Farmakologisk grupp - alfa-blockerare

Subgruppsläkemedel är undantagna. Gör det möjligt

Beskrivning

Läkemedel som har förmågan att skydda postsynaptiska alfa-adrenerga receptorer från kontakt med en mediator (noradrenalin) eller adrenerga agonister som cirkulerar i blodet (endogent adrenalin, läkemedel) delas in i selektiv alfa.1-adrenerga blockerare (alfuzosin, prazosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin, etc.) och icke-selektiv, blockerande och alfa1-, och alfa2-adrenerga receptorer (fentolamin, tropodifen, ergotalkaloider och deras derivat, nicergolin, propoxan, butyroxan, etc.). Läkemedel från denna grupp förhindrar passage av vasokonstriktorimpulser genom adrenerga synapser och orsakar därmed expansion av arterioler och precapillaries. En annan effekt förmedlad av alfa-blockad1-adrenerga receptorer, är en förbättring av urodynamik vid godartad prostatahyperplasi (se Läkemedel som påverkar metabolismen i prostatakörteln och urodynamiska korrigatorer).

Läkemedel

Aktiv substansHandelsnamn
ingen information tillgängligButyroxan
Butyroxan tabletter 0,01 g
Alfuzosin * (Alfuzosinum)Alfuzosin
Alfuprost ® MR
Alfuzosin
Alfuzosinhydroklorid
Dalfaz ®
Dalfaz ® retard
Dalfaz ® SR
Alfuzosin hydroklorid (Alfuzosini hydroklorid)Alfuprost ® MR
Dihydroergotaminum * (Dihydroergotaminum)Ditamin ®
Dihydroergotoxin (Dihydroergotoxinum)Redergin ®
Doxazosin * (Doxazosinum)Artezin ®
Artezin ® retard
Doxazosin
Doxazosin Belupo
Doxazosin Zentiva
Doxazosin Sandoz ®
Doxazosin Sanofi
Doxazosin-Binergy
Doxazosin-ratiopharm
Doxazosin-Teva
Doxazosin-FPO ®
Doxazosin mesylat
Zoxon
Kamiren ®
Kamiren ® HL
Kardura ®
Kardura ® Neo
Tonokardin
Lektion
Yohimbinhydroklorid * (Yohimbini hydroklorid)Yohimbine "Der Spiegel" ®
Yohimbinhydroklorid
Nicergoline * (Nicergolinum)Nilogrin
Nicergoline
Nicergoline-Binergy
Nicergoline-Deco
Nicergoline-Ferein
Sermion ®
Prazosin * (Prazosinum)Polpressin ®
Prazosin
Prazosin tabletter
Propoxan * (Proroxanum)Vegetrox ®
Pyroxan
Pirroxana tabletter 0,015 g
Proproxan
Silodosin * (Silodosinum)Urorek
Tamsulosin * (Tamsulosinum)Bazetam
Hyper enkelt
Glansin
Omnik Okej
Omnik ®
Omsulosin
Proflosin ®
Sonisin ®
Tamzelin ®
Tamsulosin
Tamsulosin Bakter
Tamsulosin Canon
Tamsulosin OKAS
Tamsulosin retard
Tamsulosin Sandoz ®
Tamsulosin-OBL
Tamsulosin-Binergy
Tamsulosin-VERTEX
Tamsulosin-Rozlex
Tamsulosin-Teva
Tamsulosinhydroklorid
Tamsulon ®
Tamsulon ® -FS
Taniz ® -K
Tulosin ®
Fokusin ®
Tamsulosinhydroklorid (Tamsulosini hydroklorid)Tamsulosin
Tamsulosin pellets
Terazosin * (Terazosinum)Cornham
Setegis ®
Terazosin
Terazosin-Teva
Terazosinhydrokloriddihydrat
Haitrin
Urapidil * (Urapidilum)Takhiben ®
URAPIDIL J
Urapidil Carino
Urapidil infödd
Ebrantil ®
Ergotamin * (Ergotaminum)Ergotamintartrat

Officiell webbplats för företaget RLS ®. Hem Encyklopedi av läkemedel och farmaceutiskt sortiment av varor från det ryska Internet. Läkemedelsförteckning Rlsnet.ru ger användare tillgång till instruktioner, priser och beskrivningar av läkemedel, kosttillskott, medicintekniska produkter, medicintekniska produkter och andra varor. Farmakologisk referensbok innehåller information om sammansättning och form av frisättning, farmakologisk verkan, indikationer för användning, kontraindikationer, biverkningar, läkemedelsinteraktioner, metod för läkemedelsadministrering, läkemedelsföretag. Läkemedelsreferensboken innehåller priser på läkemedel och läkemedelsmarknadsvaror i Moskva och andra Rysslandsstäder.

Det är förbjudet att överföra, kopiera, distribuera information utan tillstånd från LLC "RLS-Patent".
När man citerar informationsmaterial som publiceras på sidorna på webbplatsen www.rlsnet.ru krävs en länk till informationskällan.

Många fler intressanta saker

© REGISTRERING AV RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alla rättigheter förbehållna.

Kommersiell användning av material är inte tillåten.

Information avsedd för vårdpersonal.

Adrenoblockers: action, applikationsfunktioner

Gruppen av adrenerga blockerare inkluderar läkemedel som kan blockera nervimpulser som är ansvariga för reaktionen på adrenalin och noradrenalin. Dessa medel används för att behandla hjärtsjukdomar och blodkärl..

De flesta patienter med motsvarande patologier är intresserade av vad det är - adrenerga blockerare, när de används, vilka biverkningar de kan orsaka. Detta kommer att diskuteras ytterligare..

Klassificering

Väggarna i blodkärlen har fyra typer av receptorer: α-1, α-2, β-1, β-2. Följaktligen används i klinisk praxis alfa- och betablockerare. Deras handling syftar till att blockera en specifik typ av receptor. A-β-blockerare inaktiverar alla adrenalin- och noradrenalinreceptorer.

Tabletter för var och en av grupperna är av två typer: selektivt blockerar endast en typ av receptor, icke-selektiva avbryter kommunikationen med dem alla.

Det finns en viss klassificering av läkemedel i denna grupp..

  • a-1-blockerare;
  • a-2;
  • a-1 och a-2.
  • kardioselektiv;
  • icke-selektiv.

Funktioner i åtgärden

När adrenalin eller noradrenalin tränger in i blodomloppet reagerar adrenerga receptorer på dessa ämnen. Som svar utvecklar kroppen följande processer:

  • kärlets lumen smalnar;
  • hjärtmuskelkontraktioner blir vanligare;
  • blodtrycket ökar
  • nivån av glykemi stiger;
  • bronkiallumen ökar.

Med patologier i hjärtat och blodkärlen är dessa konsekvenser farliga för människors hälsa och liv. För att stoppa sådana fenomen är det därför nödvändigt att ta droger som blockerar frisättningen av binjurhormoner i blodet..

Adrenerga blockerare har motsatt verkningsmekanism. Hur alfa- och betablockerare fungerar skiljer sig åt beroende på vilken typ av receptor som blockeras. För olika patologier ordineras adrenerga blockerare av en viss typ, och deras ersättning är kategoriskt oacceptabelt.

Verkan av alfa-blockerare

De utvidgar de perifera och inre kärlen. Detta gör att du kan öka blodflödet, förbättra vävnadens mikrocirkulation. En persons blodtryck sjunker, och detta kan uppnås utan att hjärtfrekvensen ökar.

Dessa medel minskar kraftigt belastningen på hjärtat genom att minska volymen venöst blod som kommer in i förmaket..

Andra effekter av a-blockerare:

  • sänkning av triglycerid och dåliga kolesterolnivåer;
  • en ökning av nivån av "bra" kolesterol;
  • aktivering av cellkänslighet för insulin;
  • förbättrat glukosupptag;
  • minskning av intensiteten av tecken på inflammation i urin- och reproduktionssystemet.

Alpha-2-blockerare förtränger blodkärlen och ökar trycket i artärerna. De används praktiskt taget inte inom kardiologi..

Åtgärd av betablockerare

Skillnaden mellan selektiva β-1-blockerare är att de har en positiv effekt på hjärtets funktionalitet. Deras användning gör att du kan uppnå följande effekter:

  • minskning av hjärtfrekvensförarens aktivitet och eliminering av arytmi;
  • minskning av hjärtfrekvensen;
  • reglering av hjärtinfarkt mot bakgrund av ökad emotionell stress;
  • en minskning av behovet av hjärtmuskler i syre;
  • minskning av blodtrycksindikatorer;
  • lindring av en attack av angina pectoris;
  • minska stress på hjärtat under hjärtinsufficiens;
  • minskning av blodsockernivån.

Icke-selektiva beredningar av β-blockerare har följande effekt:

  • förebyggande av vidhäftning av blodelement;
  • ökad sammandragning av släta muskler;
  • avslappning av urinblåsans sfinkter;
  • ökad bronkial ton
  • minskning av intraokulärt tryck
  • minskar sannolikheten för en akut hjärtinfarkt.

Åtgärd av alfa-beta-blockerare

Dessa läkemedel sänker också blodtrycket i ögonen. Bidra till normaliseringen av triglycerider, LDL. Ge en märkbar hypotensiv effekt utan att störa blodflödet i njurarna.

Att ta dessa medel förbättrar hjärnans anpassningsmekanism till fysisk och nervös stress. Detta gör att du kan normalisera rytmen i hans sammandragningar, för att lindra patientens tillstånd med hjärtfel.

När anges medicinering?

Alpha1-blockerare förskrivs i sådana fall:

  • arteriell hypertoni;
  • en ökning av hjärtmuskeln
  • förstorad prostata hos män.

Indikationer för användning av α-1 och 2 blockerare:

  • störningar i trofism i mjuka vävnader av olika ursprung;
  • svår åderförkalkning
  • diabetiska störningar i det perifera cirkulationssystemet;
  • endarterit;
  • akrocyanos;
  • migrän;
  • post-stroke tillstånd;
  • minskad intellektuell aktivitet
  • störningar i den vestibulära apparaten;
  • blåsans neurogenicitet;
  • inflammation i prostata.

Alpha2-blockerare är ordinerade för erektil dysfunktion hos män.

Mycket selektiva β-blockerare används vid behandling av sjukdomar såsom:

  • Ischemisk hjärtsjukdom;
  • arteriell hypertoni;
  • hypertrofisk kardiomyopati;
  • arytmier;
  • migrän;
  • mitralventildefekter;
  • hjärtattack;
  • med VSD (med en hypertensiv typ av neurocirkulatorisk dystoni);
  • motorisk spänning när man tar neuroleptika;
  • ökad sköldkörtelaktivitet (komplex behandling).

Icke-selektiva betablockerare används för:

  • arteriell hypertoni;
  • en ökning av vänster kammare;
  • angina pectoris med ansträngning;
  • dysfunktion i mitralventilen;
  • ökad hjärtrytm;
  • glaukom;
  • Mindre syndrom - en sällsynt nervgenetisk sjukdom där det finns en tremor i händernas muskler;
  • för att förhindra blödning under förlossningen och operationer på kvinnliga könsorgan.

Slutligen indikeras α-β-blockerare för följande sjukdomar:

  • med högt blodtryck (inklusive för att förhindra utveckling av en hypertensiv kris);
  • öppenvinkelglaukom;
  • stabil angina
  • arytmier;
  • hjärtfel
  • hjärtsvikt.

Ansökan om patologier i det kardiovaskulära systemet

Vid behandling av dessa sjukdomar tar β-blockerare ledningen..

De mest selektiva är Bisoprolol och Nebivolol. Blockering av adrenerga receptorer hjälper till att minska graden av sammandragning av hjärtmuskeln, sakta ner hastigheten på nervimpulsledning.

Användningen av moderna betablockerare har följande positiva effekter:

  • minskad hjärtfrekvens
  • förbättra hjärtinfarktmetabolismen
  • normalisering av kärlsystemet
  • förbättrad vänster kammarfunktion, ökad utkastningsfraktion;
  • normalisering av rytmen i hjärtkontraktioner;
  • blodtrycksfall
  • minskar risken för trombocytaggregation.

Bieffekter

Listan över biverkningar beror på läkemedlen.

A1-blockerare kan provocera:

  • svullnad;
  • ett kraftigt blodtrycksfall på grund av en uttalad hypotensiv effekt;
  • arytmi;
  • rinnande näsa
  • minskad libido;
  • enuresis;
  • smärta vid erektion.
  • ökat tryck
  • ångest, irritabilitet, ökad excitabilitet;
  • muskel tremor;
  • störningar i urinering.

Icke-selektiva läkemedel i denna grupp kan orsaka:

  • aptitstörningar
  • sömnstörningar
  • ökad svettning
  • känsla av kyla i armar och ben
  • känsla av värme i kroppen;
  • hypersyra i magsaft.

Selektiva betablockerare kan orsaka:

  • generell svaghet;
  • bromsa nervösa och mentala reaktioner;
  • svår sömnighet och depression;
  • minskad synskärpa och smakstörning;
  • domningar i fötterna
  • minskad hjärtfrekvens
  • dyspeptiska symtom;
  • arytmiska fenomen.

Icke-selektiva β-blockerare kan ha följande biverkningar:

  • synstörningar av annan karaktär: "dimma" i ögonen, en känsla av en främmande kropp i dem, ökad tårproduktion, diplopi ("dubbelsyn" i synfältet);
  • rinit
  • hosta;
  • kvävning;
  • uttalat tryckfall
  • synkope;
  • erektil dysfunktion hos män;
  • inflammation i tjocktarmsslimhinnan
  • hyperkalemi;
  • ökade triglycerid- och uratnivåer.

Att ta alfa-beta-blockerare kan orsaka följande biverkningar hos en patient:

  • trombocytopeni och leukopeni;
  • en skarp kränkning av ledningen av impulser som kommer från hjärtat;
  • dysfunktion i perifer cirkulation;
  • hematuri;
  • hyperglykemi;
  • hyperkolesterolemi och hyperbilirubinemi.

Lista över droger

Selektiva (α-1) adrenerga blockerare inkluderar:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Icke-selektiv (α1-2-blockerare):

  • Sermion;
  • Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyrroxan;
  • Dibazin.

Den mest kända representanten för α-2-adrenerga blockerare är Yohimbine.

Lista över läkemedel i β-1-blockeringsgruppen:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Icke-selektiva β-blockerare inkluderar:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Slothrasicor.

Ny generation droger

Ny generation adrenerga blockerare har många fördelar jämfört med de "gamla" läkemedlen. Pluspunkten är att de tas en gång om dagen. Senaste generationens produkter orsakar mycket färre biverkningar.

Dessa läkemedel inkluderar Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Dessa läkemedel har ytterligare vasodilaterande egenskaper..

Funktioner i receptionen

Innan behandlingen påbörjas måste patienten informera läkaren om förekomsten av sjukdomar som kan ligga till grund för avbrytandet av adrenerga blockerare..

Läkemedel från denna grupp tas under eller efter måltiderna. Detta minskar de möjliga negativa effekterna av läkemedel på kroppen. Varaktighet för antagning, dosering och andra nyanser bestäms av läkaren.

Under antagningen måste du ständigt kontrollera din hjärtfrekvens. Om denna indikator minskar markant, bör dosen ändras. Du kan inte sluta ta medicinen själv, börja använda andra metoder.

Kontraindikationer för antagning

Dessa medel är strängt förbjudna att använda i sådana patologier och villkor som:

  1. Graviditet och amningsperioden.
  2. Allergisk reaktion mot en läkemedelskomponent.
  3. Allvarliga störningar i levern och njurarna.
  4. Sänkt blodtryck (hypotoni).
  5. Bradykardi - minskad hjärtfrekvens.
  6. Hjärtfel.

Med yttersta försiktighet bör adrenerga blockerare tas av personer som lider av diabetes mellitus. Under den terapeutiska kursen måste du ständigt övervaka blodsockernivån.

För astma bör läkaren välja andra läkemedel. Vissa adrenerga blockerare är mycket farliga för patienten på grund av kontraindikationer.

Adrenerga blockerare är de läkemedel som valts vid behandling av många sjukdomar. För att de ska få den önskade effekten bör de tas exakt enligt schemat som anges av läkaren. Om denna regel inte följs är en kraftig försämring av hälsan möjlig..

Adrenoblockers - vad är det??

Vid behandling av hjärtsjukdomar och blodkärl spelar adrenerga blockerare en viktig roll. Dessa är läkemedel som hämmar arbetet med adrenerga receptorer, vilket kan förhindra att de venösa väggarna smalnar, sänker högt blodtryck och normaliserar hjärtfrekvensen..

För behandling av hjärt- och kärlsjukdomar används adrenerga blockerare

  1. Vad är adrenerga blockerare?
  2. Klassificering av adrenolytiska läkemedel
  3. Alfa-blockerare
  4. Tabell "Lista över de bästa alfa-blockerna"
  5. Betablockerare
  6. Tabell "Lista över de mest effektiva läkemedlen som blockerar effekterna av adrenalin på betaimpulser"
  7. Alpha beta-blockerare

Vad är adrenerga blockerare?

Adrenerga blockerare (adrenolytika) är en grupp läkemedel som påverkar adrenerga impulser i kärlväggarna och vävnaderna i hjärtat som svarar på adrenalin och noradrenalin. Deras verkningsmekanism ligger i det faktum att de blockerar dessa mycket adrenerga receptorer, på grund av vilka den terapeutiska effekten som krävs för hjärtpatologier uppnås:

  • tryckfall
  • lumen i kärlen expanderar;
  • minskar blodsockret;

Adrenolytika producerar motsatt effekt av adrenalin och noradrenalin, det vill säga de är deras antagonister. Detta gör att du kan förhindra kritiska tryckindikatorer vid högt blodtryck och förvärring av hjärtpatologier (arytmi, åderförkalkning, högt blodtryck, ischemi, hjärtinfarkt, insufficiens, defekter).

Klassificering av adrenolytiska läkemedel

Receptorer som finns i kärlen och hjärtets släta muskler är uppdelade i alfa-1, alfa-2 och beta-1, beta-2.

Beroende på vilka adrenerga impulser som behöver blockeras finns det tre huvudgrupper av adrenolytika:

  • alfa-blockerare;
  • betablockerare;
  • alfa-beta-blockerare.

Varje grupp hämmar bara de manifestationer som uppstår till följd av arbetet med specifika receptorer (beta, alfa eller samtidigt alfa-beta).

Alfa-blockerare

Alpha-blockerare kan vara av tre typer:

  • läkemedel som blockerar alfa-1-receptorer;
  • läkemedel som påverkar alfa-2-impulser;
  • kombinationsläkemedel som blockerar alfa-1,2-pulser samtidigt.

För behandling av hjärt- och kärlsjukdomar används adrenerga blockerare

  1. Vad är adrenerga blockerare?
  2. Klassificering av adrenolytiska läkemedel
  3. Alfa-blockerare
  4. Tabell "Lista över de bästa alfa-blockerna"
  5. Betablockerare
  6. Tabell "Lista över de mest effektiva läkemedlen som blockerar effekterna av adrenalin på betaimpulser"
  7. Alpha beta-blockerare

Vad är adrenerga blockerare?

Adrenerga blockerare (adrenolytika) är en grupp läkemedel som påverkar adrenerga impulser i kärlväggarna och vävnaderna i hjärtat som svarar på adrenalin och noradrenalin. Deras verkningsmekanism ligger i det faktum att de blockerar dessa mycket adrenerga receptorer, på grund av vilka den terapeutiska effekten som krävs för hjärtpatologier uppnås:

  • tryckfall
  • lumen i kärlen expanderar;
  • minskar blodsockret;

Adrenolytika producerar motsatt effekt av adrenalin och noradrenalin, det vill säga de är deras antagonister. Detta gör att du kan förhindra kritiska tryckindikatorer vid högt blodtryck och förvärring av hjärtpatologier (arytmi, åderförkalkning, högt blodtryck, ischemi, hjärtinfarkt, insufficiens, defekter).

Klassificering av adrenolytiska läkemedel

Receptorer som finns i kärlen och hjärtets släta muskler är uppdelade i alfa-1, alfa-2 och beta-1, beta-2.

Beroende på vilka adrenerga impulser som behöver blockeras finns det tre huvudgrupper av adrenolytika:

  • alfa-blockerare;
  • betablockerare;
  • alfa-beta-blockerare.

Varje grupp hämmar bara de manifestationer som uppstår till följd av arbetet med specifika receptorer (beta, alfa eller samtidigt alfa-beta).

Alfa-blockerare

Alpha-blockerare kan vara av tre typer:

  • läkemedel som blockerar alfa-1-receptorer;
  • läkemedel som påverkar alfa-2-impulser;
  • kombinationsläkemedel som blockerar alfa-1,2-pulser samtidigt.

Huvudgrupperna av alfa-blockerare

Farmakologi för gruppläkemedel (huvudsakligen alfa-1-blockerare) - en ökning av lumen i vener, artärer och kapillärer.

Det här tillåter:

  • minska motståndet hos kärlväggarna;
  • minska trycket
  • minimera bördan för hjärtat och underlätta dess arbete;
  • minska graden av förtjockning av vänster ventrikelns väggar;
  • normalisera kroppsfett
  • stabilisera kolhydratmetabolismen (insulinkänsligheten ökar, plasmasockret normaliseras).

Alpha-2-receptorblockerare är mindre effektiva vid behandling av hjärtpatologier, eftersom de ger en svag terapeutisk effekt. De har visat sig väl i urologi. Sådana läkemedel ordineras ofta för att sexuella funktioner inte fungerar som män..

Tabell "Lista över de bästa alfa-blockerna"

namnIndikationerKontraindikationerBieffekter
Alpha1-blockerare
Prazosin
Med högt blodtryck, hjärtsvikt med hjärtinfarkt, med prostatitAllergiska reaktioner mot någon av komponenterna i läkemedlet;

graviditetsperioden och amningstiden;

allvarliga störningar i levern

allvarliga hjärtfel (aortastenos)

obehag i bröstet till vänster;

andfåddhet, andfåddhet;

utseendet på svullnad i händer och fötter;

sänka trycket till kritiska indikatorer

AlfuzosinUrapidilAlpha 2-blockerare

Impotens hos mänTrycket stiger uppåt;

irritabilitet, ökad aktivitet och excitabilitet;

problem med urinering (minskad vätskeproduktion och frekvens av trängsel)

Alpha1,2-blockerare

För att eliminera komplikationer efter en stroke

Perifera blodflödesstörningar (diabetisk mikroangiopati, akrocyanos)

Patologiska processer i mjuka vävnader i armar och ben (ulcerösa processer på grund av cellnekros, som ett resultat av tromboflebit, avancerad ateroskleros

ökad mängd svett utsöndras;

konstant känsla av kyla i ben och armar;

feber tillstånd (temperaturökning);

FentolaminProproxan

Bland den nya generationens alfa-blockerare är Tamsulosin mycket effektivt. Det används för prostatit, eftersom det väl minskar tonen i prostatakörtelns mjuka vävnader, normaliserar urinflödet och minskar obehagliga symtom vid godartade skador på prostata..

Läkemedlet tolereras väl av kroppen, men biverkningar är möjliga:

  • kräkningar, diarré
  • yrsel, migrän
  • hjärtklappning, bröstsmärtor;
  • allergisk utslag, rinnande näsa.

Tamsulosin rekommenderas inte för användning vid individuell intolerans mot läkemedlets komponenter, lågt blodtryck, liksom vid allvarliga njure- och leversjukdomar.

Betablockerare

Farmakologin för läkemedel i betablockerargruppen är att de hämmar stimuleringen av beta1- eller beta1,2-impulser av adrenalin. Denna åtgärd hämmar en ökning av hjärtsammandragningar och hämmar en stor ökning av blodet och förhindrar också en kraftig expansion av bronkiets lumen.

Alla betablockerare är indelade i två undergrupper - selektiva (kardioselektiva, beta-1-receptorantagonister) och icke-selektiva (blockerar adrenalin i två riktningar samtidigt - beta-1 och beta-2-impulser).

Verkningsmekanismen för betablockerare

Användningen av kardioselektiva läkemedel vid behandling av hjärtpatologier möjliggör följande terapeutiska effekt:

  • hjärtfrekvensen minskar (risken för takykardi minimeras);
  • belastningen på hjärtat minskar;
  • frekvensen av anginaattacker minskas, obehagliga symtom på sjukdomen utjämnas;
  • ökat motstånd i hjärtsystemet mot emotionell, mental och fysisk stress.

Att ta betablockerare gör att du kan normalisera det allmänna tillståndet hos en patient som lider av hjärtsjukdomar, samt minska risken för hypoglykemi hos diabetiker och förhindra en skarp kramp i bronkierna hos astmatiker..

Icke-selektiva adrenerga blockerare minskar den totala kärlmotståndet hos perifert blodflöde och påverkar väggtonen, vilket bidrar till:

  • minskad hjärtfrekvens
  • normalisering av tryck (med högt blodtryck);
  • en minskning av myokardiets kontraktila aktivitet och en ökning av resistens mot hypoxi;
  • förebyggande av arytmier genom att minska upphetsning i hjärtledningssystemet;
  • undvikande av akut störning av blodcirkulationen i hjärnan.

Användningen av icke-selektiva beta-adrenerga blockerare gör det möjligt att stoppa utvecklingen av blodproppar i kärlen och minska sannolikheten för hjärtinfarkt, vilket ökar kroppens motståndskraft mot yttre stimuli (fysisk och emotionell). Dessutom ökar sådana läkemedel tonen i livmodern, tarmarna, matstrupen och har en avslappnande effekt på urinblåsan (försvag sfinkter).

Tabell "Lista över de mest effektiva läkemedlen som blockerar effekterna av adrenalin på betaimpulser"

Verkningsmekanismen för betablockerare

Användningen av kardioselektiva läkemedel vid behandling av hjärtpatologier möjliggör följande terapeutiska effekt:

  • hjärtfrekvensen minskar (risken för takykardi minimeras);
  • belastningen på hjärtat minskar;
  • frekvensen av anginaattacker minskas, obehagliga symtom på sjukdomen utjämnas;
  • ökat motstånd i hjärtsystemet mot emotionell, mental och fysisk stress.

Att ta betablockerare gör att du kan normalisera det allmänna tillståndet hos en patient som lider av hjärtsjukdomar, samt minska risken för hypoglykemi hos diabetiker och förhindra en skarp kramp i bronkierna hos astmatiker..

Icke-selektiva adrenerga blockerare minskar den totala kärlmotståndet hos perifert blodflöde och påverkar väggtonen, vilket bidrar till:

  • minskad hjärtfrekvens
  • normalisering av tryck (med högt blodtryck);
  • en minskning av myokardiets kontraktila aktivitet och en ökning av resistens mot hypoxi;
  • förebyggande av arytmier genom att minska upphetsning i hjärtledningssystemet;
  • undvikande av akut störning av blodcirkulationen i hjärnan.

Användningen av icke-selektiva beta-adrenerga blockerare gör det möjligt att stoppa utvecklingen av blodproppar i kärlen och minska sannolikheten för hjärtinfarkt, vilket ökar kroppens motståndskraft mot yttre stimuli (fysisk och emotionell). Dessutom ökar sådana läkemedel tonen i livmodern, tarmarna, matstrupen och har en avslappnande effekt på urinblåsan (försvag sfinkter).

Tabell "Lista över de mest effektiva läkemedlen som blockerar effekterna av adrenalin på betaimpulser"

namnIndikationerKontraindikationerBieffekter
Icke-selektiva beta-1, -2 adrenerga blockerare
Carvedilol (ny generation kombinationsläkemedel)Förtjockning av vänstra kammarens väggar.

Okontrollerbar handskakningar (Mindre sjukdom).

Under kirurgiska ingrepp i gynekologi för att förhindra överflödig blodförlust.

Svag sinusnod.

Graviditet och amning.

Slöhet, huvudvärk, svimning, dimsyn, andfåddhet, kraftigt tryckfall, oregelbunden hjärtrytm, risk för hjärtstillestånd.MetipranololNadololSenaste selektiva betablockerareMetoprololIschemi

VSD (vegetativ vaskulär dystoni).

Eliminering av konsekvenserna av hjärtinfarkt och förebyggande av upprepad nekros i hjärtmuskeln.

Som en del av tyrotoxicosterapi.

Mitral ventil prolaps.

Trycket är under 100 mm Hg. Konst. (hypotoni).

Brott mot perifert blodflöde.

Graviditet och amning.

Intolerans mot läkemedelskomponenter.

Förlust av energi, yrsel, sömnighet, sömnstörningar, känsla av depressionBesoprololBinelol

Förutom syntetiska betablockerare finns det också naturliga substitut. Passionsblomma anses vara den mest effektiva. Läkemedlet är ett naturligt avslappnande medel för muskelvävnader, ett bra smärtstillande medel och lugnande medel för patienter med sömnstörningar och ökad ångest, irritabilitet.

Viktigt! Alla läkemedel bör väljas av en läkare med hänsyn till patientens individuella egenskaper och sjukdomens svårighetsgrad. Okontrollerat intag av arenblockerare kan förvärra patientens tillstånd upp till hjärtstillestånd.

Alpha beta-blockerare

Läkemedelsämnen i denna grupp verkar samtidigt på alla typer av receptorer i väggarna i blodkärlen, hjärtat och mjuka vävnader i andra organ.

Användningen av sådana läkemedel gör det möjligt att uppnå en hög terapeutisk effekt vid behandling av allvarliga störningar i hjärt- och blodkärlens arbete:

  • minskat tryck (arteriell och intraokulär);
  • lipidmetabolismen är normaliserad;
  • hjärtets sammandragningsförmåga förbättras (organets storlek minskar, dess rytm förbättras, patientens tillstånd underlättas vid hjärtsvikt eller defekter).

Att ta kombinerade adrenolytika påverkar inte blodflödet i njurarna och ökar inte kärlmotståndet i det perifera systemet.

Hybrid alfa-beta-blockerare

Carvedilol, Labetalol och Methyloxadiazol anses vara nya generationens läkemedel..

De är ordinerade för tillstånd som:

  • högt blodtryck
  • arytmi;
  • glaukom (öppet kol);
  • medfödda och förvärvade hjärtfel
  • kronisk hjärtdysfunktion.

Förutom de kontraindikationer som alla grupper av adrenolytika har, bör alfa-beta-blockerare inte användas till insulinberoende diabetiker, patienter med obstruktiv lungsjukdom, liksom personer som lider av sår i tolvfingertarmen..

Bland de biverkningar som orsakas av läkemedel i undergruppen finns det:

  • blockering av hjärtimpulser eller allvarliga avvikelser i deras ledning;
  • störningar i perifert blodflöde
  • förändringar i blodtalet uppåt (bilirubin, glukos, kolesterolökning);
  • minskning av vita blodkroppar i plasma (leukocyter) och icke-nukleära celler (blodplättar);
  • utseendet på blodföroreningar i urinen.

När du använder alfa-beta-blockerare minskar antalet leukocyter i blodet

För att förhindra negativa reaktioner eller minska dem så mycket som möjligt måste doseringen och varaktigheten av behandlingen följas. Adrenerga blockerare är allvarliga mediciner vars okontrollerat intag kan leda till allvarliga konsekvenser.

Alla adrenerga blockerare är hjärtmediciner som syftar till att normalisera en persons tillstånd efter allvarlig sjukdom. De hjälper till att blockera den ökade effekten av adrenalin och noradrenalin på hjärtreceptorerna, vilket underlättar huvudorganets arbete, stabiliserar blodcirkulationen och ökar motståndet mot yttre stimuli. Adrenalys används också i urologi för behandling av prostatahyperplasi, gynekologi för att förhindra stor blodförlust, förbättra blodcirkulationen i bäckenorganen.

Betablockerare. Verkningsmekanism och klassificering. Indikationer, kontraindikationer och biverkningar.

Betablockerare, eller beta-adrenerga receptorblockerare, är en grupp läkemedel som binder till beta-adrenerga receptorer och blockerar katekolaminer (adrenalin och noradrenalin) på dem. Betablockerare tillhör de grundläggande läkemedlen vid behandling av essentiell arteriell hypertoni och högt blodtryckssyndrom. Denna grupp läkemedel har använts för att behandla högt blodtryck sedan 1960-talet, när de först kom in i klinisk praxis..

Upptäckthistoria

1948 beskrev R. P. Ahlquist två funktionellt olika typer av adrenerga receptorer - alfa och beta. Under de kommande tio åren var endast alfa-adrenerga receptorantagonister kända. 1958 upptäcktes dikloisoprenalin, som kombinerade egenskaperna hos en agonist och en antagonist av beta-receptorer. Han och ett antal andra efterföljande läkemedel var ännu inte lämpliga för klinisk användning. Och först 1962 syntetiserades propranolol (inderal), vilket öppnade en ny och ljus sida för behandling av hjärt-kärlsjukdomar..

Nobelpriset i medicin 1988 tilldelades J. Black, G. Elion, G. Hutchings för utvecklingen av nya principer för läkemedelsbehandling, särskilt för motiveringen för användningen av betablockerare. Det bör noteras att betablockerare utvecklades som en antiarytmisk grupp av läkemedel, och deras hypotensiva effekt var ett oväntat kliniskt resultat. Ursprungligen betraktades det som en sida, långt ifrån alltid önskvärd handling. Först senare, med början 1964, efter publiceringen av Prichard och Giiliam, uppskattades det.

Verkningsmekanismen för betablockerare

Verkningsmekanismen för läkemedel i denna grupp beror på deras förmåga att blockera beta-adrenerga receptorer i hjärtmuskeln och andra vävnader, vilket orsakar ett antal effekter som är komponenter i mekanismen för hypotensiv verkan av dessa läkemedel.

  • Minskad hjärtfrekvens, hjärtfrekvens och styrka, vilket resulterar i minskat syrebehov av hjärtinfarkt, ökat antal säkerheter och omfördelning av hjärtinfarktflödet.
  • Minskning av hjärtfrekvensen. I detta avseende optimerar diastoler det totala hjärtflödet och stöder metabolismen av det skadade hjärtmuskulaturen. Betablockerare, som "skyddar" hjärtinfarkt, kan minska zonen för infarkt och frekvensen av komplikationer av hjärtinfarkt.
  • Minskning av total perifer resistens genom att reducera reninproduktion av celler i den juxtaglomerulära apparaten.
  • Minskad frisättning av noradrenalin från postganglioniska sympatiska nervfibrer.
  • Ökad produktion av vasodilaterande faktorer (prostacyklin, prostaglandin e2, kväveoxid (II)).
  • Minskad återabsorption av natriumjoner i njurarna och känsligheten hos baroreceptorerna i aortabågen och carotis (carotis) sinus.
  • Membranstabiliserande effekt - minskar permeabiliteten hos membran för natrium- och kaliumjoner.

Tillsammans med blodtryckssänkande har betablockerare följande åtgärder.

  • Antiarytmisk aktivitet, som beror på deras hämning av katekolamins verkan, en avmattning i sinusrytmen och en minskning av impulshastigheten i atrioventrikulärt septum.
  • Antianginal aktivitet är en konkurrenskraftig blockering av beta-1-adrenerga receptorer i myokardiet och blodkärlen, vilket leder till en minskning av hjärtfrekvensen, hjärtinfarktens kontraktilitet, blodtrycket, liksom till en ökning av diastolens varaktighet, och en förbättring av hjärtflödet. I allmänhet - till en minskning av syrgasbehovet i hjärtmuskeln, som ett resultat ökar toleransen för fysisk aktivitet, perioderna med ischemi minskas, frekvensen av angina attacker hos patienter med ansträngnings angina pectoris och angina pectoris efter infarkt minskar.
  • Blodplättförmåga - sakta ner trombocytaggregationen och stimulera syntesen av prostacyklin i endotel i kärlväggen, minska blodviskositeten.
  • Antioxidantaktivitet, som manifesteras genom hämning av fria fettsyror från fettvävnad orsakad av katekolaminer. Minskar syrebehovet för ytterligare metabolism.
  • Minskat venöst blodflöde till hjärtat och cirkulerande plasmavolym.
  • Minska insulinsekretionen genom att hämma glykogenolys i levern.
  • De har en lugnande effekt och ökar livmoderns kontraktilitet under graviditeten.

Från tabellen blir det tydligt att beta-1-adrenerga receptorer huvudsakligen finns i hjärt-, lever- och skelettmusklerna. Katekolaminer, som verkar på beta-1-adrenerga receptorer, har en stimulerande effekt, vilket resulterar i en ökning av hjärtfrekvens och styrka.

Klassificering av betablockerare

Beroende på den dominerande effekten på beta-1 och beta-2 är adrenerga receptorer uppdelade i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio-icke-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beroende på förmågan att upplösas i lipider eller vatten delas betablockerare farmakokinetiskt i tre grupper.

  1. Lipofila betablockerare (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). När det ges oralt absorberas det snabbt och nästan fullständigt (70-90%) i magen och tarmarna. Läkemedlen i denna grupp tränger väl in i olika vävnader och organ, liksom genom moderkakan och blod-hjärnbarriären. Vanligtvis ges lipofila betablockerare i låga doser för svår lever- och hjärtsvikt.
  2. Hydrofila betablockerare (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Till skillnad från lipofila betablockerare, när de administreras oralt, absorberas de endast med 30-50%, i mindre grad metaboliseras i levern och har en lång halveringstid. Utsöndras huvudsakligen via njurarna och därför används hydrofila betablockerare i låga doser med otillräcklig njurfunktion..
  3. Lipo- och hydrofila beta-blockerare eller amfifila blockerare (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) är lösliga i både lipider och vatten, efter administrering absorberas 40-60% av läkemedlet inuti. De upptar en mellanposition mellan lipo- och hydrofila betablockerare och utsöndras lika av njurarna och levern. Läkemedlen ordineras för patienter med måttligt nedsatt njur- och leverfunktion..

Klassificering av betablockerare efter generation

  1. Kardio-icke-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Betablockerare med egenskaperna hos blockerare av alfa-adrenerga receptorer (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) är läkemedel som har mekanismer för hypotensiv verkan hos båda grupperna av blockerare..

Kardioselektiva och icke-kardioselektiva betablockerare är i sin tur uppdelade i läkemedel med och utan inneboende sympatomimetisk aktivitet..

  1. Kardioselektiva beta-blockerare utan inre sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), tillsammans med antihypertensiv verkan, saktar ner hjärtfrekvensen, ger en antiarytmisk effekt, orsakar inte bronkospasm.
  2. Kardioselektiva beta-blockerare med inneboende sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) minskar hjärtfrekvensen i mindre utsträckning, hämmar sinusnodens automatisering och atrioventrikulär ledning, ger en signifikant antianginal och antiarytmisk effekt vid sinus och ventrikulära supraventrikulära störningar, -2 adrenerga receptorer i bronkierna i lungkärlen.
  3. Icke-kardioselektiva betablockerare utan inre sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har störst antianginal effekt, därför ordineras de oftare till patienter med samtidig angina.
  4. Icke-kardioselektiva beta-blockerare med inre sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) blockerar inte bara utan stimulerar också beta-adrenerga receptorer. Läkemedel i denna grupp sänker hjärtfrekvensen i mindre utsträckning, saktar ner ledning av atrioventrikulär och minskar hjärtinfarktens kontraktilitet. De kan ordineras till patienter med arteriell hypertoni med en mild grad av ledningsstörning, hjärtsvikt, en sällsyntare puls..

Kardioselektivitet hos betablockerare

Kardioselektiva beta-blockerare blockerar beta-1-adrenerga receptorer belägna i hjärtmuskelcellerna, juxtaglomerulära apparater i njurarna, fettvävnad, det ledande systemet i hjärtat och tarmarna. Selektiviteten hos betablockerare beror dock på dosen och försvinner vid användning av stora doser av beta-1-selektiva betablockerare..

Icke-selektiva betablockerare verkar på båda typerna av receptorer, beta-1 och beta-2-adrenerga receptorer. Beta-2-adrenerga receptorer finns på glatta muskler i blodkärl, bronkier, livmoder, bukspottkörtel, lever och fettvävnad. Dessa läkemedel ökar graviditeten i livmodern, vilket kan leda till för tidig födsel. Samtidigt är blockaden av beta-2-adrenerga receptorer associerad med negativa effekter (bronkospasm, perifer vaskulär kramp, nedsatt glukos och lipidmetabolism) av icke-selektiva betablockerare..

Kardioselektiva betablockerare har en fördel jämfört med icke-kardioselektiv vid behandling av patienter med arteriell hypertoni, bronkialastma och andra sjukdomar i bronkopulmonala systemet, åtföljd av bronkospasm, diabetes mellitus, intermittent claudication.

Indikation för utnämning:

  • essentiell arteriell hypertoni;
  • sekundär arteriell hypertoni;
  • tecken på hypersympatikotoni (takykardi, högt pulstryck, hyperkinetisk typ av hemodynamik);
  • samtidig ischemisk hjärtsjukdom - angina i ansträngning (rökfria selektiva beta-blockerare, icke-rökare - icke-selektiva);
  • fick en hjärtattack, oavsett närvaron av angina pectoris;
  • kränkning av hjärtrytmen (förmaks- och ventrikulära för tidiga slag, takykardi);
  • subkompenserad hjärtsvikt;
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenos;
  • mitralventil prolaps;
  • risk för ventrikelflimmer och plötslig död;
  • arteriell hypertoni under den preoperativa och postoperativa perioden;
  • betablockerare är också ordinerade för migrän, hypertyreoidism, alkohol och läkemedelsavhållsamhet.

Betablockerare: kontraindikationer

Från det kardiovaskulära systemet:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulärt block 2-3 grader;
  • arteriell hypotoni;
  • akut hjärtsvikt;
  • kardiogen chock;
  • vasospastisk angina.

Från andra organ och system:

  • bronkial astma;
  • kronisk obstruktiv lungsjukdom;
  • stenoserande perifer kärlsjukdom med ischemi i benen i vila.

Betablockerare: biverkningar

Från det kardiovaskulära systemet:

  • minskad hjärtfrekvens
  • sakta ner ledning av atrioventrikulär ledning;
  • signifikant blodtryckssänkning
  • minskning av utkastningsfraktion.

Från andra organ och system:

  • andningsorganens störningar (bronkospasm, försämrad bronkial patency, förvärring av kroniska lungsjukdomar);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kalla extremiteter, intermittent claudication);
  • psyko-emotionella störningar (svaghet, sömnighet, minnesnedsättning, emotionell labilitet, depression, akuta psykoser, sömnstörningar, hallucinationer);
  • gastrointestinala störningar (illamående, diarré, buksmärta, förstoppning, förvärring av magsårsjukdom, kolit);
  • abstinenssyndrom;
  • kränkning av kolhydrat- och lipidmetabolism;
  • muskelsvaghet, träningsintolerans;
  • impotens och minskad libido;
  • nedsatt njurfunktion på grund av minskad perfusion;
  • minskad produktion av tårvätska, konjunktivit;
  • hudsjukdomar (dermatit, exantem, förvärring av psoriasis);
  • fostrets undernäring.

Betablockerare och diabetes

Vid typ 2-diabetes mellitus ges selektiva beta-blockerare, eftersom deras dismetaboliska egenskaper (hyperglykemi, minskad vävnadskänslighet mot insulin) är mindre uttalade än i icke-selektiv.

Betablockerare och graviditet

Under graviditeten är användningen av betablockerare (icke-selektiv) oönskad, eftersom de orsakar bradykardi och hypoxemi, följt av undernäring av fostret.

Vilka läkemedel från gruppen av betablockerare är bättre att använda??

På tal om beta-blockerare som en klass av blodtryckssänkande läkemedel, menar de läkemedel med beta-1-selektivitet (har färre biverkningar), utan inneboende sympatomimetisk aktivitet (mer effektiv) och vasodilaterande egenskaper.

Vilken betablockerare är bättre?

Relativt nyligen uppträdde en beta-blockerare i vårt land, som har den mest optimala kombinationen av alla kvaliteter som är nödvändiga för behandling av kroniska sjukdomar (arteriell hypertoni och kranskärlssjukdom) - Lokren.

Lokren är en original och samtidigt billig beta-blockerare med hög beta-1-selektivitet och den längsta halveringstiden (15-20 timmar), vilket gör att den kan användas en gång om dagen. Den har dock ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Läkemedlet normaliserar variationen i den dagliga blodtrycksrytmen, hjälper till att minska graden av ökning av blodtrycket på morgonen. Behandling med Lokren hos patienter med kranskärlssjukdom minskade frekvensen av anginaattacker, ökade förmågan att uthärda fysisk aktivitet. Läkemedlet orsakar inte en känsla av svaghet, trötthet, påverkar inte kolhydrat- och lipidmetabolismen.

Det andra läkemedlet som kan isoleras är Nebilet (Nebivolol). Det intar en speciell plats i betablockerarklassen på grund av dess ovanliga egenskaper. Nebilet består av två isomerer: den första är en betablockerare och den andra är en vasodilator. Läkemedlet har en direkt effekt på stimuleringen av syntesen av kväveoxid (NO) av det vaskulära endoteliet.

På grund av den dubbla verkningsmekanismen kan Nebilet ordineras till en patient med arteriell högt blodtryck och samtidig kronisk obstruktiv lungsjukdom, perifer arteriell ateroskleros, hjärtsvikt, svår dyslipidemi och diabetes mellitus.

När det gäller de två sista patologiska processerna finns det idag en betydande mängd vetenskapliga bevis för att Nebilet inte bara inte har en negativ effekt på lipid- och kolhydratmetabolismen utan normaliserar också effekten på kolesterol, triglycerider, blodglukos och glykerat hemoglobinnivå. Forskare associerar dessa egenskaper, unika för klassen av betablockerare, med läkemedlets NO-modulerande aktivitet..

Beta-blockerare syndrom

Plötsligt uttag av beta-adrenerga blockerare efter långvarig användning, särskilt i höga doser, kan orsaka symtom som är karakteristiska för den kliniska bilden av instabil angina pectoris, ventrikulär takykardi, hjärtinfarkt och ibland leda till plötslig död. Uttagssyndrom börjar manifestera sig om några dagar (mindre ofta - efter 2 veckor) efter att användningen av beta-adrenerga blockerare har upphört.

För att förhindra de allvarliga konsekvenserna av att dessa läkemedel avbryts måste du följa följande rekommendationer:

  • stoppa användningen av beta-adrenerga receptorblockerare gradvis, inom två veckor, enligt följande schema: den första dagen reduceras den dagliga dosen av propranolol med högst 80 mg, den 5: e - med 40 mg, den 9: e - med 20 mg och den 13 - 10 mg;
  • patienter med ischemisk hjärtsjukdom under och efter annullering av beta-adrenerga blockerare bör begränsa fysisk aktivitet och vid behov öka dosen av nitrater;
  • för personer med kranskärlssjukdom, i vilka kranskärlssymbolstransplantation är planerad, avbryts inte beta-adrenerga blockerare före operationen, 1/2 daglig dos ordineras 2 timmar före operation, under operationen ges inte beta-blockerare, men inom 2 dagar. efter att det har ordinerats intravenöst.