Betablockerare: vad är det, en lista över de bästa läkemedlen, kontraindikationer och biverkningar

Betablockerare är en omfattande grupp läkemedel som används för att behandla högt blodtryck, hjärtsjukdomar, som en del av behandlingen för tyrotoxicos, migrän. Läkemedel kan ändra känsligheten hos adrenerga receptorer - strukturella komponenter i alla celler i kroppen som svarar på katekolaminer: adrenalin, noradrenalin.

Tänk på principen för användning av läkemedel, deras klassificering, huvudrepresentanter, en lista med indikationer, kontraindikationer, möjliga biverkningar.

Upptäckthistoria

Gruppens första läkemedel syntetiserades 1962. Det var protenalol, som visade sig orsaka cancer i mössförsök och fick därför inte kliniskt godkännande. Propranolol (1968) blev den första betablockeraren godkänd för praktisk användning. För utvecklingen av detta läkemedel och studien av beta-receptorer fick dess skapare James Black senare Nobelpriset.

Från tidpunkten för skapandet av propranolol till idag har forskare utvecklat mer än 100 representanter för BAB, varav cirka 30 har använts av läkare i vardagen. Syntesen av den senaste generationen av nebivolol har blivit ett verkligt genombrott. Han skilde sig från sina släktingar i förmågan att slappna av blodkärlen, optimal tolerans och ett bekvämt intagsregime..

farmakologisk effekt

Det finns kardiospecifika läkemedel som huvudsakligen interagerar med beta-1-receptorer och ospecifika läkemedel som reagerar med receptorer av vilken struktur som helst. Verkningsmekanismen för kardioselektiva, icke-selektiva läkemedel är densamma.

Kliniska effekter av specifika läkemedel:

  • minska frekvensen, kraften av hjärtkontraktioner. Undantag är acebutolol, celiprolol, som kan påskynda hjärtfrekvensen;
  • minska syrebehovet av hjärtinfarkt;
  • lägre blodtryck;
  • ökar plasmakoncentrationen av "bra" kolesterol något.

Ytterligare icke-specifika läkemedel:

  • orsaka minskning av bronkierna
  • förhindra att blodplättar klumpar sig och blodproppar uppträder;
  • öka livmodern
  • stoppa nedbrytningen av fettvävnad;
  • lägre intraokulärt tryck.

Patienternas svar på att ta BAB är inte detsamma, det beror på många indikatorer. Faktorer som påverkar känsligheten för betablockerare:

  • ålder - känsligheten hos kärlväggens adrenerga receptorer för läkemedel minskar hos nyfödda, för tidigt födda barn och äldre;
  • tyrotoxicos - åtföljd av en dubbel ökning av antalet beta-adrenerga receptorer i hjärtmuskeln;
  • utarmning av noradrenalin och adrenalinreserver - användningen av vissa BAB: er (reserpin) åtföljs av brist på katekolaminer, vilket leder till receptorkänslighet;
  • minskad sympatisk aktivitet - cellernas reaktion på katekolaminer ökar efter tillfällig sympatisk denervering;
  • minskning av känsligheten hos adrenerga receptorer - utvecklas med långvarig användning av läkemedel.

Betablockerare klassificering, läkemedelsgenerering

Det finns flera sätt att dela droger i grupper. Den vanligaste metoden tar hänsyn till läkemedlets förmåga att interagera främst med beta-1-adrenerga receptorer, som är särskilt rikliga i hjärtat. På grundval av detta skiljer de sig från:

  • Första generationen - icke-selektiva läkemedel (propranolol) - blockerar arbetet hos båda typerna av receptorer. Deras användning, förutom den förväntade effekten, åtföljs av oönskad, främst bronkospasm.
  • Andra generationens kardioselektiv (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - har liten effekt på beta-2-adrenerga receptorer. Deras handling är mer specifik;
  • 3: e generationen (karvedilol, nebivolol) - har förmågan att expandera lumen i blodkärlen. Kan vara kardioselektiv (nebivolol), icke-selektiv (karvedilol).

Andra klassificeringsalternativ tar hänsyn till:

  • förmågan att lösa sig i fett (lipofilt), vatten (vattenlösligt);
  • åtgärdens varaktighet: ultrakort (används för snabb start, upphörande av åtgärder), kort (tas 2-4 gånger / dag), långvarig (tas 1-2 gånger / dag);
  • närvaron / frånvaron av inre sympatomimetisk aktivitet - en speciell effekt av vissa selektiva, icke-selektiva betablockerare, som inte bara kan blockera utan också väcka beta-adrenerga receptorer. Sådana läkemedel minskar / minskar inte hjärtfrekvensen något och kan ordineras till patienter med bradykardi. Dessa inkluderar pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Olika representanter för klassen skiljer sig från sina släktingar i farmakologiska egenskaper. Till och med den senaste generationens läkemedel är inte universella. Därför är begreppet "det bästa" rent individuellt. Det optimala läkemedlet väljs av en läkare som tar hänsyn till patientens ålder, egenskaper hos sjukdomsförloppet, sjukdomshistoria, förekomsten av samtidig patologier.

Betablockerare: indikationer för recept

Betablockerare är en av huvudklasserna av läkemedel som används vid behandling av högt blodtryck. Populariteten beror på läkemedlets förmåga att normalisera hjärtfrekvensen, liksom några andra hjärtindikatorer (strokevolym, hjärtindex, total perifer vaskulär resistens), som inte påverkas av andra blodtryckssänkande läkemedel. Sådana störningar åtföljer hypertoni hos en tredjedel av patienterna..

En fullständig lista med indikationer inkluderar:

  • kronisk hjärtsvikt - långverkande läkemedel (metoprolol, bisoprolol, karvedilol);
  • instabil angina;
  • hjärtinfarkt;
  • brott mot hjärtrytmen
  • tyrotoxicos;
  • förebyggande av migrän.

Jag ordinerar läkemedel, läkaren måste komma ihåg de särdrag som de använder:

  • den initiala dosen av läkemedlet bör vara minimal;
  • dosökningen är mycket gradvis, inte mer än 1 gång / 2 veckor;
  • om långtidsbehandling är nödvändig, använd den lägsta effektiva dosen;
  • tar BAB, är det nödvändigt att ständigt övervaka hjärtfrekvensen, blodtrycksindikatorerna, vikten;
  • 1-2 veckor efter början av intag, 1-2 veckor efter bestämning av den optimala dosen, är det nödvändigt att övervaka de biokemiska parametrarna i blodet.

Betablockerare och diabetes mellitus

Enligt europeiska riktlinjer ordineras betablockerare till patienter med diabetes mellitus som ytterligare läkemedel, endast i små doser. Denna regel gäller inte för två representanter för gruppen med vasodilaterande egenskaper - nebivolol, carvedilol.

Pediatrisk praxis

BAB används för att behandla högt blodtryck hos barn, vilket åtföljs av en påskyndad hjärtslag. Det är tillåtet att ordinera betablockerare till patienter med kronisk hjärtsvikt, med förbehåll för följande regler:

  • innan början av BAB bör barn genomgå en ACE-hämmare;
  • läkemedel ordineras endast till patienter med stabila hälsotillstånd;
  • den initiala dosen bör inte överstiga ¼ av den maximala dosen.

Lista över läkemedel för högt blodtryck

Vid behandling av högt blodtryck används både selektiva och icke-selektiva betablockerare. Nedan finns en lista över läkemedel, som innehåller de mest populära drogerna och deras varumärken.

Aktiv substansHandelsnamn
Atenolol
  • Azoten;
  • Atenben;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sektral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodong.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

För att uppnå bästa effekt kombineras ofta blodtryckssänkande läkemedel i olika grupper med varandra. Den bästa kombinationen är den kombinerade användningen av BAB med tiaziddiuretika. Gemensam användning med läkemedel från andra grupper är också möjlig, men mindre studerad.

Lista över läkemedel med komplexa åtgärder

Aktiva ingredienserHandelsnamn
Atenolol + klortalidon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenoric;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydroklortiazid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipin
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamid
  • Viscaldix
Metoprolol + Felodipin
  • Logimax

Det bästa läkemedlet för att bekämpa högt blodtryck anses vara en tredje generationens selektiva beta-blockerare av tredje generationens långvariga åtgärder - nebivolol. Användningen av detta läkemedel:

  • låter dig uppnå en mer signifikant minskning av blodtrycksindikatorer;
  • har färre biverkningar, försämrar inte erektionen;
  • ökar inte nivån av dåligt kolesterol, glukos;
  • skyddar cellmembran från effekterna av vissa skadliga faktorer;
  • säkert för patienter med diabetes mellitus, metaboliskt syndrom;
  • förbättrar blodtillförseln till vävnader;
  • orsakar inte bronkospasm;
  • bekvämt mottagningsläge (1 gång / dag).

Kontraindikationer

Listan över kontraindikationer bestäms av typen av läkemedel. Gemensamt för de flesta piller är:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulärt block 2-3 grader;
  • lågt blodtryck;
  • akut kärlinsufficiens;
  • chock;
  • sjuka sinus syndrom
  • allvarliga fall av bronkialastma.

Läkemedel ordineras med försiktighet:

  • sexuellt aktiva unga män som lider av arteriell hypertoni;
  • idrottare;
  • med kronisk instruktiv lungsjukdom;
  • depression;
  • ökad koncentration av plasmalipider;
  • diabetes mellitus;
  • perifer arteriell sjukdom.

Betablockerare undviks under graviditeten. De minskar blodflödet till moderkakan, livmodern och kan orsaka fostrets utvecklingsstörningar. Men om det inte finns någon alternativ behandling, överväger de möjliga fördelarna för moderns kropp risken för biverkningar hos fostret, det är möjligt att använda BAB.

Att kombinera amning rekommenderas inte att ta BAB. Det är fortfarande okänt om den aktiva substansen kan tränga in i mjölk..

Bieffekter

Det finns hjärt-, icke-hjärtbiverkningar. Ju mer selektivt ett läkemedel har, desto färre extracardiac biverkningar har det.

HjärtExtracardiac
  • bradykardi;
  • arteriell hypotoni;
  • atrioventrikulärt block
  • minskad hjärtutgång.
  • svaghet;
  • ökad trötthet;
  • yrsel;
  • mardrömmar;
  • depression;
  • sömnlöshet;
  • minnesskada;
  • ökat blodsocker, lipider;
  • illamående, kräkningar
  • förstoppning / diarré
  • flatulens;
  • erektil dysfunktion;
  • Raynauds syndrom.

När betablockerare och läkemedel som hämmar hjärtfunktionen tas tillsammans, är hjärtkomplikationer särskilt uttalade. Därför försöker de inte ordinera dem tillsammans med klonidin, hjärtglykosider, verapamil, amiodaron.

Uttagssyndrom

Uttagssyndrom är kroppens svar på plötsligt upphörande av läkemedel. Det manifesterar sig som en förvärring av alla symtom som eliminerades genom användning av läkemedlet. Patientens hälsotillstånd försämras snabbt, det finns tidigare frånvarande symptom som är karakteristiska för sjukdomen. Om läkemedlet har en kort verkanstid kan uttag utvecklas mellan doserna av p-piller.

Kliniskt manifesterar det sig:

  • en ökning av antalet, frekvensen av anginaattacker;
  • hjärtacceleration;
  • brott mot rytmen i hjärtkontraktioner;
  • ökat blodtryck
  • hjärtinfarkt;
  • plötslig död.

För att förhindra utvecklingen av ett abstinenssyndrom har gradvisa avbrytningsalgoritmer utvecklats för varje läkemedel. Till exempel bör tillbakadragandet av propranolol ta 5-9 dagar. Under denna period minskas dosen av läkemedlet gradvis..

Betablockerare av III-generationen vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar

Modern kardiologi kan inte föreställas utan läkemedel från betablockerargruppen, av vilka mer än 30 namn för närvarande är kända..

Modern kardiologi kan inte föreställas utan läkemedel från gruppen av betablockerare, av vilka mer än 30 namn för närvarande är kända. Behovet av att inkludera betablockerare i programmet för behandling av hjärt-kärlsjukdomar (CVD) är uppenbart: under de senaste 50 åren av kardiologisk klinisk praxis har betablockerare tagit starka positioner för att förebygga komplikationer och i farmakoterapi av arteriell hypertoni (AH), kranskärlssjukdom (IHD), kronisk hjärtsvikt (CHF), metaboliskt syndrom (MS), samt i vissa former av takyarytmier. I okomplicerade fall börjar läkemedelsbehandling av högt blodtryck traditionellt med betablockerare och diuretika som minskar risken för hjärtinfarkt (MI), cerebrovaskulär olycka och plötslig kardiogen död.

Begreppet läkemedels medierade verkan genom receptorer i vävnader i olika organ föreslogs av N.? Langly 1905 och 1906 bekräftade H.? Dale det i praktiken..

På 90-talet konstaterades att beta-adrenerga receptorer är indelade i tre undertyper:

Förmågan att blockera effekten av mediatorer på myokardiella beta1-adrenerga receptorer och försvaga effekten av katekolaminer på membranadenylatcyklas av kardiomyocyter med en minskning i bildandet av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP) bestämmer de viktigaste kardioterapeutiska effekterna av betablockerare..

Den anti-ischemiska effekten av betablockerare förklaras av en minskning av myokardiskt syrebehov på grund av en minskning av hjärtfrekvensen (HR) och styrkan av hjärtkontraktioner som uppstår när blockering av beta-adrenerga receptorer i hjärtmuskeln.

Betablockerare förbättrar samtidigt hjärtinfarkt genom att minska det slutdiastoliska trycket i vänster kammare (LV) och öka tryckgradienten som bestämmer koronär perfusion under diastolen, vars varaktighet ökar till följd av en minskning av hjärtfrekvensen.

Den antiarytmiska effekten av betablockerare, baserat på deras förmåga att minska den adrenerga effekten på hjärtat, leder till:

Betablockerare ökar tröskeln för ventrikelflimmer hos patienter med akut hjärtinfarkt och kan betraktas som ett sätt att förhindra dödlig arytmi under den akuta perioden av hjärtinfarkt..

Den blodtryckssänkande effekten av betablockerare beror på:

Beredningar från gruppen av betablockerare skiljer sig åt i närvaro eller frånvaro av kardioselektivitet, inneboende sympatisk aktivitet, membranstabilisering, vasodilaterande egenskaper, lipid- och vattenlöslighet, påverkan på trombocytaggregering, samt verkningstid.

Effekten på beta2-adrenerga receptorer bestämmer en betydande del av biverkningarna och kontraindikationerna för deras användning (bronkospasm, perifer vasokonstriktion). Ett kännetecken för kardioselektiva beta-blockerare i jämförelse med icke-selektiva är deras större affinitet för beta1-receptorer i hjärtat än för beta2-adrenerga receptorer. Därför, när de används i små och medelstora doser, har dessa läkemedel en mindre uttalad effekt på de glatta musklerna i bronkierna och perifera artärer. Man bör komma ihåg att graden av kardioselektivitet inte är densamma för olika läkemedel. Indexet ci / beta1 till ci / beta2 som karakteriserar graden av kardioselektivitet är 1,8: 1 för icke-selektiv propranolol, 1:35 för atenolol och betaxolol, 1:20 för metoprolol, 1:75 för bisoprolol (Bisogamma). Man bör dock komma ihåg att selektiviteten är dosberoende, den minskar med ökande dos av läkemedlet (fig 1).

För närvarande identifierar kliniker tre generationer av betablockerande läkemedel.

Generation I - icke-selektiva beta1- och beta2-blockerare (propranolol, nadolol), som tillsammans med negativa främmande, kronotropa och dromotropa effekter har förmågan att öka tonen i glatta muskler i bronkier, kärlvägg, myometrium, vilket avsevärt begränsar deras användning i klinisk praxis.

Generation II - kardioselektiva beta1-adrenerga blockerare (metoprolol, bisoprolol), på grund av deras höga selektivitet för beta1-adrenerga receptorer i myokardiet, har mer gynnsam tolerans vid långvarig användning och en övertygande evidensbas för en långvarig livsprognos vid behandling av högt blodtryck, kranskärlssjukdom och CHF.

I mitten av 1980-talet uppträdde beta-blockerare av tredje generationen med låg selektivitet för beta1, 2-adrenerga receptorer, men med en kombinerad blockad av alfa-adrenerga receptorer, på världens läkemedelsmarknad..

III-läkemedel - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dess generiska motsvarighet med varumärket Carvedigamma®) har ytterligare vasodilaterande egenskaper på grund av blockering av alfa-adrenerga receptorer, utan inneboende sympatomimetisk aktivitet.

1982-1983 uppträdde de första rapporterna om den kliniska erfarenheten av att använda karvedilol vid behandling av CVD i den vetenskapliga medicinska litteraturen..

Ett antal författare har identifierat en skyddande effekt av beta-blockerare av III-generationen på cellmembran. Detta förklaras för det första genom hämning av processerna för lipidperoxidering (LPO) av membran och av antioxidanteffekten av betablockerare och för det andra genom en minskning av katekolamins effekt på beta-receptorer. Vissa författare associerar den membranstabiliserande effekten av betablockerare med en förändring av natriumledningsförmågan genom dem och hämning av lipidperoxidering..

Dessa ytterligare egenskaper utökar utsikterna för användning av dessa läkemedel, eftersom de neutraliserar den negativa effekten på hjärtinfarktens, kolhydrat- och lipidmetabolismens sammandragningsfunktion, vilket är karakteristiskt för de två första generationerna, och samtidigt ger en förbättring av vävnadsperfusion, en positiv effekt på hemostas och nivån av oxidativa processer i kroppen..

Carvedilol metaboliseras i levern (glukuronidering och sulfatering) av cytokrom P450-enzymsystemet med användning av enzymerna CYP2D6 och CYP2C9. Antioxidanteffekten av karvedilol och dess metaboliter beror på närvaron av karbazolgruppen i molekylerna (fig. 2).

Carvedilolmetaboliter - SB 211475, SB 209995 hämmar LPO 40-100 gånger mer aktivt än läkemedlet i sig, och vitamin E - cirka 1000 gånger.

Användningen av karvedilol (Carvedigamma®) vid behandling av kranskärlssjukdom

Enligt resultaten av ett antal avslutade multicenterstudier har betablockerare en uttalad anti-ischemisk effekt. Det bör noteras att den anti-ischemiska aktiviteten hos betablockerare är jämförbar med aktiviteten hos kalcium- och nitratantagonister, men i motsats till dessa grupper förbättrar betablockerare inte bara kvaliteten utan ökar också livslängden för patienter med kranskärlssjukdom. Enligt resultaten av en metaanalys av 27 multicenterstudier, som involverade mer än 27 tusen personer, minskar selektiva beta-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historia av akut koronarsyndrom risken för återkommande hjärtinfarkt och dödlighet från hjärtinfarkt med 20% [1].

Men inte bara selektiva betablockerare har en positiv effekt på förloppet och prognosen hos patienter med kranskärlssjukdom. Den icke-selektiva beta-blockeraren karvedilol har också visat mycket god effekt hos patienter med stabil angina pectoris. Den höga anti-ischemiska effekten av detta läkemedel förklaras av närvaron av ytterligare alfa1-blockerande aktivitet, vilket bidrar till utvidgningen av kranskärlen och säkerheter i post-stenotisk region, och därför till förbättring av hjärtinfarktperfusion. Dessutom har karvedilol en bevisad antioxidanteffekt associerad med fångsten av fria radikaler som frigörs under ischemi, vilket leder till dess ytterligare kardioskyddande effekt. Samtidigt blockerar karvedilol apoptos (programmerad död) av kardiomyocyter i den ischemiska zonen, samtidigt som volymen av det fungerande hjärtmuskeln bibehålls. Det har visat sig att metaboliten karvedilol (BM 910228) har en lägre betablockerande effekt, men är en aktiv antioxidant, som blockerar lipidperoxidering och "fångar" aktiva fria radikaler OH–. Detta derivat bevarar det inotropa svaret från kardiomyocyter på Ca ++, vars intracellulära koncentration i kardiomyocyten regleras av Ca ++ -pumpen i det sarkoplasmiska nätverket. Därför verkar karvedilol vara effektivare vid behandling av hjärtinfarkt genom att hämma den skadliga effekten av fria radikaler på lipiderna i membranen i kardiomyocyternas subcellulära strukturer [2].

På grund av dessa unika farmakologiska egenskaper kan karvedilol överträffa traditionella beta1-selektiva adrenerga blockerare när det gäller att förbättra hjärtinfarkt och hjälpa till att bevara systolisk funktion hos patienter med kranskärlssjukdom. Som visas av Das Gupta et al., Hos patienter med LV-dysfunktion och hjärtsvikt på grund av kranskärlssjukdom minskade monoterapi med carvedilol fyllningstrycket och ökade också LV-ejektionsfraktion (EF) och förbättrade hemodynamiska parametrar, samtidigt som de inte åtföljdes av utveckling av bradykardi [3].

Enligt resultaten från kliniska studier på patienter med kronisk stabil angina pectoris minskar karvedilol hjärtfrekvensen i vila och under träning, och ökar också utkastningsfraktionen i vila. En jämförande studie av karvedilol och verapamil, där 313 patienter deltog, visade att, i jämförelse med verapamil, minskade karvedilol hjärtfrekvens, systoliskt blodtryck och hjärtfrekvens ´ blodtrycksprodukt i större utsträckning med maximal tolererad fysisk aktivitet. Dessutom har karvedilol en mer gynnsam toleransprofil [4].
Det är viktigt att karvedilol verkar vara effektivare vid behandling av angina pectoris än konventionella beta1-blockerare. I en 3-månaders, randomiserad, multicenter, dubbelblind studie jämfördes karvedilol direkt med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk kärlkramp. De tog karvedilol 25–50 mg två gånger om dagen eller metoprolol 50–100 mg två gånger om dagen [5]. Medan båda läkemedlen uppvisade goda antianginala och anti-ischemiska effekter ökade karvedilol tiden till ST-segmentdepression med 1 mm mer signifikant under träning än metoprolol. Carvedilol tolererades mycket väl och, viktigare, när dosen av carvedilol ökades sågs ingen märkbar förändring i typerna av biverkningar.

Det är anmärkningsvärt att karvedilol, som till skillnad från andra betablockerare inte har en kardiodepressiv effekt, förbättrar livskvaliteten och livslängden hos patienter med akut hjärtinfarkt (CHAPS) [6] och postinfarkt ischemisk LV-dysfunktion (CAPRICORN) [7]. Lovande data kom från Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotstudie av effekterna av carvedilol på MI. Detta var den första randomiserade studien som jämförde karvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut MI. Behandlingen påbörjades inom 24 timmar efter att bröstsmärtor började och dosen ökades till 25 mg två gånger om dagen. Huvudstudieändpunkterna var LV-funktion och läkemedelssäkerhet. Patienterna följdes upp i 6 månader från sjukdomens början. Enligt de erhållna uppgifterna minskade förekomsten av allvarliga hjärthändelser med 49%.

Ekografiska data erhållna under CHAPS-studien av 49 patienter med nedsatt LVEF (

A. M. Shilov *, doktor i medicinska vetenskaper, professor
M. V. Melnik *, doktor i medicinska vetenskaper, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. IM Sechenova, Moskva
** Klinik vid Moskvas institut för cybernetisk medicin

Betablockerare: lista över droger

En viktig roll i regleringen av kroppsfunktioner spelas av katekolaminer: adrenalin och noradrenalin. De släpps ut i blodomloppet och verkar på speciella känsliga nervändar - adrenerga receptorer. De senare är uppdelade i två stora grupper: alfa- och beta-adrenerga receptorer. Beta-adrenerga receptorer finns i många organ och vävnader och är uppdelade i två undergrupper.

När β1-adrenerga receptorer aktiveras ökar frekvensen och styrkan av hjärtsammandragningar, kransartärerna expanderar, ledning och automatisering av hjärtat förbättras, nedbrytningen av glykogen i levern och genereringen av energi ökar..

När β2-adrenerga receptorer är upphetsade slappnar blodkärlens väggar och bronkialmusklerna av, livmoderns ton minskar under graviditeten och insulinsekretion och fettnedbrytning ökar. Således leder stimulering av beta-adrenerga receptorer med hjälp av katekolaminer till mobilisering av alla kroppens krafter för ett aktivt liv..

Beta-adrenerga blockerare (BAB) är en grupp läkemedel som binder beta-adrenerga receptorer och förhindrar katekolamins verkan på dem. Dessa läkemedel används ofta inom kardiologi.

Handlingsmekanism

BAB minskar frekvensen och styrkan av hjärtsammandragningar, sänker blodtrycket. Som ett resultat minskar syreförbrukningen i hjärtmuskeln..

Diastolen förlängs - en period av vila, avkoppling av hjärtmuskeln, under vilken kranskärlen är fyllda med blod. En förbättring av koronarperfusion (blodtillförsel till myokardiet) underlättas också av en minskning av det diastoliska trycket.

Det finns en omfördelning av blodflödet från normalt blodtillförda områden till ischemiska områden, vilket leder till att träningstoleransen förbättras.

BAB har antiarytmiska effekter. De undertrycker de kardiotoxiska och arytmogena effekterna av katekolaminer och förhindrar också ansamling av kalciumjoner i hjärtcellerna, vilket försämrar energimetabolismen i hjärtmuskeln..

Klassificering

BAB är en omfattande grupp läkemedel. De kan klassificeras på många sätt..
Kardioselektivitet - läkemedlets förmåga att endast blockera β1-adrenerga receptorer utan att påverka β2-adrenerga receptorer, som ligger i väggen i bronkierna, kärlen, livmodern. Ju högre selektivitet BAB är, desto säkrare är det att använda den vid samtidig sjukdomar i luftvägarna och perifera kärl, liksom i diabetes mellitus. Selektivitet är dock ett relativt begrepp. När läkemedlet ordineras i stora doser minskar graden av selektivitet.

Vissa BAB har inneboende sympatomimetisk aktivitet: förmågan att något stimulera beta-adrenerga receptorer. Jämfört med konventionell BAB sänker sådana läkemedel hjärtfrekvensen och styrkan i dess sammandragningar leder mindre, mindre ofta till utvecklingen av abstinenssyndrom, mindre negativt påverkar lipidmetabolismen.

Vissa BAB kan ytterligare utvidga blodkärlen, det vill säga de har vasodilaterande egenskaper. Denna mekanism realiseras med hjälp av uttalad inre sympatomimetisk aktivitet, blockering av alfa-adrenerga receptorer eller direkt verkan på kärlväggarna.

Åtgärdens längd beror oftast på egenskaperna hos den kemiska strukturen hos BAB. Lipofila läkemedel (propranolol) verkar i flera timmar och elimineras snabbt från kroppen. Hydrofila läkemedel (atenolol) är effektiva under längre tid och kan ordineras mindre ofta. Långverkande lipofila ämnen (metoprololhämmare) har också skapats. Dessutom finns det BAB med en mycket kort varaktighet - upp till 30 minuter (esmolol).

Skrolla

1. Icke-kardioselektiv BAB:

A. Utan inneboende sympatomimetisk aktivitet:

  • propranolol (anaprilin, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektiv BAB:

A. Utan inneboende sympatomimetisk aktivitet:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metokort, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (brevblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • acebutalol (acecor, sektral);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB med vasodilaterande egenskaper:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB långverkande:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrakortåtgärd, kardioselektiv:

Ansökan om sjukdomar i hjärt-kärlsystemet

Ansträngda angina

I många fall är BAB bland de ledande medlen för att behandla ansträngda angina och förhindra attacker. Till skillnad från nitrater inducerar dessa läkemedel inte tolerans (läkemedelsresistens) vid långvarig användning. BAB: er kan ackumuleras (ackumuleras) i kroppen, vilket efter en stund minskar dosen av läkemedlet. Dessutom skyddar dessa medel hjärtmuskeln i sig, vilket förbättrar prognosen genom att minska risken för återkommande hjärtinfarkt..

Den antianginala aktiviteten för all BAB är ungefär densamma. Deras val baseras på effektens varaktighet, svårighetsgraden av biverkningar, kostnad och andra faktorer..

Börja behandlingen med en liten dos, gradvis öka den till effektiv. Dosen väljs så att hjärtfrekvensen i vila är minst 50 per minut och nivån av systoliskt blodtryck är minst 100 mm Hg Konst. Efter starten av den terapeutiska effekten (upphörande av anginaattacker, förbättring av träningstolerans) minskas dosen gradvis till det minsta effektiva.

Långvarig användning av höga doser av BAB är olämpligt, eftersom detta avsevärt ökar risken för biverkningar. Om dessa medel inte är tillräckligt effektiva är det bättre att kombinera dem med andra grupper av läkemedel..

BAB bör inte avbrytas plötsligt, eftersom detta kan leda till ett abstinenssyndrom.

BAB är speciellt indicerat om ansträngningsangina kombineras med sinustakykardi, arteriell hypertoni, glaukom, förstoppning och gastroesofagus reflux.

Hjärtinfarkt

Den tidiga användningen av BAB vid hjärtinfarkt hjälper till att begränsa nekroszonen i hjärtmuskeln. Samtidigt minskar dödligheten, risken för upprepad hjärtinfarkt och hjärtstillestånd minskar..

En sådan effekt utövas av BAB utan intern sympatomimetisk aktivitet; det är att föredra att använda kardioselektiva läkemedel. De är särskilt användbara för att kombinera hjärtinfarkt med arteriell hypertoni, sinustakykardi, postinfarkt angina pectoris och takysystolisk form av förmaksflimmer.

BAB kan ordineras omedelbart efter att patienten läggs in på sjukhuset för alla patienter i avsaknad av kontraindikationer. I avsaknad av biverkningar fortsätter behandlingen med dem i minst ett år efter att ha drabbats av hjärtinfarkt.

Kronisk hjärtsvikt

Användningen av BAB vid hjärtsvikt studeras. Man tror att de kan användas med en kombination av hjärtsvikt (särskilt diastolisk) och ansträngningsangina. Arytmier, arteriell hypertoni, takysystolisk form av förmaksflimmer i kombination med kronisk hjärtsvikt är också skäl för att förskriva denna grupp läkemedel.

Hypertonisk sjukdom

BAB indikeras vid behandling av högt blodtryck komplicerat av vänsterkammarhypertrofi. De används också i stor utsträckning hos unga patienter med en aktiv livsstil. Denna grupp läkemedel ordineras för kombination av arteriell hypertoni med ansträngnings kärlkramp eller hjärtarytmier, liksom efter hjärtinfarkt..

Hjärtrytmstörningar

BAB används för hjärtarytmier såsom förmaksflimmer och förmaksfladder, supraventrikulära arytmier och dåligt tolererad sinustakykardi. De kan ordineras för ventrikulära arytmier, men deras effektivitet i detta fall är vanligtvis mindre uttalad. BAB i kombination med kaliumpreparat används för att behandla arytmier orsakade av glykosidförgiftning.

Bieffekter

Det kardiovaskulära systemet

BAB hämmar sinusnodens förmåga att producera impulser som orsakar hjärtsammandragningar och orsaka sinusbradykardi - en pulsavmattning till mindre än 50 per minut. Denna biverkning är mycket mindre uttalad i BAB med inneboende sympatomimetisk aktivitet..

Läkemedel i denna grupp kan orsaka varierande grader av atrioventrikulärt block. De minskar också hjärtslagets styrka. Den senare bieffekten är mindre uttalad i BAB med vasodilaterande egenskaper. BABs sänker blodtrycket.

Läkemedel från denna grupp orsakar kramp i perifera kärl. Köld i extremiteterna kan förekomma, förloppet av Raynauds syndrom förvärras. Läkemedel med vasodilaterande egenskaper saknar nästan dessa biverkningar..

BABs minskar blodflödet i njurarna (förutom nadolol). På grund av försämringen av perifer cirkulation under behandling med dessa läkemedel uppstår ibland allvarlig allmän svaghet.

Andningssystem

BAB orsakar bronkospasm på grund av samtidig blockad av β2-adrenerga receptorer. Denna biverkning är mindre uttalad med kardioselektiva läkemedel. Men deras effektiva doser för angina pectoris eller högt blodtryck är ofta ganska höga, medan kardioselektivitet minskar signifikant..
Användningen av höga doser av BAB kan framkalla apné eller tillfällig andningsstopp.

BAB förvärrar förloppet av allergiska reaktioner mot insektsbett, läkemedel och matallergener.

Nervsystem

Propranolol, metoprolol och andra lipofila BAB tränger in från blodet in i hjärncellerna genom blod-hjärnbarriären. Därför kan de orsaka huvudvärk, sömnstörningar, yrsel, minnesnedsättning och depression. I svåra fall förekommer hallucinationer, kramper, koma. Dessa biverkningar är mycket mindre uttalade i hydrofila BAB, särskilt atenolol.

Behandling med BAB kan åtföljas av nedsatt neuromuskulär ledning. Detta leder till muskelsvaghet, minskad uthållighet och snabb trötthet..

Ämnesomsättning

Icke-selektiva BAB undertrycker produktionen av insulin i bukspottkörteln. Å andra sidan hämmar dessa läkemedel mobilisering av glukos från levern, vilket bidrar till utvecklingen av långvarig hypoglykemi hos patienter med diabetes mellitus. Hypoglykemi främjar frisättningen av adrenalin i blodomloppet, som verkar på alfa-adrenerga receptorer. Detta leder till en betydande ökning av blodtrycket..

Om det är nödvändigt att ordinera BAB till patienter med samtidig diabetes mellitus, är det därför nödvändigt att föredra kardioselektiva läkemedel eller ersätta dem med kalciumantagonister eller läkemedel från andra grupper..

Många BAB, särskilt icke-selektiva, minskar nivån av "bra" kolesterol (alfa-lipoproteiner med hög densitet) i blodet och ökar nivån av "dåligt" (triglycerider och lipoproteiner med mycket låg densitet). Läkemedel med β1-intern sympatomimetisk och α-blockerande aktivitet (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) saknar denna nackdel..

Andra biverkningar

Behandling av BAB åtföljs i vissa fall av sexuell dysfunktion: erektil dysfunktion och förlust av libido. Mekanismen för denna effekt är oklar..

BAB kan orsaka hudförändringar: utslag, klåda, erytem, ​​psoriasis symptom. I sällsynta fall registreras håravfall och stomatit.

En av de allvarliga biverkningarna är hämning av hematopoies med utveckling av agranulocytos och trombocytopen purpura..

Uttagssyndrom

Om BAB används under lång tid i hög dos kan ett plötsligt upphörande av behandlingen provocera det så kallade abstinenssyndromet. Det manifesteras av en ökning av frekvensen av anginaattacker, förekomsten av ventrikulära arytmier, utvecklingen av hjärtinfarkt. I mildare fall åtföljs abstinenssyndromet av takykardi och ökat blodtryck. Uttagssyndrom uppträder vanligtvis några dagar efter att intag av BAB har stoppats.

För att undvika utveckling av abstinenssyndrom måste följande regler följas:

  • avbryta BAB långsamt, inom två veckor, gradvis minska dosen med en dos;
  • under och efter annulleringen av BAB är det nödvändigt att begränsa fysisk aktivitet, om nödvändigt, öka dosen av nitrater och andra antianginala läkemedel, samt läkemedel som sänker blodtrycket.

Kontraindikationer

BAB är absolut kontraindicerade i följande situationer:

  • lungödem och kardiogen chock;
  • svår hjärtsvikt
  • bronkial astma;
  • sjuka sinus syndrom
  • atrioventrikulärt block II - III grad;
  • nivån av systoliskt blodtryck är 100 mm Hg. Konst. och under;
  • hjärtfrekvens mindre än 50 per minut;
  • dåligt kontrollerad insulinberoende diabetes mellitus.

En relativ kontraindikation mot recept av BAB - Raynauds syndrom och ateroskleros i perifera artärer med utveckling av intermittent claudicering.

Betablockerare. Lista över nya generationens läkemedel, vad det är, vad det används för, verkningsmekanism, klassificering, biverkningar

Läkemedel som undertrycker effekten av adrenalin på adrenalinreceptorer kallas adrenerga blockerare. Blockerare stänger av olika typer av receptorer, såsom beta-1 eller beta-2-typen, som sammanfattas i betablockerarkategorin med samma namn..

En omfattande lista över läkemedel har utvecklats, som inkluderar receptorblockerare, men medicin kan endast tas efter undersökning och rekommendationer från en kardiolog.

Utnämning

Adrenalinreceptorer är övervägande koncentrerade i hjärtvävnaden och blodkanalerna. Dessa ämnen reagerar på de hormoner som produceras av kroppen - adrenalin och noradrenalin. Det finns fyra typer av adrenerga receptorer: alfa-1 och alfa-2, en annan typ är beta-1 eller beta-2.

Betablockerare (läkemedelsförteckningen innehåller flera typer) kan användas med följande kliniska bild:

  • Avvikelser i hjärtsystemet och störningar i kärlen, under påverkan av vilka en gradvis ökning av blodtrycket observeras. Detta är typiskt för det primära stadiet av essentiell arteriell hypertoni..
  • Brott mot hormonbilden och njurfunktionen. Som ett resultat utvecklas en sekundär form av renaskulär hypertoni. Patologi kan vara godartad eller malign. I det sistnämnda fallet ökar blodtrycket kraftigt till kritiska indikatorer, liksom långa krisperioder, vilket leder till förstörelse av de mest utsatta organen..
  • Krisförhållanden orsakade av arytmier av olika slag. Läkemedel lindrar förvärringar och stoppar ytterligare återkommande biverkningar.
  • Ischemiska sjukdomar. Läkemedel minskar nivån av näringsintag och syrevolymen i hjärtmuskeln. Före behandlingen bör hjärtinfarktisk kontraktilitet och sannolikheten för hjärtinfarkt bedömas.
  • Primära former av CHF (kronisk hjärtsvikt). De blockerande komponenterna i läkemedel förhindrar akuta attacker, vilket är karakteristiskt för antianginal verkan.
  • Receptorblockerare ordineras som ytterligare medel vid behandling av feokromocytom - en tumör som utvecklas i binjurebarken.
  • Läkemedel lindrar alkoholavbrottssyndrom.
  • Förbättrar tillståndet med migrän och dissekera aortaaneurysm.
  • De används ofta vid behandling av prostatit. Efter en behandlingskurs normaliseras den naturliga utsöndringen av urin. Läkemedel kan förbättra blåsans ton, hjälpa till vid behandling av prostata adenom, stärka den svaga muskelvävnaden i prostata.

Icke-selektiva blockerare används i en smalare riktning än selektiva läkemedelskategorier. Betablockerare från andra och tredje generationen anses vara de säkraste, därför används de på nivån av ACE-hämmare. Detta tillvägagångssätt möjliggör behandling av CHF, såväl som arteriell hypertoni i samband med metaboliskt syndrom.

spela teater

När adrenerga receptorer distribueras fritt kommer adrenalin eller noradrenalin in i cirkulationssystemet. Interaktionen mellan hormoner och adrenerga receptorer framkallar reaktioner, varav en är en ökning av antalet hjärtkontraktioner.

Andra manifesterade reaktioner:

  • minskning av blodkanalens öppenhet
  • förhöjt blodtryck (blodtryck)
  • manifestation av bronkdilaterande processer (expansion av bronkiernas lumen);
  • det finns ett hopp i blodsockernivån (hyperglykemisk effekt).

En ökning av antalet sammandragningar av hjärtmuskeln sker på biokemisk nivå. Mot bakgrund av reaktionen utvecklas sinustakykardi, supraventrikulära "villkorligt" icke-farliga arytmier.

Betablockerare fungerar som omkopplare på adrenalinreceptorer, vilket är motsatsen till adrenalin. Betablockerare av alla generationer undertrycker negativa reaktioner på biokemisk nivå.

Betablockerare (läkemedelsförteckningen kan skilja sig åt i sammansättningen av de aktiva ingredienserna) ger positiva resultat:

  • spänningen i blodkärlens väggar minskar, vilket underlättar blödning, vilket indirekt hjälper till att minska trycket;
  • antalet hjärtslag minskar och närmar sig det normala värdet.
  • en antiarytmisk effekt observeras, särskilt hos de med supraventrikulär takykardi;
  • glykemiska indikatorer för blodflödet minskar. Betablockerare förhindrar utvecklingen av ett hypoglykemiskt förebyggande tillstånd;
  • blodtrycket sjunker. Svaret är inte alltid önskvärt, speciellt om patienten har ett ihållande lågt blodtryck. I det här fallet ordineras inte läkemedel.

Verkningsmekanismen för betablockerare

Med alla de positiva egenskaperna hos läkemedel som blockerar receptorer finns det en betydande nackdel - en minskning av bronkiens lumen. Därför bör personer med nedsatt andningsfunktion ta mediciner med försiktighet..

Bieffekter

Biverkningar kan manifestera sig på olika sätt. En typ av betablockerare kan lätt tolereras, medan en annan är svår. Läkemedel med betablockerare har många negativa manifestationer. Innan du fortsätter till behandlingen bör du rådgöra med en kardiolog. Du kan inte acceptera medel själv.

De vanligaste biverkningarna är:

  • Svaghet i kroppen, sömnighet.
  • Torra ögon.
  • Störning av rumslig orientering.
  • Skakningar i underkroppen.
  • Inflammation i huden, manifesterad som klåda, utslag eller nässelfeber.
  • Bronkial kramp.
  • Hyperhidros (ökad svettning).
  • Brott mot blodkompositionen. Avvikelser bestäms med laboratoriemetod.
  • Hjärtsjukdomar (bradykardi, minskat blodtryck, hjärtsvikt).
  • Huvudvärk.
  • Hjärtblock.
  • Berusning.
  • Förvärring av bronkialastma.

Det rekommenderas inte att använda läkemedel från denna farmaceutiska grupp om sjukdomar förekommer - bradykardi, kollaps, förstegrads AV-block, arteriell sjukdom, nedsatt rörelse av impulsen från sinusnoden till förmakarna och kammarna, patologin i sinusnodens rytm, dyslipidemi.

Läkemedel är kontraindicerade för gravida kvinnor, i barndomen, liksom för personer med en allvarlig allergisk reaktion mot blockeringskomponenten. Läkemedlen kan sänka sockernivåerna, så de används med extrem försiktighet av diabetiker. Kan sänka libido hos män under en lång period.

Klassificering

Betablockerare (en lista över läkemedel med olika kompositioner) kan klassificeras på flera sätt - hur de farmakokinetiska processerna fortskrider och hur karakteristiska kroppens svar på den aktiva substansen är.

Typisering av namn baseras främst på hur ämnet aktivt verkar på hjärtsystemet och andra delar av kroppen. Läkemedlets kemiska sammansättning är heterogen, det är viktigare att belysa uppfattningen av receptorer för komponenten. Ju högre denna indikator, desto mindre negativa konsekvenser manifesteras..

Det finns betablockerare:

  1. Beta-1 och beta-2 adrenalinblockerare. Dessa ämnen är icke-selektiva.
  2. Beta-1 adrenerga blockerare. Ämnen kallas selektiva eller kardioselektiva..
  3. Blockerare som neutraliserar beta- och alfa-adrenerga receptorer.

Betablockerare (en lista över läkemedel med en aktiv substans) presenteras i tabellen.

Listan innehåller den aktiva substansen (INN), det kommersiella namnet på vissa läkemedel anges inom parentes:

Gruppkategori
1: a generationen kardioselektiv. Beta-1,2-adrenerga blockerare2: a generationen

Kardioselektiv. Beta-1-adrenerga blockerare

3: e generationen

Beta-alfa-blockerare

Propranolol (anaprilin)Metoprolol (Egilok)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
BopindololEsmololCarteolol
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Varje kategori läkemedel är också uppdelad i två typer - med eller utan inneboende receptoreffekt (sympatisk aktivitet - ICA). Men endast specialister klassificerar läkemedel enligt detta kriterium för att optimalt välja ett läkemedel.

Icke-selektiva adrenerga blockerare

Läkemedel i denna kategori används ofta. Detta inkluderar de tidigare läkemedlen som kan orsaka de flesta biverkningar. Icke-selektiva arter verkar samtidigt på två typer av adrenerga receptorer: beta-1 och beta-2.

Hjärtvävnad innehåller beta-1-receptorer, så läkemedel som verkar på dem kallas hjärt-selektiva. Andra receptorer är koncentrerade i kärlen, livmoderns vävnader, luftvägar (bronkier) och hjärt-systemet.

Detta förklarar det stora utbudet av inflytande från hjärt-selektiva läkemedel som påverkar alla kroppssystem. Viktiga läkemedel med en utveckling är - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Läkemedlet är utvecklat på grundval av den aktiva substansen Propranolol, det används dessutom vid behandling av hjärtsjukdomar, högt blodtryckssyndrom. Ett stort plus av läkemedlet är att det inte minskar hjärtinfarktets kontraktila funktion.

Med hjälp av medicinen kan du snabbt lindra en attack av arytmier (supraventrikulär), lindra krisen med sinustakykardi. Läkemedlet har sidosidor - den aktiva substansen smalnar kärlen (angiospasm).

Propranolol är effektivt vid behandling av hjärtstörningar. Den terapeutiska effekten uttrycks i en minskning av hjärtekardilitet och hjärtfrekvens, liksom i korrigeringen av blodtrycket. Men för aktiv påverkan av läkemedlet är oacceptabel vid kritiska blodtrycksfall och hjärtsvikt i det akuta stadiet.

Korgard

Detta läkemedel innehåller Nadolol, tack vare vilka antianginala och hypotensiva resultat uppnås. Nadolol är ett milt ämne. Beta-2-adrenerga blockerare kan endast användas när högt blodtryck inte har utvecklats och befinner sig i ett tidigt skede.

Om sjukdomen redan pågår hjälper inte botemedlet mycket. I grund och botten används Nadolol för ischemisk hjärtsjukdom. Läkemedlet tillhör gammal utveckling, rekommenderas inte för problem med kärlsystemet.

Vispa

Med hjälp av medicinering kan arteriell hypertoni i ett oupplöst stadium (i de tidiga stadierna) behandlas. Ett botemedel baserat på Pindolol med en mild formel, sänker hjärtfrekvensen svagt och har liten effekt på hjärtmuskelns arbete..

Det används sällan vid hjärtsjukdomar, kan orsaka bronkospasm, därför rekommenderas det inte för patologier i luftvägarna (astma, KOL). Ett liknande alternativ anses vara Pindolol, som innehåller den aktiva substansen med samma namn..

Glaumol

Glaumol är ett protivoglaukomsubstans utvecklat på basis av Timolol. Läkemedlet minskar försiktigt trycknivån, därför är den väl lämpad vid behandling av vissa former av glaukom. Läkemedlet är dock ineffektivt vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar. Läkemedlet tillhör en icke-selektiv typ, kommer i form av droppar.

Kardioselektiva adrenerga blockerare

Den andra generationen läkemedel inkluderar beta-1-blockerare. Denna kategori svarar på adrenerga receptorer i hjärtat, vilket avgör deras snävt riktade verkan.

På grund av den riktade blockeringen av receptorer med samma namn ökar läkemedlets effektivitet bara. Blockerare betraktas som säkra men rekommenderas inte för egenbehandling, särskilt inte i kombination med andra typer.

Viktiga utvecklingar av andra generationen inkluderar: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Läkemedlet innehåller Metoprolol, lindrar akuta tillstånd som är associerade med avvikelse i hjärtrytmen. Det har en positiv effekt på patologin av den supraventrikulära typen. Kan användas i kombinationsterapi med Amiodaron vid behandling av hjärtfrekvensstörningar.

Ger ett snabbt resultat men rekommenderas inte fortlöpande på grund av svår tolerans och biverkningar. Den terapeutiska effekten beror också på kroppens egenskaper och kroppens funktionalitet..

Kordanum

Läkemedlet kallas beta-1-blockerare, baserat på talinolol. Läkemedlet är identiskt med Metoprolol och har samma indikationer. Minskar återkommande tillstånd mot bakgrund av akut hjärtinfarkt. Effekten inträffar inom 2-4 timmar. Längd upp till 24 timmar.

Concor

Detta läkemedel innehåller bisoprolol. Ordineras under långvarig systematisk terapi. Den positiva effekten uppträder efter 12 timmar, men resultatet varar länge. Bisoprolols huvudfunktioner är stabilisering av blodtryck och hjärtfrekvens, behandling av högt blodtryck och CHF. Läkemedlet stoppar återfall i arytmier.

Detta är en ofullständig lista över beta-1-blockerare. De vanligaste läkemedlen övervägs. Det är omöjligt att välja ett läkemedel själv enligt tillgängliga indikationer, diagnostik är nödvändig, vilket inte heller garanterar ett idealiskt resultat.

Den sista generationen

De senaste blockerna (tredje generationen) påverkar dessutom alfa-adrenerga receptorer. Dessa egenskaper gör att de kan användas i stor utsträckning. Listan över de viktigaste läkemedlen inkluderar: Carvedilol, Nebivolol.

Betablockerare av generation 3 innehåller två kategorier:

  • Icke-kardioselektiv. Koppla av blodkanalernas väggar under påverkan av beta-1 och beta-2-adrenerga antagonister.
  • Kardioselektiv. Expandera kärlkanalerna genom att öka volymen av frigjord kväveoxid. Kan minska vaskulär ocklusion, minska bildningen av aterosklerotiska plack.

Blockerare i alla grupper har kort och lång varaktighet. Denna indikator beror på läkemedlets biokemiska sammansättning.

Läkemedlen inkluderar följande kategorier:

  1. Amfifil. Ämnen kan lösas upp i fetter och vatten. Utsöndras från kroppen med hjälp av lever och njurar. Dessa inkluderar: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hydrofil. De löses upp i vatten men absorberas dåligt i levern. Detta inkluderar: Atenolol.
  3. Lipofil, kortverkande. Väl bearbetad i fetter, absorberas snabbt av levern. Har en kort helande effekt.
  4. Långverkande lipofila blockerare.

Det finns också ultrakortverkande ämnen. Dessa blockerare används främst i form av droppare. Kemikalier verkar i kroppen i högst 30 minuter, varefter de sönderfaller i blodet. På grund av den låga frekvensen av biverkningar används de ofta för hypotoni och hjärtsvikt. Esmolol tillhör denna kategori..

Credex

Läkemedlet är baserat på Carvedilol. Det kännetecknas också av dess förmåga att neutralisera alfa-receptorer. Läkemedlet utvidgar blodkärlen väl, används både vid behandling av det kardiovaskulära systemet och för normalisering av kranskärlscirkulationen..

Minskar sannolikheten för hjärtinfarkt. Kombinationen av olika typer av blockerare i kompositionen hjälper till att eliminera neurologiska störningar associerade med att ta antipsykotiska läkemedel.

Nebivolol-teva

Beta-1-adrenerg blockerare av kardioselektiv verkan. Sänker blodtryck och hjärtfrekvens, har en antianginal effekt. Det används för arteriell hypertoni. Används ofta i kombination för behandling av CHF och profylaktiska ändamål för angina.

Tsenipres

I hjärtat av Celiprolol tillhör det den selektiva typen. Har en vasodilaterande effekt, orsakar praktiskt taget inte bronkospasm. Celiprolol är lämpligt för att snabbt sänka blodtrycket. Det kan användas under en lång behandling, påverkar hjärtmuskelns aktivitet. Lämplig för människor i alla åldrar.

Betablockerare har fått bra recensioner vid behandling av angina pectoris. Tack vare dem minskar frekvensen av anginaanfall, utvecklingen av akuta kranskärl saktar ner. Användningen av ACE-hämmare i kombination med blockerare och diuretika vid behandling av CHF ökar livslängden avsevärt.

Blockerare ingår i listan över läkemedel som är viktiga för människor. Betablockerare kan förbättra tillståndet, men fel utnämning av behandlingsförloppet ökar utvecklingen av hjärtsvikt, orsakar hjärtstillestånd, upp till döden.

Författare: Semyonova Elena

Artikeldesign: Vladimir den store

Video om betablockerare

Grundläggande farmakologi för betablockerare: