Betablockerare. Verkningsmekanism och klassificering. Indikationer, kontraindikationer och biverkningar.

Betablockerare, eller beta-adrenerga receptorblockerare, är en grupp läkemedel som binder till beta-adrenerga receptorer och blockerar katekolaminer (adrenalin och noradrenalin) på dem. Betablockerare tillhör de grundläggande läkemedlen vid behandling av essentiell arteriell hypertoni och högt blodtryckssyndrom. Denna grupp läkemedel har använts för att behandla högt blodtryck sedan 1960-talet, när de först kom in i klinisk praxis..

Upptäckthistoria

1948 beskrev R. P. Ahlquist två funktionellt olika typer av adrenerga receptorer - alfa och beta. Under de kommande tio åren var endast alfa-adrenerga receptorantagonister kända. 1958 upptäcktes dikloisoprenalin, som kombinerade egenskaperna hos en agonist och en antagonist av beta-receptorer. Han och ett antal andra efterföljande läkemedel var ännu inte lämpliga för klinisk användning. Och först 1962 syntetiserades propranolol (inderal), vilket öppnade en ny och ljus sida för behandling av hjärt-kärlsjukdomar..

Nobelpriset i medicin 1988 tilldelades J. Black, G. Elion, G. Hutchings för utvecklingen av nya principer för läkemedelsbehandling, särskilt för motiveringen för användningen av betablockerare. Det bör noteras att betablockerare utvecklades som en antiarytmisk grupp av läkemedel, och deras hypotensiva effekt var ett oväntat kliniskt resultat. Ursprungligen betraktades det som en sida, långt ifrån alltid önskvärd handling. Först senare, med början 1964, efter publiceringen av Prichard och Giiliam, uppskattades det.

Verkningsmekanismen för betablockerare

Verkningsmekanismen för läkemedel i denna grupp beror på deras förmåga att blockera beta-adrenerga receptorer i hjärtmuskeln och andra vävnader, vilket orsakar ett antal effekter som är komponenter i mekanismen för hypotensiv verkan av dessa läkemedel.

  • Minskad hjärtfrekvens, hjärtfrekvens och styrka, vilket resulterar i minskat syrebehov av hjärtinfarkt, ökat antal säkerheter och omfördelning av hjärtinfarktflödet.
  • Minskning av hjärtfrekvensen. I detta avseende optimerar diastoler det totala hjärtflödet och stöder metabolismen av det skadade hjärtmuskulaturen. Betablockerare, som "skyddar" hjärtinfarkt, kan minska zonen för infarkt och frekvensen av komplikationer av hjärtinfarkt.
  • Minskning av total perifer resistens genom att reducera reninproduktion av celler i den juxtaglomerulära apparaten.
  • Minskad frisättning av noradrenalin från postganglioniska sympatiska nervfibrer.
  • Ökad produktion av vasodilaterande faktorer (prostacyklin, prostaglandin e2, kväveoxid (II)).
  • Minskad återabsorption av natriumjoner i njurarna och känsligheten hos baroreceptorerna i aortabågen och carotis (carotis) sinus.
  • Membranstabiliserande effekt - minskar permeabiliteten hos membran för natrium- och kaliumjoner.

Tillsammans med blodtryckssänkande har betablockerare följande åtgärder.

  • Antiarytmisk aktivitet, som beror på deras hämning av katekolamins verkan, en avmattning i sinusrytmen och en minskning av impulshastigheten i atrioventrikulärt septum.
  • Antianginal aktivitet är en konkurrenskraftig blockering av beta-1-adrenerga receptorer i myokardiet och blodkärlen, vilket leder till en minskning av hjärtfrekvensen, hjärtinfarktens kontraktilitet, blodtrycket, liksom till en ökning av diastolens varaktighet, och en förbättring av hjärtflödet. I allmänhet - till en minskning av syrgasbehovet i hjärtmuskeln, som ett resultat ökar toleransen för fysisk aktivitet, perioderna med ischemi minskas, frekvensen av angina attacker hos patienter med ansträngnings angina pectoris och angina pectoris efter infarkt minskar.
  • Blodplättförmåga - sakta ner trombocytaggregationen och stimulera syntesen av prostacyklin i endotel i kärlväggen, minska blodviskositeten.
  • Antioxidantaktivitet, som manifesteras genom hämning av fria fettsyror från fettvävnad orsakad av katekolaminer. Minskar syrebehovet för ytterligare metabolism.
  • Minskat venöst blodflöde till hjärtat och cirkulerande plasmavolym.
  • Minska insulinsekretionen genom att hämma glykogenolys i levern.
  • De har en lugnande effekt och ökar livmoderns kontraktilitet under graviditeten.

Från tabellen blir det tydligt att beta-1-adrenerga receptorer huvudsakligen finns i hjärt-, lever- och skelettmusklerna. Katekolaminer, som verkar på beta-1-adrenerga receptorer, har en stimulerande effekt, vilket resulterar i en ökning av hjärtfrekvens och styrka.

Klassificering av betablockerare

Beroende på den dominerande effekten på beta-1 och beta-2 är adrenerga receptorer uppdelade i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio-icke-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beroende på förmågan att upplösas i lipider eller vatten delas betablockerare farmakokinetiskt i tre grupper.

  1. Lipofila betablockerare (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). När det ges oralt absorberas det snabbt och nästan fullständigt (70-90%) i magen och tarmarna. Läkemedlen i denna grupp tränger väl in i olika vävnader och organ, liksom genom moderkakan och blod-hjärnbarriären. Vanligtvis ges lipofila betablockerare i låga doser för svår lever- och hjärtsvikt.
  2. Hydrofila betablockerare (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Till skillnad från lipofila betablockerare, när de administreras oralt, absorberas de endast med 30-50%, i mindre grad metaboliseras i levern och har en lång halveringstid. Utsöndras huvudsakligen via njurarna och därför används hydrofila betablockerare i låga doser med otillräcklig njurfunktion..
  3. Lipo- och hydrofila beta-blockerare eller amfifila blockerare (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) är lösliga i både lipider och vatten, efter administrering absorberas 40-60% av läkemedlet inuti. De upptar en mellanposition mellan lipo- och hydrofila betablockerare och utsöndras lika av njurarna och levern. Läkemedlen ordineras för patienter med måttligt nedsatt njur- och leverfunktion..

Klassificering av betablockerare efter generation

  1. Kardio-icke-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Betablockerare med egenskaperna hos blockerare av alfa-adrenerga receptorer (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) är läkemedel som har mekanismer för hypotensiv verkan hos båda grupperna av blockerare..

Kardioselektiva och icke-kardioselektiva betablockerare är i sin tur uppdelade i läkemedel med och utan inneboende sympatomimetisk aktivitet..

  1. Kardioselektiva beta-blockerare utan inre sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), tillsammans med antihypertensiv verkan, saktar ner hjärtfrekvensen, ger en antiarytmisk effekt, orsakar inte bronkospasm.
  2. Kardioselektiva beta-blockerare med inneboende sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) minskar hjärtfrekvensen i mindre utsträckning, hämmar sinusnodens automatisering och atrioventrikulär ledning, ger en signifikant antianginal och antiarytmisk effekt vid sinus och ventrikulära supraventrikulära störningar, -2 adrenerga receptorer i bronkierna i lungkärlen.
  3. Icke-kardioselektiva betablockerare utan inre sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har störst antianginal effekt, därför ordineras de oftare till patienter med samtidig angina.
  4. Icke-kardioselektiva beta-blockerare med inre sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) blockerar inte bara utan stimulerar också beta-adrenerga receptorer. Läkemedel i denna grupp sänker hjärtfrekvensen i mindre utsträckning, saktar ner ledning av atrioventrikulär och minskar hjärtinfarktens kontraktilitet. De kan ordineras till patienter med arteriell hypertoni med en mild grad av ledningsstörning, hjärtsvikt, en sällsyntare puls..

Kardioselektivitet hos betablockerare

Kardioselektiva beta-blockerare blockerar beta-1-adrenerga receptorer belägna i hjärtmuskelcellerna, juxtaglomerulära apparater i njurarna, fettvävnad, det ledande systemet i hjärtat och tarmarna. Selektiviteten hos betablockerare beror dock på dosen och försvinner vid användning av stora doser av beta-1-selektiva betablockerare..

Icke-selektiva betablockerare verkar på båda typerna av receptorer, beta-1 och beta-2-adrenerga receptorer. Beta-2-adrenerga receptorer finns på glatta muskler i blodkärl, bronkier, livmoder, bukspottkörtel, lever och fettvävnad. Dessa läkemedel ökar graviditeten i livmodern, vilket kan leda till för tidig födsel. Samtidigt är blockaden av beta-2-adrenerga receptorer associerad med negativa effekter (bronkospasm, perifer vaskulär kramp, nedsatt glukos och lipidmetabolism) av icke-selektiva betablockerare..

Kardioselektiva betablockerare har en fördel jämfört med icke-kardioselektiv vid behandling av patienter med arteriell hypertoni, bronkialastma och andra sjukdomar i bronkopulmonala systemet, åtföljd av bronkospasm, diabetes mellitus, intermittent claudication.

Indikation för utnämning:

  • essentiell arteriell hypertoni;
  • sekundär arteriell hypertoni;
  • tecken på hypersympatikotoni (takykardi, högt pulstryck, hyperkinetisk typ av hemodynamik);
  • samtidig ischemisk hjärtsjukdom - angina i ansträngning (rökfria selektiva beta-blockerare, icke-rökare - icke-selektiva);
  • fick en hjärtattack, oavsett närvaron av angina pectoris;
  • kränkning av hjärtrytmen (förmaks- och ventrikulära för tidiga slag, takykardi);
  • subkompenserad hjärtsvikt;
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenos;
  • mitralventil prolaps;
  • risk för ventrikelflimmer och plötslig död;
  • arteriell hypertoni under den preoperativa och postoperativa perioden;
  • betablockerare är också ordinerade för migrän, hypertyreoidism, alkohol och läkemedelsavhållsamhet.

Betablockerare: kontraindikationer

Från det kardiovaskulära systemet:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulärt block 2-3 grader;
  • arteriell hypotoni;
  • akut hjärtsvikt;
  • kardiogen chock;
  • vasospastisk angina.

Från andra organ och system:

  • bronkial astma;
  • kronisk obstruktiv lungsjukdom;
  • stenoserande perifer kärlsjukdom med ischemi i benen i vila.

Betablockerare: biverkningar

Från det kardiovaskulära systemet:

  • minskad hjärtfrekvens
  • sakta ner ledning av atrioventrikulär ledning;
  • signifikant blodtryckssänkning
  • minskning av utkastningsfraktion.

Från andra organ och system:

  • andningsorganens störningar (bronkospasm, försämrad bronkial patency, förvärring av kroniska lungsjukdomar);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kalla extremiteter, intermittent claudication);
  • psyko-emotionella störningar (svaghet, sömnighet, minnesnedsättning, emotionell labilitet, depression, akuta psykoser, sömnstörningar, hallucinationer);
  • gastrointestinala störningar (illamående, diarré, buksmärta, förstoppning, förvärring av magsårsjukdom, kolit);
  • abstinenssyndrom;
  • kränkning av kolhydrat- och lipidmetabolism;
  • muskelsvaghet, träningsintolerans;
  • impotens och minskad libido;
  • nedsatt njurfunktion på grund av minskad perfusion;
  • minskad produktion av tårvätska, konjunktivit;
  • hudsjukdomar (dermatit, exantem, förvärring av psoriasis);
  • fostrets undernäring.

Betablockerare och diabetes

Vid typ 2-diabetes mellitus ges selektiva beta-blockerare, eftersom deras dismetaboliska egenskaper (hyperglykemi, minskad vävnadskänslighet mot insulin) är mindre uttalade än i icke-selektiv.

Betablockerare och graviditet

Under graviditeten är användningen av betablockerare (icke-selektiv) oönskad, eftersom de orsakar bradykardi och hypoxemi, följt av undernäring av fostret.

Vilka läkemedel från gruppen av betablockerare är bättre att använda??

På tal om beta-blockerare som en klass av blodtryckssänkande läkemedel, menar de läkemedel med beta-1-selektivitet (har färre biverkningar), utan inneboende sympatomimetisk aktivitet (mer effektiv) och vasodilaterande egenskaper.

Vilken betablockerare är bättre?

Relativt nyligen uppträdde en beta-blockerare i vårt land, som har den mest optimala kombinationen av alla kvaliteter som är nödvändiga för behandling av kroniska sjukdomar (arteriell hypertoni och kranskärlssjukdom) - Lokren.

Lokren är en original och samtidigt billig beta-blockerare med hög beta-1-selektivitet och den längsta halveringstiden (15-20 timmar), vilket gör att den kan användas en gång om dagen. Den har dock ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Läkemedlet normaliserar variationen i den dagliga blodtrycksrytmen, hjälper till att minska graden av ökning av blodtrycket på morgonen. Behandling med Lokren hos patienter med kranskärlssjukdom minskade frekvensen av anginaattacker, ökade förmågan att uthärda fysisk aktivitet. Läkemedlet orsakar inte en känsla av svaghet, trötthet, påverkar inte kolhydrat- och lipidmetabolismen.

Det andra läkemedlet som kan isoleras är Nebilet (Nebivolol). Det intar en speciell plats i betablockerarklassen på grund av dess ovanliga egenskaper. Nebilet består av två isomerer: den första är en betablockerare och den andra är en vasodilator. Läkemedlet har en direkt effekt på stimuleringen av syntesen av kväveoxid (NO) av det vaskulära endoteliet.

På grund av den dubbla verkningsmekanismen kan Nebilet ordineras till en patient med arteriell högt blodtryck och samtidig kronisk obstruktiv lungsjukdom, perifer arteriell ateroskleros, hjärtsvikt, svår dyslipidemi och diabetes mellitus.

När det gäller de två sista patologiska processerna finns det idag en betydande mängd vetenskapliga bevis för att Nebilet inte bara inte har en negativ effekt på lipid- och kolhydratmetabolismen utan normaliserar också effekten på kolesterol, triglycerider, blodglukos och glykerat hemoglobinnivå. Forskare associerar dessa egenskaper, unika för klassen av betablockerare, med läkemedlets NO-modulerande aktivitet..

Beta-blockerare syndrom

Plötsligt uttag av beta-adrenerga blockerare efter långvarig användning, särskilt i höga doser, kan orsaka symtom som är karakteristiska för den kliniska bilden av instabil angina pectoris, ventrikulär takykardi, hjärtinfarkt och ibland leda till plötslig död. Uttagssyndrom börjar manifestera sig om några dagar (mindre ofta - efter 2 veckor) efter att användningen av beta-adrenerga blockerare har upphört.

För att förhindra de allvarliga konsekvenserna av att dessa läkemedel avbryts måste du följa följande rekommendationer:

  • stoppa användningen av beta-adrenerga receptorblockerare gradvis, inom två veckor, enligt följande schema: den första dagen reduceras den dagliga dosen av propranolol med högst 80 mg, den 5: e - med 40 mg, den 9: e - med 20 mg och den 13 - 10 mg;
  • patienter med ischemisk hjärtsjukdom under och efter annullering av beta-adrenerga blockerare bör begränsa fysisk aktivitet och vid behov öka dosen av nitrater;
  • för personer med kranskärlssjukdom, i vilka kranskärlssymbolstransplantation är planerad, avbryts inte beta-adrenerga blockerare före operationen, 1/2 daglig dos ordineras 2 timmar före operation, under operationen ges inte beta-blockerare, men inom 2 dagar. efter att det har ordinerats intravenöst.

Klassificering av adrenerga blockerare

Adrenerga blockerare är kemikalier som blockerar receptorer för adrenalingruppens mediatorer (adrenalin, noradrenalin). De är en heterogen grupp reagens som verkar på olika typer av adrenerga receptorer. Typerna av adrenerga receptorer kännetecknas: alfa- och beta-adrenerga blockerare

Minska tonen i små och medelstora artärer, öka intraorganiskt blodflöde, minska systemiskt arteriellt tryck (kortvarig och icke-permanent).

Preparat: Fentolamin, Tropafen, Pirroxan, Dihydroergotamin. Dihydroergotoxin.

Indikationer för användning:

- sjukdomar associerade med nedsatt perifer cirkulation (endarterit, Raynauds sjukdom, cerebrovaskulär olycka)

Minskar systemisk vaskulär resistens; orsaka omvänd utveckling av hjärtinfarkt; normalisera lipidkompositionen i blodet: minska mängden lipoproteiner med låg densitet och öka koncentrationen av lipoproteiner med hög densitet; blockad α1- adrenerga receptorer minskar tonen i jämna muskler i urinblåsan och prostata.

Preparat: Prozazin (Minipress, Adversuten, Prolpressin), Doxazosin (Kardura, Kamiren, Tonokardin), Terazosin (Kornam, Segetiz, Khaitrin), Alfuzosin (Dalfaz), Tamsulosin (Omnik), Urapidil (Ebrantil).

Indikationer för användning:

- första doseffekten

I terapeutiska doser, främst presynaptisk α2 - receptorer, vilket leder till aktivering av adrenerga system i centrala nervsystemet och ökar blodcirkulationen i bäckenorganen.

Förberedelser: Yohimbine (Yohimbine - Spiegel).

Indikationer för användning:

- psykogen och funktionell impotens

3.4.3. Kännetecken för de viktigaste β-blockerna

Betablockerare är en grupp läkemedel som specifikt blockerar effekterna av stimulering av kroppens beta-adrenerga system. Eftersom beta-adrenerga receptorer huvudsakligen förekommer i hjärtat och bronkierna, är det lätt att förutsäga effekterna av läkemedel som ingår i denna grupp (antiarytmisk, antianginal, hypotensiv, bronkokonstriktor etc.) och indikationer för deras användning. De viktigaste farmakologiska egenskaperna för β-blockerare ges i tabell 3.4.2.1.

De viktigaste farmakologiska egenskaperna hos β-blockerare

Det kardiovaskulära systemet- Minska den sympatiska effekten och leda till en minskning av styrkan och hjärtfrekvensen och därmed hjärtets behov av syre; - tillfälligt öka tonen i perifera kärl.
CNSHa en lugnande effekt, eliminera symtom på ångest.
NjureMinska syntesen och frisättningen av renin genom den juxtaglomerulära apparaten.
Blod- De hämmar trombocytaggregationen - de ökar syreåterföringen av erytrocyter till ischemisk vävnad.

Icke-selektiva β-blockerare utan egen sympatomimetisk aktivitet.

- Propranolol (Inderal, Anaprilin, Obzidan) - har membranstabiliserande och lokalbedövande aktivitet;

- Nadolol (Korgard) - har en långvarig effekt, förbättrar njurarnas funktionella tillstånd;

- Sotalol (Sotalex, Sotagexal, Darob) - har också antiarytmiska egenskaper;

- Timolol (Apo-tymol) - mest effektivt vid behandling av glaukom.

Icke-selektiva β-blockerare med egen sympatomimetisk aktivitet.

- Pindolol (Visken, Apo-pindol) - på grund av uttalad sympatisk aktivitet ökar inte överlevnadsgraden hos patienter;

- Alprenolol (Aptin) - har en kort verkningstid;

- Bopindol (Sandonorm) - har en långvarig effekt.

Kardioselektiv β-blockerare utan egen sympatomimetisk aktivitet.

- Atenolol (Tenormin, Atenobene. Betacard, Tenolol, Unilok, Prinorm) - används vid behandling av högt blodtryck, har en långvarig effekt och hög selektivitet;

- Metoprolol (Corvitol, Betalok, Vasokardin, Seloken, Methohexal) - används ofta för att behandla hjärtsvikt, har en snabb hypotensiv effekt (inom 15 minuter);

- Betaxolol (Lorken) - har en långvarig effekt;

- Talinolol (Cordanum) - har membranstabiliserande aktivitet.

Kardioselektiv β - adrenerga blockerare med egen sympatomimetisk aktivitet.

- Acebutolol (Sektral, Acecor).

β - adrenerga blockerare med vasodilaterande aktivitet utan egen sympatomimetisk aktivitet.

- Carvedilol är en icke-selektiv β-blockerare, den vasodilaterande effekten är associerad med α-blockad1 - adrenerga receptorer; är en effektiv behandling för högt blodtryck och hjärtsvikt;

- Nebivolol (Nebilet) - har den högsta selektiviteten och den direkta vasodilaterande effekten associerad med aktiveringen av vaskulär produktion av endotel kväveoxid; har en långvarig effekt och den största säkerheten bland β-blockerare, till skillnad från andra läkemedel i denna klass, minskar det inte träningstoleransen; är ett av de mest effektiva blodtryckssänkande och antianginala läkemedlen.

β - adrenerga blockerare med vasodilaterande aktivitet med egen sympatomimetisk aktivitet.

- Celiprolol (Selectol) är en kardioselektiv β-blockerare, den vasodilaterande effekten är associerad med aktiveringen av β2 - adrenerga receptorer.

3.4.4. De viktigaste indikationerna för användning och biverkningar av β-blockerare

De viktigaste indikationerna för användning av β - blockerare

- Brott mot hjärtrytmen

- Kronisk hjärtsvikt

De viktigaste biverkningarna av β-blockerare

1. På grund av β-blockad2 - adrenerga receptorer:

- ökad perifer vaskulär ton

- ökade kolesterolnivåer i blodet

2. På grund av β-blockad1 - adrenerga receptorer:

3. På grund av β-blockad1 och β2 - adrenerga receptorer:

- effekt på centrala nervsystemet (endast i lipidlösliga läkemedel) - sömnstörningar, depression

- impotens (utom Nibelet)

Sympatholytics är läkemedel som blockerar överföringen av nervimpulser i adrenerga synapser. Avser indirekt adrenolytika. De tömmer sändarens lager och / eller förhindrar att den kommer in i den synaptiska klyftan.

Adrenerga blockerare

Adrenerga blockerare.

Föreläsning nummer 8

Ämne: Egenskaper hos adrenerga läkemedel:

α-, β- och α, β-blockerare och sympatolytika.

Huvudeffekter: Expandera arteriella kärl, sänka blodtrycket, förbättra perifer blodcirkulation. De används för högt blodtryck, sjukdomar åtföljda av nedsatt perifer cirkulation (migrän, Raynauds sjukdom, utplånande endarterit, trofiska sår, frostskador etc.).

Biverkningar: ortostatisk kollaps, reflex takykardi, nästäppa, dyspepsi. Kontraindikationer: svår åderförkalkning, hypotoni, kranskärlssjukdom, lever- och njursvikt, graviditet, amning.

De är uppdelade i två grupper:

1. Beredningar av ergotalkaloider.

Läkemedlen är mest effektiva för behandling av migrän och cerebrovaskulära olyckor.

Dihydroergotamin (Ditamin, Ergovazan, Migretil, Diidergot nässpray)

Dihydroergotoxin (Redergin, Ergotoxin DG)

Vasobral - kombinerat läkemedel (dihydroergokriptin + koffein)

Nicergoline (Sermion) - med försiktighet ordinerad till personer med allergi mot nikotinsyra.

2. Syntetiska läkemedel.

Mest effektiva för högt blodtryck och perifera cirkulationsstörningar.

Tropafen - för lindring av hypertensiva kriser.

Pyroxan - har en lugnande effekt på centrala nervsystemet, orsakar bradykardi.

Prazosin (Minipress) - orsakar inte takykardi, ortostatisk kollaps orsakar bara den första applikationen, så den första dosen ordineras på natten. Liknar honom:

Huvudeffekter: Minskar styrkan och hjärtfrekvensen, vilket leder till en minskning av hjärtats arbete, en minskning av syrebehovet och ett blodtryckssänkning. De används främst för behandling av ischemisk hjärtsjukdom, högt blodtryck och takyarytmier. Vissa läkemedel används lokalt i form av ögondroppar för att behandla glaukom (ibland i kombination med pilokarpin). minska produktionen av intraokulär vätska och lägre intraokulärt tryck (Timolol, Betaxolol (Lokren).

Genom riktningen av blockeringsåtgärden på vissa typer av receptorer håller de i två grupper:

1. Kardioselektiv - blockerar främst β1-adrenerga receptorer och har liten effekt på β2-adrenerga receptorer.

Metoprolol (Metocard, Egilok, Betalok, Corvitol, Sedocard)

Atenolol (Vazkoten, Tenolol, Betacard)

Bisoprolol (Concor, Bisogamma, Bidop)

Acebutolol (Acecor, Sectral)

Biverkningar: svår bradykardi, hypotoni, överdriven försvagning av hjärtaktiviteten. Kontraindikationer: intrakardiellt block, hypotoni, hjärtsvikt.

2. Kardio-icke-selektiv - block och β1- och β2-adrenerga receptorer.

Anaprilin (Propranolol, Obsidan)

Oxprenolol (Trazicor, Coretal)

Sotalol (Sotalex, Sotagexal)

På grund av blockaden β2-adrenerga receptorer, dessa läkemedel har fler biverkningar: bronkospasm, kramp i tarmens släta muskler, livmodern, urinblåsan, buksmärtor, urinretention, förvärring av magsår och diabetes mellitus, vasospasm i strimmiga muskler, kalla extremiteter, etc. Kontraindikationer: intrakardiell, hypotoni, hjärtsvikt, bronkialastma, diabetes mellitus, magsår och tolvfingertarmsår, prostata adenom, nedsatt perifer cirkulation.

Alla β-blockerare i någon eller annan grad orsakar "abstinenssyndrom", d.v.s. med ett plötsligt snabbt tillbakadragande av läkemedlet finns det en kraftig försämring av tillståndet (hypertensiv kris, hjärtinfarkt). Därför är det nödvändigt att avbryta läkemedel långsamt och gradvis minska dosen med några milligram under flera veckor..

α, β-blockerare.

Kombinerar egenskaperna hos läkemedlen från de tidigare grupperna. Huvudeffekt: sänkning av blodtrycket. De används främst för behandling av högt blodtryck. Biverkning: ortostatisk hypotoni.

Labetalol (Coreton, Lamiton)

Carvedilol (Talliton, Credex)

Sympatolytik.

Verkningsmekanism: De reducerar innehållet av noradrenalin i vesiklarna i adrenerga nervfibrer och hämmar därmed överföringen av nervimpulser från fibern till cellen i det verkställande organet, vilket effektivt berövar det sympatisk innervering. Huvudeffekt: sänkning av blodtrycket. Den nödvändiga terapeutiska effekten utvecklas långsamt, under flera dagar och kvarstår efter läkemedelsavbrott under lång tid, i flera veckor. De används för behandling av högt blodtryck, oftare som en del av kombinerade läkemedel, eftersom har många biverkningar: bradykardi, ortostatisk kollaps, svaghet, svettning, nästäppa, buksmärta, illamående, diarré, andfåddhet etc..

Octadin (Isobarin, Ismelin)

Reserpine (Rausedil) - har en lugnande effekt på centrala nervsystemet. Del av kombinationsläkemedel "Adelfan", "Adelfan-esidrex", "Brinerdin", "Kristepin", "Neo-cristepine", "Triresid", "Triniton"".

Raunatin (Ruawazan) - liknar Reserpine, men fungerar mjukare och kan appliceras oberoende.

Frågor för självkontroll:

1.α-blockerare, verkningsmekanism, huvudeffekter.

2. Klassificering av α-blockerare. De viktigaste beredningarna av ergotalkaloider, deras användning i medicin, biverkningar och kontraindikationer för användning.

3. De viktigaste läkemedlen för syntetiska α-blockerare, deras användning inom medicin, biverkningar och kontraindikationer för användning.

4. β-blockerare, verkningsmekanism, huvudeffekter, indikationer för användning.

5. Klassificering av β-blockerare, de viktigaste läkemedlen för kardioselektiva β-blockerare, biverkningar och kontraindikationer för användning.

6. De viktigaste läkemedlen för hjärt-icke-selektiva β-blockerare, biverkningar och kontraindikationer för användning.

7.α, β-blockerare, grundläggande läkemedel, deras användning inom medicin, biverkningar och kontraindikationer för användning.

8. Sympatolytika, verkningsmekanism, huvudsakliga läkemedel, deras användning i medicin, biverkningar och kontraindikationer för användning.

Tillagt datum: 2014-01-05; Visningar: 2082; upphovsrättsintrång?

Din åsikt är viktig för oss! Var det publicerade materialet användbart? Ja | Nej

Farmakologisk grupp - Betablockerare

Subgruppsläkemedel är undantagna. Gör det möjligt

Läkemedel

Aktiv substansHandelsnamn
ingen information tillgängligNormoglaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol-Ajio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acri ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tabletter
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sektral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Velpharm
Betaxolol-Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm YUD
Betaxololhydroklorid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolol alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEKSVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarat
Bisoprololfumarat
Bisoprololfumarat-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Koronal
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organic
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolol-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprolol-CRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprololsuccinat
Metoprololtartrat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivololhydroklorid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-Heaven
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazicor ®
Pindolol * (Pindololum)Whisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Anaprilin-lösning 1% (ögondroppar)
Anaprilina tabletter
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranoben
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranololhydroklorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotalolhydroklorid
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolol
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
Timogexal
Timolol
Timolol bufus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOfarm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timololmaleat
Timolollong ®
Timoptic
Timoptisk depå
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Officiell webbplats för företaget RLS ®. Hem Encyklopedi av läkemedel och farmaceutiskt sortiment av varor från det ryska Internet. Läkemedelsförteckning Rlsnet.ru ger användare tillgång till instruktioner, priser och beskrivningar av läkemedel, kosttillskott, medicintekniska produkter, medicintekniska produkter och andra varor. Farmakologisk referensbok innehåller information om sammansättning och form av frisättning, farmakologisk verkan, indikationer för användning, kontraindikationer, biverkningar, läkemedelsinteraktioner, metod för läkemedelsadministrering, läkemedelsföretag. Läkemedelsreferensboken innehåller priser på läkemedel och läkemedelsmarknadsvaror i Moskva och andra Rysslandsstäder.

Det är förbjudet att överföra, kopiera, distribuera information utan tillstånd från LLC "RLS-Patent".
När man citerar informationsmaterial som publiceras på sidorna på webbplatsen www.rlsnet.ru krävs en länk till informationskällan.

Många fler intressanta saker

© REGISTRERING AV RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alla rättigheter förbehållna.

Kommersiell användning av material är inte tillåten.

Information avsedd för vårdpersonal.

Adrenerga blockerare (alfa- och betablockerare) - en lista över läkemedel och klassificering, verkningsmekanism (selektiv, icke-selektiv, etc.), indikationer för användning, biverkningar och kontraindikationer

Webbplatsen innehåller endast bakgrundsinformation i informationssyfte. Diagnos och behandling av sjukdomar bör utföras under överinseende av en specialist. Alla läkemedel har kontraindikationer. Ett specialkonsultation krävs!

generella egenskaper

Adrenerga blockerare verkar på adrenerga receptorer, som ligger i väggarna i blodkärlen och i hjärtat. Egentligen fick denna grupp läkemedel sitt namn just från det faktum att de blockerar adrenerga receptors verkan.

Normalt, när adrenerga receptorer är fria, kan de påverkas av adrenalin eller noradrenalin, som förekommer i blodomloppet. När adrenalin binder till adrenerga receptorer, framkallar det följande effekter:

  • Vasokonstriktor (blodkärlets lumen minskas kraftigt);
  • Hypertensiv (blodtrycket stiger);
  • Anti-allergisk;
  • Bronkdilatator (expanderar bronkiernas lumen);
  • Hyperglykemi (ökar blodsockernivån).

Läkemedlen i gruppen av adrenerga blockerare verkar stänga av adrenerga receptorer och har följaktligen en effekt som är precis motsatsen till adrenalin, det vill säga de expanderar blodkärlen, sänker blodtrycket, minskar bronkiens lumen och minskar blodsockernivån. Naturligtvis är dessa de vanligaste effekterna av adrenerga blockerare som är inneboende i alla läkemedel i denna farmakologiska grupp utan undantag..

Klassificering

Det finns fyra typer av adrenerga receptorer i väggarna i blodkärlen - dessa är alfa-1, alfa-2, beta-1 och beta-2, som vanligtvis benämns: alfa-1-adrenerga receptorer, alfa-2-adrenerga receptorer, beta-1-adrenerga receptorer och beta -2-adrenerga receptorer. Läkemedlen i den adrenerga blockeringsgruppen kan stänga av olika typer av receptorer, till exempel endast beta-1-adrenerga receptorer eller alfa-1,2-adrenerga receptorer, etc. Adrenerga blockerare är indelade i flera grupper, beroende på vilka typer av adrenerga receptorer de stänger av.

Så adrenerga blockerare klassificeras i följande grupper:

1. alfa-blockerare:

  • Alpha-1-blockerare (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
  • Alpha-2-blockerare (yohimbin);
  • Alfa-1,2-adrenerga blockerare (nikergolin, fentolamin, propoxan, dihydroergotamin, dihydroergokristin, alfa-dihydroergokriptin, dihydroergotoxin).

2. betablockerare:
  • Beta-1,2-blockerare (även kallad icke-selektiv) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blockerare (även kallad kardioselektiv eller helt enkelt selektiv) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. alfa-beta-blockerare (stänger av både alfa- och beta-adrenerga receptorer samtidigt) - butylaminohydroxipropoxifenoximetylmetyloxadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

Denna klassificering ger de internationella namnen på aktiva substanser som utgör sammansättningen av läkemedel som tillhör varje grupp av adrenerga blockerare.

Varje grupp betablockerare är också uppdelad i två typer - med intern sympatomimetisk aktivitet (ICA) eller utan ICA. Denna klassificering är emellertid extra och är endast nödvändig för läkare att välja det optimala läkemedlet..

Adrenoblockers - lista

Alpha-blockerare läkemedel

Vi presenterar listor över alfa-blockerare i olika undergrupper i olika listor för den enklaste och mest strukturerade sökningen efter nödvändig information.

Läkemedlen i alfa-1-blockeringsgruppen inkluderar följande:

1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hydroklorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lektion.

3.Prazosin (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. silodosin (INN):
  • Urorek.

5. tamsulosin (INN):
  • Hyper-enkel;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosinhydroklorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7.Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Alfa-2-blockerare inkluderar Yohimbin och Yohimbin hydroklorid.

Läkemedlen i alfa-1,2-blockeringsgruppen inkluderar följande läkemedel:

1. dihydroergotoxin (en blandning av dihydroergotamin, dihydroergokristin och alfa-dihydroergokriptin):

  • Redergin.

2. dihydroergotamin:
  • Ditamin.

3.Nicergoline:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoxan:
  • Pyrroxan;
  • Proproxan.

5. fentolamin:
  • Fentolamin.

Betablockerare - lista

Eftersom varje grupp av betablockerare innehåller ett ganska stort antal läkemedel kommer vi att ge deras listor separat för enklare uppfattning och söka efter nödvändig information.

Selektiva beta-blockerare (beta-1-blockerare, selektiva adrenerga blockerare, kardioselektiva adrenerga blockerare). Vanliga namn på denna farmakologiska grupp av adrenerga blockerare anges inom parentes..

Så, följande läkemedel tillhör selektiva betablockerare:

1.Atenolol:

  • Atenben;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. asbutolol:
  • Acecor;
  • Sektral.

3. betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololfumarat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronal;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasokordin;
  • Corvitol 50 och Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololsuccinat;
  • Metoprololtartrat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivololhydroklorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Heaven.

7. talinolol:

  • Kordanum.

8. celiprolol:
  • Celiprol.

9. esatenolol:
  • Estecor.

10. emolol:
  • Breviblock.

Icke-selektiva betablockerare (beta-1,2-blockerare). Denna grupp innehåller följande läkemedel:

1. bobindolol:

  • Sandonorm.

2. metypranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. oxprenolol:
  • Trazicor.

5. pindolol:
  • Vispa.

6. propanolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Invändig;
  • Propranoben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7.Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalolhydroklorid.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumerat;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Tymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timololmaleat;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Timoptisk depå.

Alpha-beta-blockerare (läkemedel som stänger av både alfa- och beta-adrenerga receptorer)

Läkemedlen i denna grupp inkluderar följande:

1. butylaminohydroxipropoxifenoximetylmetyloxadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butylaminohydroxipropoxifenoximetylmetyloxadiazol;
  • Proxodolol.

2. karvedilol:
  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Koriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3.Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blockerare

Det finns för närvarande inga läkemedel som isolerat stänger av endast beta-2-adrenerga receptorer. Tidigare framställdes läkemedlet Butoxamin, som är en beta-2-adrenerg blockerare, men idag används det inte i medicinsk praxis och är uteslutande intressant för experimentforskare som specialiserat sig på farmakologi, organisk syntes etc..

Det finns bara icke-selektiva beta-blockerare som samtidigt stänger av både beta-1 och beta-2-adrenerga receptorer. Eftersom det också finns selektiva adrenerga blockerare som bara stänger av beta-1-adrenerga receptorer, kallas icke-selektiva ofta beta-2-blockerare. Detta namn är felaktigt, men det är ganska utbrett i vardagen. När de säger "beta-2-blockerare" måste du därför veta vad som menas med en grupp icke-selektiva beta-1,2-blockerare.

spela teater

Verkan av alfa-blockerare

Alfa-1-blockerare och alfa-1,2-blockerare har samma farmakologiska effekt. Och läkemedlen i dessa grupper skiljer sig från varandra genom biverkningar, som vanligtvis är högre i alfa-1,2-blockerare, och de förekommer oftare jämfört med alfa-1-blockerare.

Så, läkemedel från dessa grupper utvidgar kärlen i alla organ, och särskilt starkt huden, slemhinnorna, tarmarna och njurarna. På grund av detta minskar det totala perifera vaskulära motståndet, blodflödet och blodtillförseln till perifera vävnader förbättras och blodtrycket minskar också. Genom att minska den perifera vaskulära motståndet och minska mängden blod som återvänder till förmaken från venerna (venös retur) minskas för- och efterbelastningen på hjärtat avsevärt, vilket underlättar dess arbete och har en positiv effekt på tillståndet hos detta organ. Sammanfattningsvis kan vi dra slutsatsen att alfa-1-blockerare och alfa-1,2-blockerare har följande effekt:

  • Sänka blodtrycket, minska den totala perifera kärlmotståndet och efterbelastningen på hjärtat;
  • Expandera små vener och minska förbelastningen i hjärtat;
  • Förbättra blodcirkulationen både i hela kroppen och i hjärtmuskeln;
  • Förbättrar tillståndet hos personer som lider av kronisk hjärtsvikt, minskar svårighetsgraden av symtom (andfåddhet, tryckstegringar etc.);
  • Minska trycket i lungcirkulationen;
  • Minskar totalt kolesterol och lågdensitetslipoprotein (LDL), men ökar högdensitetslipoprotein (HDL);
  • Ökar cellernas känslighet för insulin, så att glukos används snabbare och mer effektivt, och dess koncentration i blodet minskar.

På grund av de angivna farmakologiska effekterna sänker alfablockerare blodtrycket utan att utveckla reflex hjärtslag, och minskar också svårighetsgraden av vänster ventrikulär hypertrofi. Läkemedlen sänker effektivt isolerat högt systoliskt tryck (första siffran), inklusive de som är associerade med fetma, hyperlipidemi och minskad glukostolerans.

Dessutom minskar alfa-blockerare svårighetsgraden av symtom på inflammatoriska och obstruktiva processer i könsorganen orsakade av prostatahyperplasi. Läkemedel eliminerar eller minskar svårighetsgraden av ofullständig tömning av urinblåsan, nattlig urinering, frekvent urinering och brännande känsla under urinering..

Alpha-2-blockerare påverkar obetydligt blodkärlen i inre organ, inklusive hjärtat, de påverkar främst kärlorganens vaskulära system. Det är därför alfa-2-blockerare har ett mycket snävt omfång - behandling av impotens hos män.

Verkan av icke-selektiva beta-1,2-blockerare

Hos kvinnor ökar icke-selektiva betablockerare uteruskontraktiliteten och minskar blodförlusten under förlossningen eller efter operationen.

Genom att verka på kärlen i perifera organ minskar dessutom icke-selektiva betablockerare det intraokulära trycket och minskar fuktproduktionen i ögats främre kammare. Denna verkan av läkemedel används vid behandling av glaukom och andra ögonsjukdomar..

Verkan av selektiva (kardioselektiva) beta-1-blockerare

Läkemedlen i denna grupp har följande farmakologiska effekter:

  • Sänk hjärtfrekvensen (HR);
  • Minska automatiseringen av sinusnoden (pacemaker);
  • Sakta ner ledningen av impulsen längs den atrioventrikulära noden;
  • Minska kontraktiliteten och excitabiliteten i hjärtmuskeln;
  • Minska hjärtans behov av syre;
  • Undertrycka effekterna av adrenalin och noradrenalin på hjärtat under fysisk, mental eller emotionell stress;
  • Sänka blodtrycket
  • Normalisera hjärtfrekvensen vid arytmier;
  • Begränsa och motverka spridningen av skadazonen vid hjärtinfarkt.

På grund av dessa farmakologiska effekter minskar selektiva betablockerare mängden blod som matas ut av hjärtat i aortan i en sammandragning, sänker blodtrycket och förhindrar ortostatisk takykardi (hjärtklappning som svar på en plötslig övergång från att sitta eller ligga till stående). Dessutom saktar läkemedel hjärtfrekvensen och minskar dess styrka genom att minska hjärtets behov av syre. I allmänhet minskar selektiva beta-1-blockerare frekvensen och svårighetsgraden av kranskärlssjukdomar, förbättrar träningstoleransen (fysisk, mental och emotionell) och minskar dödligheten betydligt hos personer med hjärtsvikt. Dessa effekter av läkemedel leder till en signifikant förbättring av livskvaliteten för personer som lider av kranskärlssjukdom, utvidgad kardiomyopati, liksom de som har haft hjärtinfarkt och stroke..

Dessutom eliminerar beta-1-blockerare arytmier och minskning av lumen i små kärl. Hos personer med bronkialastma minskar de risken för bronkospasm, och i diabetes mellitus minskar de sannolikheten för att utveckla hypoglykemi (lågt blodsocker).

Åtgärd av alfa-beta-blockerare

Läkemedlen i denna grupp har följande farmakologiska effekter:

  • Sänka blodtrycket och minska den totala perifera kärlmotståndet;
  • Minska det intraokulära trycket i glaukom med öppen vinkel;
  • Normalisera lipidprofilen (lägre totalkolesterol, triglycerider och lipoproteiner med låg densitet, men öka koncentrationen av lipoproteiner med hög densitet).

På grund av de angivna farmakologiska effekterna har alfa-beta-blockerare en kraftig hypotensiv effekt (minskar trycket), utvidgar blodkärlen och minskar efterbelastningen i hjärtat. Till skillnad från betablockerare sänker läkemedel i denna grupp blodtrycket utan att förändra renalt blodflöde eller öka total perifer vaskulär resistens.

Dessutom förbättrar alfa-beta-blockerare hjärtinfarktisk kontraktilitet, på grund av vilket blod inte förblir i vänster kammare efter sammandragning, men kastas helt i aortan. Detta hjälper till att minska storleken på hjärtat och minskar graden av dess deformation. På grund av förbättringen av hjärtfunktionen ökar läkemedel i denna grupp för hjärtsvikt svårighetsgraden och volymen av fysisk, mental och emotionell stress, minskar hjärtfrekvensen och hjärtinfarktinfarkt och normaliserar hjärtindex..

Användningen av alfa-beta-blockerare minskar dödligheten och risken för återinfarkt hos personer med kranskärlssjukdom eller utvidgad kardiomyopati.

Ansökan

Indikationer för användning av alfa-blockerare

Eftersom beredningarna av undergrupperna av alfa-blockerare (alfa-1, alfa-2 och alfa-1,2) har olika verkningsmekanismer och skiljer sig något från varandra i nyanserna av effekten på kärlen, omfattningen av deras tillämpning och följaktligen är indikationerna också olika.

Alpha-1-blockerare är indicerade för användning under följande tillstånd och sjukdomar:

  • Hypertoni (för att sänka blodtrycket)
  • Kronisk hjärtsvikt (som en del av kombinationsbehandling);
  • Godartad prostatahyperplasi.

Alfa-1,2-adrenerga blockerare är indicerade för användning om en person har följande tillstånd eller sjukdomar:
  • Cerebral cirkulationsstörningar;
  • Migrän;
  • Perifera cirkulationsstörningar (till exempel Raynauds sjukdom, endarterit, etc.);
  • Demens (demens) på grund av en vaskulär komponent;
  • Vertigo och störningar i den vestibulära apparaten på grund av den vaskulära faktorn;
  • Diabetisk angiopati;
  • Dystrofiska sjukdomar i ögats hornhinna;
  • Neuropati i synnerven på grund av dess ischemi (syrebrist);
  • Hypertrofi av prostata;
  • Urinrubbningar associerade med en neurogen urinblåsa.

Alpha-2-blockerare används uteslutande för behandling av impotens hos män.

Användning av betablockerare (indikationer)

Selektiva och icke-selektiva betablockerare har något olika indikationer och användningsområden på grund av skillnader i vissa nyanser av deras effekt på hjärtat och blodkärlen.

Indikationer för användning av icke-selektiva beta-1,2-blockerare är som följer:

  • Arteriell hypertoni;
  • Ansträngda angina;
  • Sinustakykardi;
  • Förebyggande av ventrikulära och supraventrikulära arytmier, såväl som bigeminia, trigeminia;
  • Hypertrofisk kardiomyopati;
  • Mitral ventil prolaps;
  • Hjärtinfarkt;
  • Hyperkinetiskt hjärtsyndrom;
  • Darrning;
  • Förebyggande av migrän;
  • Ökat intraokulärt tryck.

Indikationer för användning av selektiva beta-1-blockerare. Denna grupp av adrenerga blockerare kallas också kardioselektiv, eftersom de huvudsakligen påverkar hjärtat och i mycket mindre utsträckning på kärlen och blodtrycket..

Kardioselektiva beta-1-blockerare är indicerade för användning om en person har följande sjukdomar eller tillstånd:

  • Arteriell hypertoni med måttlig eller låg svårighetsgrad;
  • Hjärtiskemi;
  • Hyperkinetiskt hjärtsyndrom;
  • Olika typer av arytmier (sinus, paroxysmal, supraventrikulär takykardi, extrasystol, förmaksfladder eller förmaksflimmer, förmaks takykardi);
  • Hypertrofisk kardiomyopati;
  • Mitral ventil prolaps;
  • Hjärtinfarkt (behandling av en redan inträffad infarkt och förebyggande av återfall);
  • Förebyggande av migrän;
  • Hypertensiv typ neurocirkulatorisk dystoni;
  • I den komplexa behandlingen av feokromocytom, tyrotoxicos och tremor;
  • Akathisia utlöses genom att ta antipsykotika.

Indikationer för användning av alfa-beta-blockerare

Bieffekter

Tänk på biverkningarna av adrenerga blockerare i olika grupper separat, eftersom det, trots likheterna, finns ett antal skillnader mellan dem..

Alla alfa-blockerare kan framkalla både samma och olika biverkningar på grund av deras särdrag på vissa typer av adrenerga receptorer..

Biverkningar av alfa-blockerare

Betablockerare - biverkningar

Selektiva (beta-1) och icke-selektiva (beta-1,2) adrenerga blockerare har både samma biverkningar och olika, på grund av de speciella egenskaperna hos deras effekt på olika typer av receptorer..

Följande biverkningar är desamma för selektiva och icke-selektiva betablockerare:

  • Yrsel;
  • Huvudvärk;
  • Dåsighet;
  • Sömnlöshet;
  • Mardrömmar;
  • Trötthet;
  • Svaghet;
  • Depression;
  • Ångest;
  • Förvirring av medvetandet;
  • Korta episoder av minnesförlust;
  • Hallucinationer;
  • Långsammare reaktion;
  • Buller i öronen;
  • Krampanfall;
  • Parestesi (känsla av att springa "gåshud", domningar i armar och ben)
  • Syn- och smakproblem
  • Torr mun och ögon;
  • Konjunktivit;
  • Bradykardi;
  • Hjärtklappning;
  • Atrioventrikulärt block;
  • Brott mot ledning i hjärtmuskeln;
  • Arytmi;
  • Försämring av hjärtinfarktens kontraktilitet;
  • Hypotoni (sänkning av blodtrycket)
  • Hjärtsvikt;
  • Raynauds fenomen;
  • Vaskulit
  • Smärta i bröstet, muskler och leder
  • Trombocytopeni (minskning av det totala antalet blodplättar i blodet under det normala)
  • Agranulocytos (frånvaro av neutrofiler, eosinofiler och basofiler i blodet);
  • Illamående och kräkningar;
  • Buksmärtor;
  • Diarré eller förstoppning
  • Flatulens;
  • Halsbränna;
  • Leverfunktion
  • Dyspné;
  • Kramp i bronkier eller struphuvud;
  • Allergiska reaktioner (klåda, utslag, rodnad)
  • Skallighet;
  • Svettas;
  • Lemmarnas kyla
  • Muskelsvaghet;
  • Försämrad libido;
  • Peyronies sjukdom;
  • Öka eller minska enzymaktivitet, bilirubin och blodsockernivåer.

Icke-selektiva betablockerare (beta-1,2) kan, förutom ovanstående, också framkalla följande biverkningar:
  • Ögonirritation;
  • Diplopia (dubbelsyn);
  • Ptos;
  • Nästäppa;
  • Hosta;
  • Kvävning;
  • Andningssvikt;
  • Hjärtsvikt;
  • Kollaps;
  • Förvärring av intermittent claudication;
  • Tillfälliga störningar i hjärncirkulationen;
  • Hjärnans ischemi;
  • Svimning
  • Minskning av nivån av hemoglobin i blodet och hematokrit;
  • Anorexi;
  • Quinckes ödem;
  • Förändringar i kroppsvikt;
  • Lupus syndrom;
  • Impotens;
  • Peyronies sjukdom;
  • Tarmmesenterisk artärtrombos;
  • Kolit;
  • Ökade nivåer av kalium, urinsyra och triglycerider i blodet;
  • Suddighet och minskad synskärpa, brännande, klåda och känsla av främmande kropp i ögonen, lakrimation, fotofobi, ödem i hornhinnan, inflammation i ögonlocket, keratit, blefarit och keratopati (endast för ögondroppar).

Biverkningar av alfa-beta-blockerare

Kontraindikationer

Kontraindikationer för användning av olika grupper av alfa-blockerare

Kontraindikationer för användning av olika grupper av alfa-blockerare ges i tabellen.

Kontraindikationer för användning av alfa-1-blockerareKontraindikationer för användning av alfa-1,2-blockerareKontraindikationer för användning av alfa-2-blockerare
Stenos (förträngning) av aorta- eller mitralventilerAllvarlig perifer vaskulär aterosklerosÖverkänslighet mot läkemedelskomponenter
Ortostatisk hypotensionArteriell hypotoniBlodtrycket stiger
Allvarlig leverfunktionÖverkänslighet mot läkemedelskomponenterOkontrollerad hypotoni eller högt blodtryck
GraviditetAnsträngda anginaAllvarlig lever- eller njurskada
LaktationBradykardi
Överkänslighet mot läkemedelskomponenterOrganisk hjärtsjukdom
Hjärtsvikt på grund av konstriktiv perikardit eller hjärttamponadHjärtinfarkt, drabbades för mindre än 3 månader sedan
Hjärtfel som uppstår mot en bakgrund av lågt fyllningstryck i vänster kammareAkut blödning
Allvarligt njursviktGraviditet
Laktation

Betablockerare - kontraindikationer

Selektiva (beta-1) och icke-selektiva (beta-1,2) adrenerga blockerare har nästan identiska kontraindikationer för användning. Utbudet av kontraindikationer för användning av selektiva betablockerare är dock något bredare än för icke-selektiva. Alla kontraindikationer för användning för beta-1- och beta-1,2-blockerare återspeglas i tabellen.

Kontraindikationer för användning av icke-selektiva (beta-1,2) adrenerga blockerareKontraindikationer för användning av selektiva (beta-1) adrenerga blockerare
Individuell överkänslighet mot läkemedelskomponenter
Atrioventrikulärt block II eller III grad
Sinoatriell blockad
Allvarlig bradykardi (puls mindre än 55 slag per minut)
Sjuk sinus syndrom
Kardiogen chock
Hypotoni (systoliskt tryck under 100 mm Hg)
Akut hjärtsvikt
Kronisk hjärtsvikt i dekompensationsstadiet
Försvinnande kärlsjukdomarPerifera cirkulationsstörningar
Prinzmetals anginaGraviditet
Bronkial astmaLaktation

Kontraindikationer för användning av alfa-beta-blockerare

Antihypertensiva betablockerare

Läkemedlen i olika grupper av adrenerga blockerare har en hypotensiv effekt. Den mest uttalade hypotensiva effekten utövas av alfa-1-blockerare som innehåller ämnen som doxazosin, prazosin, urapidil eller terazosin som aktiva komponenter. Därför är det läkemedlen i denna grupp som används för långvarig behandling av högt blodtryck för att minska trycket och sedan hålla det på en genomsnittligt acceptabel nivå. Beredningar av alfa-1-blockeringsgruppen är optimala för användning hos personer som bara lider av högt blodtryck, utan samtidig hjärtpatologi.

Dessutom är alla betablockerare, både selektiva och icke-selektiva, blodtryckssänkande. Antihypertensiva icke-selektiva beta-1,2-blockerare som innehåller bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol som aktiva substanser. Dessa läkemedel, förutom den hypotensiva effekten, påverkar också hjärtat, därför används de inte bara vid behandling av arteriell hypertoni utan också vid hjärtsjukdomar. Den mest "svaga" antihypertensiva icke-selektiva betablockeraren är sotalol, som har en dominerande effekt på hjärtat. Detta läkemedel används dock vid behandling av arteriell hypertoni, som kombineras med hjärtsjukdom. Alla icke-selektiva betablockerare är optimala för användning vid högt blodtryck i kombination med kranskärlssjukdom, ansträngningsangina och hjärtinfarkt..

Antihypertensiva selektiva beta-1-adrenerga blockerare är läkemedel som innehåller följande aktiva substanser: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Med hänsyn till de speciella egenskaperna är dessa läkemedel bäst lämpade för behandling av arteriell hypertoni, i kombination med obstruktiva lungpatologier, perifera arteriella sjukdomar, diabetes mellitus, aterogen dyslipidemi, liksom för stora rökare.

Alpha-beta-blockerare som innehåller karvedilol eller butylaminohydroxipropoxifenoximetylmetyloxadiazol som aktiva substanser är också blodtryckssänkande. Men på grund av ett brett spektrum av biverkningar och en uttalad effekt på små kärl används läkemedel i denna grupp mindre ofta jämfört med alfa-1-blockerare och betablockerare.

För närvarande är de läkemedel som valts för behandling av högt blodtryck betablockerare och alfa-1-blockerare..

Alpha-1,2-blockerare används huvudsakligen för behandling av störningar i perifer och cerebral cirkulation, eftersom de har en mer uttalad effekt på små blodkärl. Teoretiskt sett kan läkemedel i denna grupp användas för att sänka blodtrycket, men detta är ineffektivt på grund av det stora antalet biverkningar som kommer att inträffa under detta..

Adrenoblåsare för prostatit

Vid prostatit används alfa-1-adrenerga blockerare som innehåller alfuzosin, silodosin, tamsulosin eller terazosin som aktiva substanser för att förbättra och underlätta urinering. Indikationer för utnämningen av adrenerga blockerare för prostatit är lågt tryck inuti urinröret, svag ton i själva urinblåsan eller dess hals, liksom musklerna i prostatakörteln. Läkemedlen normaliserar utflödet av urin, vilket påskyndar eliminering av sönderfallsprodukter, liksom döda patogena bakterier och därmed ökar effektiviteten av den antimikrobiella och antiinflammatoriska behandlingen som utförs. Den positiva effekten utvecklas vanligtvis helt efter 2 veckors användning. Tyvärr observeras normaliseringen av urinutflödet under påverkan av adrenerga blockerare endast hos 60 - 70% av männen som lider av prostatit..

De mest populära och effektiva adrenerga blockerna för prostatit är läkemedel som innehåller tamsulosin (till exempel Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, etc.).
Mer om prostatit

Författare: Nasedkina A.K. Biomedicinsk specialist.