sänka blodtrycket. Denna effekt skyddar blodkärlen från skador och kan hjälpa patienter att minska sin dos. (32)
p, blockquote 33,0,0,1,0 ->
Granat
Granatäpplefrukten har flera fantastiska hälsofördelar, inklusive potentiella kardiovaskulära skyddande effekter. (33)
p, blockquote 34,0,0,0,0 ->
Både skal och saft av granatäpple kan blockera ACE-aktivitet, liknande läkemedlet lisinopril. (34, 35)
p, blockquote 35,0,0,0,0 ->
En metagranskning analyserade åtta kliniska prövningar och fann att granatäpplejuice i genomsnitt minskade systoliskt tryck med 5 poäng och diastoliskt tryck med 2 poäng. (36)
p, blockquote 36,0,0,0,0 ->
Punsyra som finns i granatäpplefrön kan också minska hastigheten eller förhindra ansamling av plack i blodkärlen vid ateroskleros. En liten, klinisk, dubbelblind, placebokontrollerad studie på 50 personer visade att granatäppleolja kan sänka triglyceridnivåerna. (37)
p, blockquote 37,0,0,0,0 ->
Kompletterande lista över naturliga ACE-hämmare
ACE-hämmare vid behandling av koronavirus
2019 nytt koronavirus från Kina (COVID-19) infekterar människor genom bindning och inträde i celler med ACE2 (angiotensinomvandlande enzym 2) -receptorn på cellväggen.
p, blockquote 38,0,0,0,0 ->
ACE2-receptorn spelar en viktig roll i renin-angiotensinsystemets funktion (RAS), och obalansen mellan ACE / Ang II / AT1R-vägarna och ACE2 / Ang (1-7) / Mas-receptorer i RAS-systemet leder till multisystemisk inflammation i kroppen. När viruset binder till ACE2-receptorer minskar uttrycket av ACE2, vilket hämmar vägen ACE2 / Ang (1-7) / Mas. Arbetet med renin-angiotensinsystemet (RAS) störs och detta leder till en förvärring av akut svår lunginflammation. (54)
p, blockquote 39,0,0,0,0 ->
Volymetrisk analys av RNA-sekvensering visade att organen i mag-tarmkanalen har ett högre uttryck för ACE2 än lungorna, och uttrycket av ACE2 i lungorna ökar med åldern. (55)
p, blockquote 40,0,0,0,0 ->
Förhöjda nivåer av ACE och angiotensin II är en dålig prognostisk faktor vid svår lunginflammation. Djurstudier har visat att ACE-hämmare effektivt kan behandla symtom på svår lunginflammation och andningssvikt, vilket minskar lunginflammation och dödlighet..
p, blockquote 41,0,0,0,0 ->
En iransk studie på 111 COVID-19-patienter utvärderade inflammationsnivån i termer av IL-6-tillväxt. Forskare har föreslagit två orsaker till höga IL-6-nivåer hos patienter med COVID-19: virusinfektion och
och stimulering av angiotensin (Ang) II-receptorer. Infektion av möss med SARS-CoV leder till en markant minskning av uttrycket av ACE2-receptorn i lungorna. Denna ACE2-receptor reglerar angiotensin II-nivåer genom att omvandla den till en heptapeptid. Som ett resultat av en minskning av ACE2 och en ökning av angiotensin II sker en större stimulering av produktionen av proinflammatorisk IL-6. (56)
p, blockquote 42,0,0,0,0 ->
IL-6 är känt för att spela en skyddande roll mot virusinfektioner. Brist på IL-6 orsakar minskade nivåer av medfödd och adaptiv immunitet. Därför kan störning av IL-6-aktivitet leda till återfall av hud- och lunginfektioner..
Å andra sidan leder överuttryck av IL-6 till patologiska störningar. Hos möss observerades lungfibros och högt blodtryck med överuttryck av interleukin IL-6 i lungorna. (57)
p, blockquote 43,0,0,0,0 -> p, blockquote 44,0,0,0,1 ->
Bekräftelse av bättre överlevnad för COVID-19-patienter som behandlats med angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare eller angiotensin II-receptorblockerare (ARB) visades i en kinesisk adjuvant terapistudie hos 564 COVID-19-patienter. Av alla hypertensiva patienter utvecklade endast 1 av 16 (6,3%) som tog en ACE / ARB-hämmare svår lunginflammation och 16 av 49 (32,7%) som fick blodtrycksmedicin, men inte en ACE-hämmare. BEHÅ. (55)