Kalciumantagonister - verkningsmekanism, lista över läkemedel

Kalciumantagonister (AK) eller kalciumkanalblockerare (CCB) är en stor grupp läkemedel som används för att behandla arteriell hypertoni, angina pectoris, arytmier, kranskärlssjukdom och njursjukdom. De första representanterna för CCB (verapamil, nifedipin, diltiazem) syntetiserades tillbaka på 1960-70-talet och används fortfarande idag..

Låt oss i detalj överväga verkningsmekanismen för kalciumkanalantagonister, deras klassificering, indikationer, kontraindikationer, biverkningar, funktioner hos de bästa företrädarna för gruppen.

Klassificering av droger

En expertkommitté från Världshälsoorganisationen har delat upp alla representanter för kalciumblockerare i två grupper - selektiva, icke-selektiva. Den förstnämnda interagerar endast med kalciumkanalerna i hjärtat och blodkärlen, den senare - med några strukturer. Därför är användningen av icke-selektiv AA associerad med ett stort antal oönskade reaktioner: störningar i tarmarna, galla, livmoder, bronkier, skelettmuskler, nervceller.

Huvudrepresentanterna för icke-selektiv AA är fendilin, bepridil, cinnarizin. De två första läkemedlen används sällan. Cinnarizine förbättrar mikrocirkulationen av nervvävnad, används ofta för att behandla olika typer av hjärncirkulationsstörningar.

Selektiva kalciumkanalblockerare inkluderar 3 klasser av läkemedel:

  • fenylalkylaminer (verapamilgrupp);
  • dihydropyridiner (nifedipingrupp);
  • bensotiazepiner (diltiazemgrupp).

Alla selektiva centralbanker är indelade i tre generationer. Representanter för den andra skiljer sig från sina föregångare vad gäller verkningstid, högre vävnadsspecificitet och ett mindre antal negativa reaktioner. Alla de senaste generationens kalciumkanalantagonister är nifedipinderivat. De har ett antal ytterligare egenskaper som inte är karaktäristiska för tidigare läkemedel..

I klinisk praxis har en annan typ av AK-klassificering slagit rot:

  • pulsaccelererande (dihydropyridin) - nifedipin, amlodipin, nimodipin;
  • pulssaktande (icke-hydropyridin) - derivat av verapamil, diltiazem.

Funktionsprincip

Kalciumjoner är aktivatorer för många vävnadsmetaboliska processer, inklusive muskelsammandragning. Stora mängder mineral som kommer in i cellen får det att fungera med maximal intensitet. En överdriven ökning av ämnesomsättningen ökar syrebehovet, slits snabbt ut. CCB förhindrar passage av kalciumjoner genom cellmembranet och "stänger" speciella strukturer - långsamma kanaler av L-typ.

"Ingångar" av denna klass finns i hjärtets muskelvävnad, blodkärl, bronkier, livmoder, urinledare, mag-tarmkanalen, gallblåsan, blodplättar. Därför interagerar kalciumkanalblockerare främst med muskelcellerna i dessa organ..

På grund av de olika kemiska strukturerna är dock läkemedlets effekter olika. Verapamil-derivat påverkar huvudsakligen hjärtinfarktledningen. Läkemedel som diltiazem och nifedipin riktar sig mot vaskulära muskler. Vissa av dem interagerar bara med artärerna i vissa organ. Till exempel utvidgar nisoldipin blodkärlen i hjärtat, nimodipin - hjärnan.

De viktigaste effekterna av BPC:

  • antianginal, anti-ischemisk - förhindra, stoppa en attack av angina pectoris;
  • anti-ischemisk - förbättra blodtillförseln av hjärtinfarkt
  • hypotensiv - lägre blodtryck
  • kardioskyddande - minskar hjärtbelastningen, minskar syrebehovet av hjärtinfarkt, främjar kvalitetsavslappning i hjärtmuskeln;
  • nefroprotective - eliminera förträngningen av njurartärerna, förbättra blodtillförseln till organet;
  • antiarytmisk (icke-hydropyridin) - normalisera hjärtfrekvensen;
  • trombocyt - förhindra att blodplättar klumpar sig.

Lista över droger

De vanligaste företrädarna för gruppen presenteras i tabellen nedan.

Nifedipin

Diltiazem

Nimodipin

Lercanidipin

Första generationens
RepresentanterHandelsnamn
Verapamil
  • Isoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Fenigidin.
  • Cardil
Andra generationen
Gallopamil
  • Gallopamil
  • Plendil;
  • Felodip;
  • Felotens.
  • Nimopin;
  • Nimotop.
Tredje generationen
Amlodipin

  • Amlovor;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • Långt;
  • Karmagip;
  • Norvask;
  • Normodipin;
  • Stamlo M.
  • Lazipil;
  • Sakura.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicor.

Indikationer för utnämning

Oftast ordineras kalciumantagonister för behandling av arteriell hypertoni, kranskärlssjukdom. De viktigaste indikationerna för utnämningen:

  • isolerad ökning av systoliskt tryck hos äldre;
  • kombination av högt blodtryck / ischemisk hjärtsjukdom och diabetes mellitus, bronkialastma, njursjukdomar, gikt, lipidmetabolismstörningar;
  • en kombination av ischemisk hjärtsjukdom och arteriell hypertoni;
  • IHD med supraventrikulära arytmier / vissa typer av angina pectoris;
  • mikroinfarkt (diltiazem);
  • eliminering av attacker med accelererad hjärtfrekvens (takykardi);
  • minskad hjärtfrekvens vid attacker av fibrillering, förmaksfladder (verapamil, diltiazem);
  • alternativ till betablockerare vid intolerans / kontraindikationer.

Arteriell hypertoni

Den blodtryckssänkande effekten av CCB förbättras av andra tryckläkemedel, så de ordineras ofta tillsammans. Den optimala kombinationen är en kombination av kalciumantagonister och angiotensinreceptorblockerare, ACE-hämmare, tiaziddiuretika. Möjlig samtidig användning med betablockerare, andra typer av blodtryckssänkande läkemedel, men dess effekt är mindre studerad.

Hjärtiskemi

Nondihydropyridin-CCB (derivat av verapamil, diltiazem) och 3-generations dihydropyridiner (amlodipin) klarar bäst med otillräcklig blodtillförsel till myokardiet. Det sista alternativet föredras: effekten av den senaste generationen läkemedel är längre, förutsägbar, specifik.

Hjärtsvikt

Vid hjärtsvikt används endast 3 typer av kalciumkanalblockerare: amlodipin, lercanidipin, felodipin. Resten av drogerna påverkar ett sjukt hjärts arbete negativt; minska kraften i muskelsammandragning, hjärtvolym, slagvolym.

Fördelar

På grund av sin speciella verkningsmekanism skiljer sig kalciumkanalantagonister mycket från andra blodtryckssänkande läkemedel. De största fördelarna med BKK-gruppens läkemedel är att de:

  • påverkar inte metabolismen av fetter, kolhydrater;
  • provocera inte bronkospasm;
  • orsaka inte depression;
  • inte leda till elektrolytobalans;
  • inte minska mental, fysisk aktivitet;
  • bidrar inte till utvecklingen av impotens.

Möjliga biverkningar

De flesta patienter tolererar läkemedel väl, särskilt 2-3 generationer. Frekvensen av förekomst, typen av biverkningar är mycket olika, beroende på klass. Oftast följer komplikationer med nifedipin (20%), mycket mindre ofta diltiazem, verapamil (5-8%).

De vanligaste / obehagliga konsekvenserna är:

  • svullnad av anklar, underben - äldre människor som går / står mycket, har haft skador på benen eller vensjukdomar är särskilt mottagliga
  • takykardi, en plötslig uppvärmning, åtföljd av rodnad i ansiktet, övre axlar. Typiskt för dihydropyridiner;
  • minskad hjärtinfarktfunktion, långsam hjärtfrekvens, nedsatt hjärtledning - typiskt för pulsbromsande CCB.

Biverkningar av CCB i olika grupper

Negativ reaktionVerapamilDiltiazemNifedipin
Huvudvärk++++
Yrsel++++
Hjärtslag--++
Hudrodnad--++
Hypotoni++++
Svullnad i fötterna--++
Minskning av hjärtfrekvensen++-
Brott mot hjärtledning++-
Förstoppning++-/+-

Kontraindikationer

Läkemedel ska inte ordineras för:

  • arteriell hypotoni;
  • vänster ventrikulär systolisk dysfunktion;
  • svår aortastenos;
  • sjuka sinus syndrom
  • blockering av atrioventrikulär nod på 2-3 grader;
  • komplicerad förmaksflimmer;
  • hemorragisk stroke
  • graviditet (första trimestern)
  • amning;
  • de första 1-2 veckorna efter hjärtinfarkt.

Relativa kontraindikationer för förskrivning av kalciumblockerare

Verapamil-gruppen, diltiazemNifedipin-grupp
  • graviditet (andra, tredje trimestern);
  • levercirros;
  • hjärtfrekvens mindre än 50 slag / min.
  • graviditet (andra, tredje trimestern);
  • levercirros;
  • instabil angina;
  • svår hypertrofisk kardiomyopati.

Det rekommenderas inte att använda läkemedel tillsammans med prazosin, magnesiumsulfat, komplettera terapi med dihydropyridiner med nitrater och nondihydropyridinläkemedel - amiodaron, etazizin, disopyramid, kinidin, propafenon, β-blockerare (särskilt vid administrering intravenöst).

Granskning av tredje generationens långsamma kalciumkanalblockerare (bccs)

Långsamma kalciumkanalblockerare - läkemedel som används vid komplex behandling och förebyggande av olika hjärtsjukdomar.

Med regelbunden användning noterar patienter en signifikant förbättring av deras tillstånd, en minskning av intensiteten av symtomatiska manifestationer.

Vad blockerare är och varför de måste tas bör vara känt för alla hjärtpatienter.

Översikt över kalciumkanalblockerare

Kalciumkanalblockerare (BMCC), eller kalciumantagonister, är proteinsubstanser som saktar ner intaget av joniserat kalcium genom kalciumkanaler i cellulära strukturer..

Kalkade joner framträder som positivt laddade celler, som är nyckeln i nästan alla biokemiska processer..

Efter att ha kommit in i cellerna stimulerar kalciumantagonister aktiviteten hos alla bioenergiska och metaboliska processer, implementeringen av de fysiologiska funktionerna i cellulära strukturer.

Vid adekvat användning är laddade partiklar aktivt involverade i att genomföra en elektrisk impuls, vilket ger adekvat sammandragning av musklerna i hjärtregionerna.

När dosen överskrids ökar intensiteten i cellulär metabolism, vilket bidrar till en ökning av efterfrågan på bindväv för syre.

Den omvända mekanismen framkallar en gallring av kärlväggarna, minskar muskeltonus och fraktionen av hjärtinfarkt från hjärtinfarkt.

Varför du behöver kalciumblockerare

Kalciumantagonister ingår i det klassiska behandlingsschemat för hjärt-kärlsjukdomar, används för att förbättra blodflödet, elasticiteten hos fibrerna i myokardiet och kammarna och lindra högt blodtryck.

Verkningsmekanismen är som följer: BMCC hämmar frisättningen av glatta muskelceller, återställer balansen mellan kardiomyocyter. Således noteras deras fördelaktiga effekt på kroppen.

Långvarig användning kännetecknas av avslappning av kärlväggarna, liksom normalisering av blodtrycket. Indikationer för direkt recept på läkemedel från gruppen av långsamma kalciumkanalblockerare är:

  • funktionssvikt i hjärtstrukturer;
  • kardiomyopati;
  • ischemiska förändringar i hjärtvävnad;
  • drabbats av hjärtinfarkt
  • komplikationer av endokardit, myokardit;
  • arytmi (instabil takykardi, bradykardi).

Läkemedel ordineras för smärta, hjärtsjukdomar (takykardi, högt blodtryck och hjärtinfarkt kräver komplex terapi). När du väljer kalciumantagonister måste läkemedelsgenerering beaktas. Vid tillverkningstillfället finns det:

  1. Första generationens. Läkemedel kännetecknas av hög biotillgänglighet, snabb utsöndring från kroppen samt otillräckligt farmakologiskt exponeringsprov.
  2. Andra generationen. Läkemedlen kännetecknas av maximal långvarig effekt, god absorption i kroppen..
  3. BMKK 3 (tredje generationen). Penetrera helt i cellmembranet, ackumuleras inuti och sedan gradvis utsöndras från kroppen.

Blockerare av långsamma kalciumkanaler från tredje generationen (alla derivat av "Nifedipin" motsvarar tredje generationen) är en prioritet när man planerar behandlingsprocessen. Bara en dos räcker för att uppnå maximal effekt..

Den terapeutiska effekten av kalciumkanalblockerare beror på avlastning av hjärtklaffar, en minskning av hypoxiskt syndrom i allvarliga patologier i inre organ eller system, såväl som acceleration av hjärtflödet.

Kalciumantagonister används ofta inom sjukhuskardiologi, angiologi.

BPC-sammansättning

Den aktiva substansen modifieras beroende på läkemedlets tillhörighet till den kemiska gruppen. Hjälpkomponenterna, som bestämmer läkemedlets specifika struktur, beror också på den farmakologiska formen..

Förutom läkemedel som endast innehåller kalciumkanalblockerare finns det CCB-preparat med en kombinerad terapeutisk effekt (som innehåller flera aktiva komponenter).

Idag finns det fem rena baskomponenter som används vid tillverkning av blockerare:

  • "Perhexilina";
  • "Bepridila";
  • "Mibefradila";
  • "Lidoflazina".

Kalciumkanalblockerare produceras i tabletter, lösningar. De senare administreras intravenöst (sällan - intramuskulärt). Det senare alternativet kräver långsam dropp, därför används det under stillastående förhållanden.

Klassificering

Klassificeringen av kalciumkanalblockerare skiljer flera viktiga kriterier. Följande grupper särskiljs utifrån deras molekylära struktur:

  • difenylpiperaziner (förbättrar nivån av hjärncirkulation);
  • dihydropyridiner (liten eller ingen effekt på myokardiell ejektionsfraktion);
  • bensodiazepiner (ökar blodflödet, återställer hjärtinfarkt, hjärtfrekvens);
  • difenylalkylaminer (minskar hjärtets aktivitet).

Dihydropyridiner är vanligtvis receptbelagda läkemedel på grund av regelbunden förbättring och omvandling av molekylformeln.

Icke-dihydropyridin kalciumantagonister utsöndras snabbt i urinen och kräver multipel daglig användning.

Med tanke på de olika kemiska grupperna finns det ett kriterium för skillnader i terapeutiska effekter. Detta inkluderar:

  • expansion av perifera arterioler;
  • förbättring av kranskärlscirkulationen och blodflödet;
  • minska belastningen på myokardiet;
  • direkt hämning av kalciumjonledningsförmåga.

Klassificering hjälper till att förenkla receptbelagda läkemedel, beroende på karaktären på den kliniska bilden. Det är nästan omöjligt att självständigt förstå särdragen vid utnämningen av ett visst läkemedel..

Utnämningen av CCB: er bestäms av data från kliniska studier, patientens ålder och medicinska historia..

Läkemedel relaterade till CCB

Mångfalden av kemiska grupper innebär att läkemedlen varierar inom läkemedelsindustrin. Det är viktigt att klassificera alla läkemedelsberedningar efter grupptillhörighet.

Dihydropyridiner - detta är namnet på en läkemedelsgrupp som är populär i terapeutisk praxis. Läkemedel ordineras för att sänka blodtrycket. Kända droger är:

  1. Grupp "Nifedipina". Direkt inflytande - vasodilatation med frekventa kriser av högt blodtryck, angina pectoris av vilken som helst uppkomst. "Nifedipin" "Diltiazem" väcker mycket sällan funktionell hjärtsvikt genom att minska belastningen på förmaksventilerna, hjärtinfarkt.
  2. "Nikardipin" - ett läkemedel som lindrar manifestationer av angina pectoris, ökar i blodtrycket.
  3. Felodipin, Amlodipin. Påverkar inte direkt hjärtfunktionens funktionella förmåga, har en långvarig effekt upp till 50 timmar. De ordineras för den komplexa behandlingen av kardiomyopati, vasospastisk kärlkramp.
  4. "Isradipin", "Lercanidipin" - används endast för attacker av arteriell hypertoni, eftersom de direkt påverkar kärlrummen.
  5. "Nimodipin". Skiljer sig i en selektiv effekt på hjärnans vaskulära strukturer. Det ordineras för att förhindra sekundära spasmer. Ej tillämpligt för neurologisk hjärnskada.

Ett allvarligt symptomkomplex som ett resultat av långvarig användning är sällsynt. Svullnad i nedre extremiteterna, som är svår att stoppa även med ögondiuretika, liksom huvudvärk, ökade värmevallningar under klimakteriet är vanliga..

Fenylalkylaminblockerare används för att direkt påverka myokardiet och ledningssystemet för hjärtstrukturer i allmänhet. Ordinerad för behandling av arytmier och angina pectoris. Läkemedel baserade på "Verapamil" anses vara populära.

Behandling med "Verapamil" är kompromisslös vid akut hjärtsvikt. Alla medel delas ut i ett par apotek i form av lösningar för intravenös eller intramuskulär administrering, tabletter. Obligatorisk observation av specialister är viktigt. Om det används felaktigt är risken för ökad hjärtsvikt, hjärtrytmstörningar sannolikt.

Bensodiazepiner tillhörande "Diltiazem" -gruppen, som är viktiga någonstans mellan dihydropyridiner och läkemedel från fenylalkylamin-gruppen, har motstridiga terapeutiska effekter. Å ena sidan utvidgar läkemedel blodkärl och sänker blodtrycket, å andra sidan kan de förvärra hjärtmuskelns sammandragningar. De viktigaste drogerna är baserade på "Diltiazem".

Utnämningen av "Diltiazem" och dess derivat används för att förbättra nervsystemet, mot kramper. Dessa läkemedel är effektiva i komplex terapi tillsammans med andra läkemedel efter stroke, hjärtinfarkt och kranskärlssjukdom..

Derivat av "difenylpiperazin" baserat på "Cinnarizine" har en expanderande effekt på små och stora hjärnkärl. Syftet med mötet är att återställa hjärncirkulationen, minska huvudvärksattacker med migrän, störningar i vestibulär funktion. Den mest populära av första generationen är fonder baserade på "Cinnarizin", andra generationen - på basis av "Flunarizin".

Stora terapeutiska effekter av kalciumantagonister

De viktigaste egenskaperna hos kalciumantagonister säkerställer att de vaskulära hjärtstrukturerna, hjärnan, fungerar väl. Det finns en märkbar minskning av blodtrycket. Utbredd i klinisk praxis på grund av följande terapeutiska effekter:

  • avkoppling av kärlmusklerna i glatt muskulatur;
  • en minskning av blodtrycket på hjärtklaffarna, ventriklarna, hjärtinfarkt;
  • återställande och normalisering av cerebralt, perifert eller huvudblodflöde;
  • normalisering av blodcirkulationen i en liten cirkel;
  • blodtryckssänkande, vasodilaterande verkan.

Samtidigt sänker automatismen av sinusnodens cellulära strukturer, risken för uppkomst av ektopisk foci i hjärtats vävnader minskas och impulsavgivningshastigheten längs den atriventicular noden minskar..

Deras användning, tillsammans med andra blodtryckssänkande läkemedel, ökar effekten av BMCC, förbättrar vaskulär konduktivitet, hjärtinfarkt. Det klassiska användningsschemat ser ut så här: blockerare + ACE-hämmare + diuretika och hjälpmedicin. Ett liknande system är tillämpligt för kronisk hjärtsvikt, kardiomyopati, vaskulär och arteriell stenos..

Samtidiga terapeutiska effekter

Den terapeutiska effekten av kalciumantagonister är inte begränsad till antihypertensiva och antiarytmiska effekter. Samtidigt har BMCC-preparat följande effekt:

  • kardioskyddande - förebyggande av nekrotiska förändringar i hjärtinfarkt;
  • diuretikum - en uttalad blodtryckssänkning på grund av avlägsnande av överskott av vätska, förebyggande av utvidgning av vänster kammare;
  • nefroskyddande - minskning eller eliminering av njurkärlkramper, förbättring av njurblodflödet (särskilt mot bakgrund av funktionsfel i njurstrukturerna);
  • trombocyt - förhindrande av trombocytfästning, trombocytopeni, trombbildning.

Kalciumblockerare förhindrar överdriven ansamling av kalcium i blodkärlen, mitokondrier, inklusive utveckling av ateroskleros. Den nefroskyddande effekten är särskilt viktig vid nefropatier orsakade av diabetes mellitus.

Preparat från BMCC-gruppen påverkar inte särskilt metabolism, hormonell bakgrund och endokrin funktion. Det finns inga data om effekten på elektrolytbalansen i metabolism i blodplasma, kolhydrater och lipider och påverkar inte bronkialträdets ton..

CCB: s handling är inte förknippad med sexuella störningar, psykofysisk utveckling, mental aktivitet.

Interaktion med andra läkemedel

Läkemedlen i gruppen av långsamma kalciumkanalblockerare ordineras ofta tillsammans med andra läkemedel för att förbättra den terapeutiska effekten, inklusive CCB.

Det är viktigt att förstå följande aspekter för att utforma en kombinationsbehandlingsregim:

  1. Diuretika (tiazid, loop), betablockerare, ACE-hämmare, antidepressiva medel, nitrater - ökad hypotensiv effekt.
  2. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, anestetika, indirekta antikoagulantia - en ökning av koncentrationen av CCB i plasmakompositionen i blodet, risken för överdos.
  3. Läkemedel baserade på "karbamazepin" - ökar den toxiska effekten av CCB.
  4. Hjärtglykosider, läkemedel baserade på "kinidin", "prokainamid" - risken för en kritisk minskning av fraktionen av hjärtproduktion, hjärtfrekvens.

Det bästa är kombinationen av betablockerare med derivat av "dihydropyridin" för att förbättra den blodtryckssänkande effekten. Samtidig användning med alkoholhaltiga drycker ökar den hypotensiva effekten, fram till patientens koma och död. Färskpressad grapefruktjuice ökar läkemedlets biotillgänglighet.

Det fanns inget symtomatiskt samband mellan användning av sköldkörtelhormoner, vitaminer, enzymer, kondroprotektorer.

Om du får negativa reaktioner vid samtidig användning måste du kontakta din läkare för att ta reda på orsakerna till atypiska symtom.

Bieffekter

Användningen av läkemedel från gruppen långsamma kalciumkanalblockerare, när de används korrekt och i kombination med andra läkemedel, leder sällan till biverkningar, men mycket beror på organismens individuella egenskaper och sjukdomshistoria. BMCC-preparat kan ibland leda till följande fenomen:

  • ökat intrakraniellt tryck, temporal smärta;
  • ödem i de distala extremiteterna
  • förtryck av hjärtmuskelns sammandragningsfunktion;
  • instabilitet i hjärtfrekvensen;
  • allergiska reaktioner (urtikaria-typ utslag);
  • dyspeptiska störningar.

För att minska risken för biverkningar är det nödvändigt att gradvis minska dosen av läkemedel efter avslutad behandling (såvida vi inte talar om livslång behandling).

Med en skarp annullering är det möjligt att bryta hjärtrytmen, vasospasm, allvarliga skador på hjärtstrukturerna. Vanligtvis är oönskade konsekvenser resultatet av otillräcklig behandling som överstiger den dagliga dosen.

Kontraindikationer

Förskrivning av läkemedel från gruppen kalciumkanalblockerare (liksom andra läkemedel) måste motiveras av en mängd olika kliniska kriterier. Relativa begränsningar för att ta mediciner är:

  • individuell intolerans mot komponenterna;
  • akuta allergiska reaktioner;
  • instabila manifestationer av angina pectoris;
  • komplicerad hjärtinfarkt, stroke
  • chockförhållanden;
  • akut fas av funktionell hjärtsvikt;
  • terminala stadier av organsvikt;
  • graviditetsperiod och amning.

Instruktioner för användning av många kalciumblockerare utesluter deras användning i barndomen, men BMCC föreskrivs allmänt i pediatrisk kardiologipraxis för patienter med en belastad klinisk historia..

Slutsatser

Kalciumkanalblockerare och läkemedel från denna grupp indikeras i många kliniska situationer, vilket är av intresse för patienter vid behandling av hjärtsjukdomar.

Korrekt behandling påverkar signifikant livskvaliteten, förhindrar riskerna för livshotande tillstånd.

Varje patient med hjärtpatologier borde veta vad dessa kalciumkanalblockerare är, varför hjärtsvikt beror direkt på interaktionen mellan proteinfraktioner och cellkanaler.

Lista över kalciumkanalblockerare: indikationer och användningsfunktioner

Långsamma kalciumkanalblockerare (BMCC) är en grupp läkemedel som har en annan ursprungsuppkomst, men som har en liknande verkningsmekanism. Dessutom kan de ha olika samtidigt terapeutiska effekter. Listan över kalciumkanalblockerare består av ett litet antal representanter. Deras antal är drygt 20.

En grupp kemoterapeutiska medel som kallas kalciumantagonister används ofta inom medicin. Dessa läkemedel används för att behandla olika patologier i hjärt-kärlsystemet..

Klassificeringen av kalciumantagonister baseras på deras kemiska struktur såväl som deras upptäcktstid. Således finns det fyra huvudgrupper, som inkluderar:

  1. Dihydropyridiner (nifedipingrupp).
  2. Difenylalkylaminer (verapamil-grupp).
  3. Bensotiazepiner (diltiazem-gruppen).
  4. Difenylpiperazin (cinnarizin-grupp).

Dihydropyridinkalciumantagonister är huvudgruppen, eftersom den ständigt utvecklas och har det största antalet kalciumkanalblockerare. Dessutom finns det flera läkemedel som inte tillhör någon av ovanstående grupper..

Det finns fyra generationer av BMCC. Endast dihydropyridinkalciumantagonister tillhör tredje och fjärde generationen. Det första läkemedlet som syntetiserades i mitten av 1900-talet och tillhörde denna grupp läkemedel är Verapamil. Det var detta botemedel som gav upphov till utvecklingen av denna läkemedelsgrupp..

De viktigaste representanterna för kalciumantagonister är:

  • Verapamil, Tiapamil, Falipamil, som tillhör gruppen fenylalkylaminer.
  • Diltiazem, Clentiazem representerar bensotiazepiner.
  • Cinnarizine och Flunarizine är difenylpiperaziner.
  • Nikardicin, nifedipin, nimodipin, felodipin, lacidipin och lerkanidipin är dihydropyridinkalciumantagonister.

Gruppen av dihydropyridin kommer snart att fyllas på med nya representanter, eftersom kliniska prövningar av ett antal läkemedel fortsätter, som måste godkännas för att få tillstånd att komma in på den farmakologiska marknaden..

Verkningsmekanismen för kalciumkanalblockerare är att dessa ämnen blockerar flödet av kalciumjoner in i cellen. Blockering av kalciumkanaler leder till förändringar i organens och vävnadens funktion. Oavsett ursprungets natur blockerar varje läkemedel dessa kanaler.

Indikationer för användning

Listan över BPC-applikationer är tillräckligt bred. De viktigaste patologierna för vilka dessa läkemedel ordineras är:

  1. Arteriell hypertoni. Denna sjukdom är den viktigaste indikationen för användning av kalciumantagonister. Detta beror på att huvudeffekten av dessa läkemedel anses vara den hypotensiva effekten..
  2. Olika variationer av angina pectoris, förutom den instabila formen.
  3. Supraventrikulära arytmier. I allmänhet är det möjligt att använda sådana läkemedel för olika hjärtarytmier..
  4. Hypertrofisk kardiomyopati av olika etiologier.
  5. Raynauds sjukdom.
  6. Migrän.
  7. Encefalopati.
  8. Cerebral cirkulationsstörningar.
  9. Alkoholism.
  10. Alzheimers sjukdom.
  11. Senil delirium.
  12. Chorea of ​​Huntington.

Dessutom har vissa representanter en antihistamineffekt, vilket gör det möjligt att använda dem för allergiska reaktioner. Så till exempel används Cinnarizine för urtikaria och för att eliminera klåda.

Användningen av läkemedel som blockerar kalciumkanaler vid ovanstående sjukdomar baseras på det faktum att de har en vasodilaterande effekt. Vaskulär kramp åtföljer nästan alla patologier i det kardiovaskulära systemet, vilket orsakar nedsatt blodcirkulation i vävnader och celldöd.

Dessutom avbryter blockering av inträde av kalcium i vävnaderna dödsmekanismen för hjärnceller, som observeras i stroke, liksom akuta cirkulationsstörningar. Användningen av dessa läkemedel under de första timmarna av sjukdomen gör det möjligt att förhindra utvecklingen av ihållande störningar i centrala nervsystemet, såsom förlamning och pares..

Ändå är användningen av kalciumkanalblockerare vid akuta störningar i hjärncirkulationen för närvarande begränsad till användningen av nimodipin i subaraknoidalblödning för att förhindra sekundär cerebral ischemi på grund av vasospasm. Fördelarna med BMCC vid andra typer av cerebrovaskulära olyckor har inte bevisats, därför rekommenderas dessa läkemedel inte i sådana situationer.

Portalexpert, läkare i första kategorin Taras Nevelichuk.

Hittills har användningen av kalciumkanalblockerare för behandling av allvarliga sjukdomar i centrala nervsystemet, såsom Alzheimers sjukdom och Huntingtons chorea, studerats aktivt. Detta beror på att den senaste generationen av droger har en psykotrop effekt och också skyddar hjärnceller från effekterna av olika negativa faktorer. Regelbundet intag av kalciumkanalblockerare antas betydligt förlänga Alzheimers symptomfria liv.

Sammansättning

Sammansättningen av kalciumkanalblockerare varierar. Detta beror på förhållandet till olika kemiska grupper. Tillsammans med närvaron av den huvudsakliga aktiva substansen ingår hjälpämnen i dessa tabletter. Dessa komponenter är nödvändiga för bildandet av doseringsformen.

Dessutom produceras kombinerade preparat som förutom kalciumantagonister också innehåller ämnen som tillhör andra terapeutiska grupper. Oftast kombineras sådana läkemedel med nitrater, som ofta används inom kardiologi för behandling av angina pectoris och kardiomyopati..

Dessa läkemedel finns i form av tabletter för oral och sublingual användning, kapslar med snabb upplösning och lösningar för intravenös administrering. Det bör noteras att graden av manifestation av den terapeutiska effekten beror både på typen av BMCC och på formen av frisättning och administreringsväg..

Således observeras den snabbaste blodtryckssänkning med införandet av vissa läkemedel i en ven. Injektionens särdrag är att läkemedlet måste injiceras mycket långsamt så att det inte finns några allvarliga kränkningar av hjärtmuskeln.

Sublinguala tabletter sugs under tungan. På grund av den goda blodtillförseln till munslemhinnan absorberas aktiva substanser snabbt i blodomloppet och sprids i hela kroppen..

Det längsta behovet av att vänta på effekten när du använder orala tabletter. Efter att ha tagit dem uppträder effekten efter 30-40 minuter (och ibland senare), vilket beror på närvaron av mat i mag-tarmkanalen och den långvariga produktionen av enzymer för att aktivera substanserna i tabletten.

Fördelar

Den största fördelen med kalciumantagonister vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar är att dessa läkemedel har flera effekter samtidigt, vilket hjälper till att normalisera blodcirkulationen och utvidga kärlbäddens lumen..

Det vill säga, förutom det faktum att kalciumkanalblockerare leder till vasodilatation, har de också ett antal åtgärder, bland vilka är:

  1. Ökad urinproduktion. Den diuretiska effekten främjar en tidig minskning av blodtrycket, vilket uppnås som ett resultat av en minskning av återabsorptionen av natriumjoner i njurarna..
  2. Undertryck av hjärtmuskelns kontraktila funktion. Svaga hjärtslag leder till en minskning av det systoliska trycket, vilket kännetecknar hjärtans styrka.
  3. Blodplättaråtgärd. Ett av de viktigaste fenomenen som observeras med en kränkning av blodtillförseln och vasospasm är bildandet av blodproppar. Huvudmekanismen som bidrar till detta är trombocytaggregering. Det vill säga blodkropparna hänger ihop och bildar blodproppar..

Sådana terapeutiska effekter kan snabbt och effektivt minska blodtrycket och också minska risken för att utveckla farliga komplikationer såsom hjärtinfarkt och stroke. Det bör noteras att sådana komplikationer ofta finns i högt blodtryck..

Ansökan

Kalciumkanalblockerare används beroende på diagnosen på grundval av vilken utnämning gjordes, samt valet av ett specifikt läkemedel. Oberoende användning av dessa läkemedel är förbjuden, eftersom deras felaktiga användning kan orsaka förgiftning eller utveckling av oönskade effekter.

Före användning är det nödvändigt att genomgå en fullständig undersökning vars syfte är att identifiera en diagnos för utnämningen och närvaron av samtidigt patologier som kan vara kontraindikationer att använda.

De vanligaste behandlingsregimerna för högt blodtryck är följande.

  • Nifedipin tas från 5 till 10 mg 4 gånger om dagen (detta läkemedel används oftast för att snabbt sänka blodtrycket).
  • Amlodipin, isradipin, felopidin ordineras med 2,5 mg. Om den önskade effekten inte observeras kan dosen gradvis ökas till 10 mg. Felopidin får tas två gånger om dagen, och andra representanter tas inte mer än en gång om dagen, eftersom de har en hög toxisk effekt på kroppen.
  • Dosen av Verapamil varierar från 40 till 120 mg per dos. Den stiger gradvis tills en stabil terapeutisk effekt uppträder. Med utvecklingen av en hypertensiv kris är intravenös administrering av Verapamil möjlig. Det är nödvändigt att administrera detta läkemedel mycket noggrant, under kontroll av hemodynamiska parametrar. Detta botemedel används oftare för att behandla supraventrikulära hjärtrytmstörningar snarare än högt blodtryck..
  • Gallopamil. Detta läkemedel ordineras med 50 mg per dos. Den dagliga dosen bör inte överstiga 200 mg, och det är bättre om det är 100 mg, det vill säga två doser av läkemedlet ordineras per dag.

För andra patologier ordineras kalciumkanalblockerare rent individuellt, med hänsyn till ålder, kön och förekomsten av andra sjukdomar hos en person.

Kriteriet för effektiviteten av behandlingen med kalciumantagonister är en ihållande blodtryckssänkning. Dessutom är det nödvändigt att övervaka hjärtats arbete, särskilt under behandling med Verapamil och dess derivat. För detta genomförs en EKG-undersökning regelbundet, i vilka resultat funktionella störningar kan identifieras..

Kontraindikationer

De viktigaste kontraindikationerna för användning av kalciumantagonister är följande sjukdomar och tillstånd:

  1. Akut hjärtinfarkt. Denna akuta sjukdom är en absolut och en av de viktigaste kontraindikationerna, eftersom användningen av dessa läkemedel ökar risken för dödsfall..
  2. Instabil angina.
  3. Lågt blodtryck.
  4. Takykardi (för nifedipingruppen). Dihydropyridin kalciumkanalblockerare leder till en reflexökning av hjärtfrekvensen, vilket är förknippat med ett tryckfall. En accelererad hjärtfrekvens kan orsaka allvarliga hjärtproblem.
  5. Bradykardi (för verapamil-gruppen).
  6. Kronisk och akut hjärtsvikt. Förekomsten av hjärtsvikt hos patienter kräver att användningen av kalciumantagonister utesluts, eftersom det kan orsaka att staten övergår till dekompensationsstadiet. I en sådan situation kan lungödem och andra farliga komplikationer utvecklas..
  7. Graviditet och amning.
  8. Barn under 14 år. I sällsynta fall är användning av Verapamil tillåten hos barn, men detta kräver en speciell metod för att välja dos.
  9. Individuell intolerans mot läkemedlet.
  10. Sjukdomar i levern och njurarna, som åtföljs av ett funktionsfel.

Dessutom är det nödvändigt att ta hänsyn till biverkningar vid förskrivning av läkemedel, bland vilka:

  • utvecklingen av perifert ödem, vilket orsakas av expansionen av kärlbädden;
    känsla av värme i armar och ben och ansikte
  • huvudvärk;
  • takykardi (en reflexreaktion mot en minskning av vaskulär ton när läkemedel tas från nifedipingruppen);
  • bradykardi (oftast som svar på administrering av verapamil);
  • förstoppning.

Dessutom bör interaktioner med andra läkemedelsgrupper övervägas. Så det är strängt förbjudet att använda vissa kalciumkanalblockerare (till exempel verapamil, diltiazem) med hjärtglykosider, β-blockerare, novokainamid och antikonvulsiva medel.

Dessutom ökar biverkningarna vid användning av kalciumantagonister tillsammans med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och sulfa-läkemedel..

Det är tillåtet att kombinera denna grupp läkemedel med sådana läkemedel:

  1. ACE-hämmare.
  2. Nitrater.
  3. Diuretika.

I vissa situationer kan läkemedlet avbrytas på grund av dess ineffektivitet hos denna patient, vilket kräver omprövning av valet och förskrivning av ett läkemedel med en annan verkningsmekanism.

Tredje generationens läkemedel - kalciumkanalblockerare från tryck

Högt blodtryck är mycket livshotande. Det finns flera typer av läkemedel tillgängliga för att bekämpa högt blodtryck. Ett av dessa effektiva läkemedel är tredje generationens kalciumkanalblockerare..

För behandling av arteriell hypertoni i kombination med andra läkemedel ordineras oftast kalciumkanalblockerare av den senaste generationen, förkortas CCB. Under en lång tids användning har dessa läkemedel visat sig vara effektiva vid behandling av hjärt- och kärlsjukdomar såväl som vid förebyggande av hjärnslag..

CCB är en stor grupp läkemedel, vars princip är att blockera långsamma kalciumkanaler i myokardiet.

3: e generationens läkemedel

BPC för den senaste generationen skiljer sig från de tidigare representanterna i ett antal ytterligare fastigheter! Till exempel sympatolytisk och alfa-adrenolytisk aktivitet, verkningstid, etc..

Tredje generationens läkemedel inkluderar lerkanidipin, amlodipin, manidipin, lacidipin. Deras farmakologiska egenskaper och verkningsmekanism är mycket viktiga för den kliniska praxisen att behandla högt blodtryck..

BPC-klassificering

Vid behandling av arteriell hypertoni används 3 klasser av CCB.

DrogklassLista över läkemedel och dosering
FenylalkylaminderivatVerapamil ordineras för oral administrering vid 120 mg tre gånger om dagen
DihydropyridinderivatLäkemedlen i denna grupp inkluderar:

Nifedipin - 40 till 80 mg en gång om dagen

Isradipin, Amlodipin, Felodipin - från 2,5 till 10 mg en gång om dagen

Nikardipin - 60 till 120 mg en gång om dagen

Nizoldipin - 20 till 40 mg en gång om dagen

BensotiazepinderivatDiltiazem - tar 60 till 360 mg 3 gånger om dagen

Långverkande CCB förskrivs ofta för att underlätta läkemedelsregimen, som endast bör drickas en gång om dagen..

Effekten av blockerare på tryck

Långsamma kalciumkanalblockerare minskar kalciumintaget genom kalciumkanaler av L-typ. En minskning av kalciumkoncentrationen hjälper till att slappna av de glatta musklerna i kärlväggen och minska perifer motstånd.

Fördelarna med droger

Övning har visat att kalciumkanalblockerare, sänker blodtrycket:

  • minska risken för att utveckla sjukdomar i det kardiovaskulära systemet;
  • minska sannolikheten för att utveckla en stroke;
  • minska sannolikheten för död.

Ansökan för hypertensiva patienter

ß-blockerare och diuretika för okomplicerad hypertoni anses inte vara nödvändiga läkemedel. Men de är oumbärliga för migrän, angina pectoris, takykardi..

Oftast ordineras de till äldre patienter, personer med mörk hudfärg, liksom patienter med låg aktivitet av det proteolytiska enzymet i blodplasman..

Den isolerade systoliska formen av arteriell hypertoni är en absolut indikation för användning av CCB.

  1. som ett oberoende botemedel eller i kombination med andra läkemedel för behandling av högt blodtryck;
  2. för behandling av isolerad systolisk hypertoni hos äldre patienter;
  3. för behandling av högt blodtryck, som åtföljs av bronkialastma, diabetes mellitus, gikt, njursjukdom, etc.;
  4. med stabil ansträngningsangina och vasospastisk angina;
  5. med ischemi i hjärtat med supraventrikulära rytmstörningar;
  6. med hjärtinfarkt utan Q-våg;
  7. med ischemi, som åtföljs av bronkialastma, diabetes mellitus, gikt, njursjukdom, etc.;
  8. med ischemi i kombination med högt blodtryck;
  9. med takykardi;
  10. om det finns kontraindikationer för användning av ß-blockerare.

Bästa läkemedlet

Amlodipintabletter (Normodipin, Norvasc, Veroamlodipin, Acridipine) tillhör gruppen kalciumkanalblockerare i tre generationer och skiljer sig åt i verkningstiden.

Läkemedlet börjar verka försiktigt och minskar gradvis den aktiva effekten. Denna effektiva egenskap gör att du kan kontrollera blodtrycket hela dagen. Det räcker att ta bara en tablett om dagen.

De viktigaste indikationerna för användning är arteriell hypertoni och angina pectoris. Äldre patienter ordineras Amlodipin utan dosjustering. Det kan användas även i fall där högt blodtryck åtföljs av astma, gikt, diabetes..

Långvarig användning av Amlodipine bidrar till:

  • förbättring av endotelfunktionen;
  • minskning av hjärtinfarktmassa;
  • minskning av initialt ökad trombocytbildning.

Till skillnad från andra läkemedel i denna grupp ökar inte amlodipin aktiviteten i det sympatiska nervsystemet och stör inte hormonnivåerna. Anses vara ett av de mest effektiva läkemedlen för att sänka blodtrycket.

Bieffekter

De vanligaste biverkningarna är huvudvärk, svullnad, värmevallningar och förstoppning. Ibland orsakar CCB utvecklingen eller ökningen av symtom på parkinsonism och hjärtsvikt.

Kontraindikationer

Som med alla läkemedel har CCB ett antal kontraindikationer:

Absolut
  • Jag graviditet trimester;
  • amningsperiod;
  • arteriell hypotoni;
  • hjärtinfarkt i den akuta fasen;
  • vänster ventrikulär systolisk dysfunktion;
  • svår aortastenos;
  • sinusneds dysfunktionssyndrom;
  • hemorragisk stroke
  • förmaksflimmer.
Släkting
  • graviditetsperiod (för vissa typer av läkemedel);
  • levercirros;
  • kombination med ß-blockerare och några andra droger;
  • sinusbradykardi.

Kalciumkanalblockerare ordineras främst till patienter med absoluta indikationer för användning! Oftare i närvaro av isolerad systolisk hypertoni, migrän, takyarytmier.

Läkemedel i denna grupp ordineras med försiktighet till de patienter som har en hög risk för att utveckla hjärtischemi eller hjärtsvikt. De ingår i den komplexa behandlingen för resistent arteriell och parenkymal njurhypertension.

DET FINNS KONTRAINDIKATIONER
NÖDVÄNDIGT SAMRÅD MED LÄKARE

Författaren till artikeln är Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapeut

Kalciumkanalblockerare: en lista över läkemedel

Kalciumkanalblockerare som används i stor utsträckning inom medicinsk praxis representerar en heterogen klass av läkemedel. Den består av fyra grupper av kemikalier, indelade i tre generationer, enligt öppettiden för en viss representant. De har använts i mer än 30 år, och gruppens första läkemedel var verapamil, syntetiserat av A. Fleckenstein. Det finns också kalciumantagonister (AA), vars kemiska struktur inte tillåter dem att klassificeras i vissa kategorier..

Den kompletta listan över kalciumkanalblockerare består av mer än 20 läkemedelssubstanser (MPs), som alla har sina egna egenskaper som påverkar människans biologiska vävnader. På grund av skillnaderna i kemisk struktur är deras effekt inte densamma och uttrycks på olika sätt i representanter för olika generationer av läkemedel i klassen. Ett antal CCB har hittat applikationer inom den terapeutiska industrin, medan vissa används inom neurologi och gynekologi.

Trots skillnaden i effekter har alla kända kalciumkanalblockerare en gemensam mekanism för farmakologisk verkan - de förhindrar flöde av kalciumjoner in i cellen genom spänningsstyrda långsamma kanaler. De senare kallas L-kanaler och är inbyggda i membranen i vaskulära glatta muskelceller, kontraktila kardiomyocyter och skelettmuskelsarkolemmor. De finns också i membran av neuroner i hjärnbarken (i dendriter och dendritiska ryggar i neuroner).

Förutom L-kanaler finns det ytterligare fyra typer av specifika proteiner i kroppen, vars strukturförändringar förändrar den intracellulära och membrankalciumkoncentrationen. De viktigaste, förutom de tidigare angivna kanalerna av L-typ, är spänningsstyrda kanaler av T-typ. De finns i celler med pacemakeraktivitet. De är atypiska kardiomyocyter som automatiskt genererar en impuls att dra ihop hjärtmuskeln i en given rytm.

Kända kalciumkanalblockerare kännetecknas av konkurrerande hämning av receptorer av L-typ, under vilka den intracellulära kalciumkoncentrationen förändras. Detta stör processerna för muskelsammandragning, gör sammandragningen svag och ofullständig på grund av omöjligheten av fullständig kontakt mellan aktin- och myosinkedjorna i muskelproteiner. I atypiska kardiomyocyter kan effekterna av kalciumkanalblockerare hämma automatismen av atypiska kardiomyocyter, vilket ger en gynnsam antiarytmisk effekt.

Kemisk klassificering

I den kemiska klassificeringen består kalciumkanalblockerare, läkemedelsförteckningen som expanderar något med ny forskning, av fyra huvudklasser: representanter för gruppen difenylalkylaminer, difenylpiperaziner, bensodiazepiner och dihydropyridiner. Alla derivat av dessa kemikalier är (eller var) medicinska ämnen.

Ämnen i gruppen difenylalkylaminer är de allra första av de föreningar i klassen som började användas som novogalena läkemedel. Bensotiazepiner anses vara nästa gren av kalciumkanalblockerare. Nu används gruppens läkemedel i stor utsträckning i terapeutisk och obstetrisk praxis..

Den mest dynamiskt utvecklande och mest lovande gruppen är gruppen dihydropyridiner. Den består av den maximala mängden läkemedel, varav ett antal ingår i standardprotokollen för behandling av sjukdomar. Något mindre viktigt är difenylpiperaziner - långsamma kalciumkanalblockerare, läkemedel baserade på vilka ofta används inom neurologi.

Generationer av kalciumantagonistläkemedel

CCB (eller långsamma kalciumkanalblockerare) är läkemedel med en annan struktur. De utvecklades på grundval av de fyra ämnen som anges ovan. Läkemedelssubstanser som hade färre biverkningar och som hade ett viktigt terapeutiskt värde fördelades i förväg och blev stamfäder till läkemedelsgruppen (första generationen). Andra läkemedel som översteg den första generationens CCB i termer av kliniskt viktiga effekter klassificerades i klassificeringen som II och III generation CCB..

Nedan följer klassificeringen av fenylalkylaminer, difenylpiperaziner och bensodiazepiner efter generation, där de ursprungliga läkemedelssubstanserna tilldelas en specifik klass. De listas som internationella icke-proprietära namn.

Difenylpiperaziner och bensodiazepiner har olika struktur, men dessa långsamma kalciumkanalblockerare har en vanlig nackdel - de rensas snabbt från blodet och har ett litet terapeutiskt verkningsområde. På ungefär 3 timmar utsöndras hälften av hela dosen av läkemedlet, så för att skapa en stabil terapeutisk koncentration var det nödvändigt att ordinera 3 och 4 gånger om dagen.

På grund av de små skillnaderna mellan terapeutiska och toxiska doser orsakar en ökning av frekvensen att ta första generationens läkemedel risken för förgiftning av kroppen. Samtidigt tolereras första generationens dihydropyridin-kalciumkanalblockerare dåligt när de föreskrivs i sådana doser. Av denna anledning är deras mottagning begränsad med en försvagning av de terapeutiska effekterna, vilket gör dem olämpliga för monoterapi..

De ersattes av syntes och testning av kalciumkanalblockerare från tredje generationen, som endast presenteras i gruppen dihydroperidiner. Dessa är läkemedel som kan stanna i blodet längre och utöva sin terapeutiska effekt. De är mer effektiva och säkrare och kan användas i större utsträckning i ett antal patologier. Klassificeringen av dessa läkemedel presenteras nedan..

Moderna dihydropyridinkalciumblockerare är läkemedel med ökad verkningstid. Deras farmakodynamiska egenskaper gör det möjligt att ordinera dem för två gånger och en enstaka dos under dagen. Även läkemedel med ett antal dihydropyridiner kännetecknas av vävnadsspecificitet i förhållande till hjärtat och kärlen i den perifera bädden..

Bland representanterna för tredje generationen finns blockerare av långsamma kalciumkanaler, beredningar baserade på vilka redan används i stor utsträckning vid terapi idag. Lercanidipin och lacidipin kan utvidga blodkärlen, vilket möjliggör en signifikant ökning av blodtryckssänkande behandling. Oftast kombineras de med diuretika och traditionella ACE-hämmare..

Fenylalkylaminserie av BPC

Detta avsnitt innehåller kalciumkanalblockerare som har använts i cirka 30 år. Den första är verapamil, som presenteras på apoteksmarknaden i form av följande läkemedel: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Läkemedlet "Tarka" innehåller också verapamil i kombination med trandolapril.

Ämnen som anipamil, falipamil, gallopamil och tiapamil listas inte och är inte registrerade i farmakopén. För vissa har prövningar ännu inte slutförts för att ge dem klinisk användning. Medan bland CCB för fenylalkylaminer är verapamil därför det säkraste och mest prisvärda, vilket används som en antiarytmisk.

Ett antal dihydropyridiner

Bland dihydropyridinerna finns kalciumkanalblockerare, vars lista över läkemedel är den bredaste. Dessa medicinska substanser används mycket ofta på grund av förekomsten av antispasmodisk aktivitet. Dihydropyridiner av tredje generationen anses nu vara de säkraste. Bland dem är lerkanidipin och lacidipin.

Lercanidipin produceras av endast två läkemedelsföretag och finns i form av läkemedlet "Lerkamen" och "Zanidip-Recordati". Lacidipine finns i ett bredare utbud: Lazipine, Lazipil och Sakur. Dessa varumärken är vanligare, men när bevisbasen expanderar kommer lacidipin att få fotfäste i terapeutisk praxis.

Bland representanterna för andra generationen dihydropyridiner finns kalciumkanalblockerare, vars läkemedel har maximalt antal generiska läkemedel. Till exempel produceras endast amlodipin av mer än 20 läkemedelsföretag under följande namn: "Amlodipine-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kalchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipin har inte en lista över generiska läkemedel, eftersom detta läkemedel endast representeras av ett handelsnamn - "Lomir" och dess modifiering "Lomir SRO". Felodipin, riodipin, nitrendipin och nisoldipin har också en svag fördelning. Denna trend beror främst på tillgängligheten av "Amlodipine" - ett billigt och effektivt läkemedel. I närvaro av allergiska reaktioner mot "Amlodipin" tvingas patienterna dock leta efter en ersättning bland andra representanter för dihydropyridinklassen..

Läkemedlet riodipin representeras på marknaden av läkemedlet Foridon och nitrendipin av läkemedlet Octidipin. Felodipin i apotekskedjan har två generika - dessa är "Felodip" och "Plendil". Nisoldipin produceras ännu inte av något av de farmakologiska företagen och är därför inte tillgängligt för patienter. Nimodipin erbjuds i form av läkemedlet "Nimotop" och "Nitop".

Trots de tidiga generationernas minskande betydelse finns tidigare använda kalciumkanalblockerare allmänt tillgängliga på marknaden. Nifedipin är den mest massiva av alla kortverkande CCB, eftersom det har det maximala antalet generiska läkemedel: Adalat, Vero-nifedipin, Calcigard, Zanifed, Kordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Dessa läkemedel är överkomliga, men deras prevalens minskar gradvis när effektivare behandlingar blir tillgängliga..

Klassificering av icke-specifika CCB: er

Denna grupp läkemedel innehåller kalciumkanalblockerare, vars lista är begränsad till 5 ämnen. Dessa är mibefradil, perhexilin, lidoflazin, karoverin och bepridil. Den senare tillhör klassen bensodiazepiner, men skiljer sig åt i receptorn. Det begränsar selektivt passagen av kalciumjoner genom pacemakers T-kanaler och kan blockera natriumkanalerna i hjärtledningssystemet. I samband med denna verkningsmekanism används bepridil som en antiarytmika.

Ett ännu mer lovande läkemedel är Mebefradil, som testas som ett antianginalt medel. För närvarande finns det ett antal författarpublikationer som bevisar dess effektivitet vid hjärtinfarkt och angina pectoris. Därför klassificeras det som ett ämne som innehåller långsamma kalciumkanalblockerare som kan förlänga livet för en patient med akut kranskärlssjukdom. I denna grupp finns det fortfarande mycket få överkomliga och mycket effektiva medel..

Ett undantag kan vara det billigare Lidoflazin. Forskning tyder på att den senare har förmågan att inte bara utvidga hjärtat i hjärtat, samtidigt som blodtrycket sänks, utan också att stimulera tillväxten av nya kärl. Utvecklingen av säkerhetscirkulation i hjärtat är av stor betydelse. Eftersom kalciumkanalblockerare är övervägande heterogena läkemedel och lidoflazin liknar strukturellt fenylalkylamin är det naturligt att det har liknande biverkningar och endast kan användas utanför akut kranskärlssjukdom..

Terapeutisk användning av "Lidoflazin"

"Lidoflazin" är en representant för kategorin läkemedel med en svagt uttryckt blockeringsförmåga i förhållande till kalciumkanaler. Den terapeutiska effekten av "Lidoflazin" liknar den för flunarizin, men skiljer sig åt i expansionen av hjärtats kransartärer och används därför vid ischemisk hjärtinfarkt utan akuta manifestationer. Beredningar där den aktiva ingrediensen är lidoflazin har flera handelsnamn: Ordiflazin, Klinium, Claviden, Clintab och Korflazin. De kan användas för mild angina pectoris, inte associerad med närvaron av omfattande stenos i hjärtets kranskärl.

Den dagliga dosen av "Lidoflazin" är 240-360 mg. I detta läge (2-3 gånger om dagen) används ämnet i nästan sex månader. Läkemedlets säkerhet bevisas av ett antal studier, medan läkemedlen karoverin och perhexilin inte har dem. Dessa ämnen undersöks för klinisk effekt och toxicitet..

Användningsområden för BPC

Moderna kalciumkanalblockerare, vars lista över läkemedel fylls på med nya ämnen, används i terapeutisk praxis för att uppnå flera typer av effekter: hypotensiv, antianginal, anti-ischemisk och antiarytmisk. För detta ändamål används CCB i följande fall:

  • med angina pectoris för att expandera blodkärlen i hjärtat (dihydroperidiner, huvudsakligen amlodipin);
  • med vasospastisk angina (amlodipin);
  • med Raynauds syndrom (dihydropiperidiner, huvudsakligen amlodipin);
  • med arteriell hypertoni (dihydroperidiner, huvudsakligen amlodipin, mindre ofta lerkanidipin och lacidipin);
  • med supraventrikulära takyarytmier (fenylalkylaminer, huvudsakligen verapamil).

I andra fall antas det att kalciumkanalblockerare, vars klassificering anges ovan, inte anges. Det enda undantaget är gruppen difenylpiperaziner som representeras av "Cinnarizine" och "Flunarizine". Dessa läkemedel kan användas för högt blodtryck hos ungdomar och gravida kvinnor, samt för att förebygga kärlsjukdomar i hjärnan, orsakade av hypertensiva kriser..

Stora terapeutiska effekter av kalciumantagonister

På grund av blockaden av spänningsstyrda kalciumkanaler har AK ett antal användbara terapeutiska effekter som är viktiga vid behandling av angina pectoris, arteriell hypertoni, arytmier. Detta möjliggör användning av selektiva kalciumkanalblockerare för deras behandling tillsammans med ett antal hjälpläkemedel av andra klasser.

Med angina pectoris på grund av kalciumantagonister finns det en expansion av hjärtkärlens artärkärl och en fördelaktig hämning av hjärtmuskelns sammandragning. Detta förbättrar näring av hjärtmuskelceller samtidigt som syrebehovet minskar. Med terapi utvecklas anginaattacker mindre ofta och är mindre långvariga. Med vasospastisk angina pectoris anses också kalciumantagonister vara de mest effektiva läkemedlen för att förebygga och lindra en attack av anginal smärta..

Gruppens läkemedel hjälper till att förbättra det endokardiella-epikardiella blodflödet, vilket förbättrar blodtillförseln till myokardiet mot bakgrund av dess hypertrofi. AK har egenskapen att minska förspänningen genom att avsevärt minska mängden blod som flyter till hjärtat. Läkemedelssubstanser i gruppen kalciumkanalblockerare minskar efterbelastning av hjärtat, vilket hjälper till att stabilisera metaboliska processer vid ischemisk hjärtinfarkt.

Vid arteriell hypertoni förmedlar kalciumkanalblockerare en minskning av den totala perifera motståndet i kärlbädden. Effekten uppnås genom att utvidga musklerna i artärerna och åtföljs av en minskning av systoliskt och diastoliskt tryck i kärlen. Dessutom försvagar kalciumblockerare effekterna av angiotensin på kärlväggen, vilket förhindrar ökat blodtryck. De är också andra linjens läkemedel som är nödvändiga för behandling av högt blodtryck hos gravida kvinnor..

Samtidiga terapeutiska effekter

Alla kalciumkanalblockerare, vars verkningsmekanism inte är väl förstådd, har sekundära effekter. Användningen av dem är också begränsad av bristen på informationsinnehåll i befintliga vetenskapliga studier som är utformade för att bevisa lämpligheten av användningen av detta läkemedel vid kronisk hjärtinfarkt. Följande effekter av läkemedelsgruppen är också användbara här:

  • blockering av kalciumkanaler i blodplättar med en minskning av deras aggregeringshastighet;
  • förbättring av njurblodflödet med en försvagning av RAAS-aktiviteten och ett blodtrycksfall.

Nimodipin är selektivt i förhållande till hjärnkärl och minskar därför sannolikheten för att utveckla sekundär vasospasm vid subaraknoida blödningar. Men med CHF är CCB oönskade eftersom de försämrar prognosen för livet. Det är bara tillåtet att ta amlodipin och felodipin om det finns svår arteriell hypertoni eller angina pectoris som inte kan korrigeras av betablockerare, ACE-hämmare och diuretika. För samma ändamål kan lercanidipin och lacidipin användas..

Bieffekter

Regelbundet intag av kortverkande CCB (nifedipin) är oacceptabelt, eftersom det orsakar reflexaktivering av det sympatiska nervsystemet och kan utveckla postural hypotension, vilket ökar risken för ischemisk stroke och hjärtinfarkt. De kan också orsaka en upprepad hypertensiv kris eller anginaattack på grund av abstinenssyndrom.

Kortverkande CCB är endast lämpliga för att lindra kriser och angina pectoris, men sedan bör långverkande ACE-hämmare och betablockerare tillsättas. Den kombinerade användningen av CCB med nitrater och en ACE-hämmare leder till uppkomsten av ödem i extremiteterna, rodnad i huden och ansiktet. Utan nitrater är bieffekten svagare.

Dihydropyridiner orsakar gingival hyperplasi vid långvarig användning. Samma läkemedel är kontraindicerade för stenos i aorta och halspulsåre på grund av risken för ischemisk stroke. Deras användning är oacceptabel i den akuta fasen av hjärtinfarkt och i instabil angina pectoris (stjälsyndrom), och deras effektivitet vid sekundär förebyggande av hjärtinfarkt har inte heller bevisats..